Менадиона натрия бисульфит
Фармакологическое действие
Синтетический водорастворимый аналог витамина K, повышает свёртываемость крови за счёт усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина K возникает повышенная кровоточивость).
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин K и обеспечивающую его участие в печёночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Фармакокинетика
После приёма внутрь или внутримышечного введения легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина K в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой. Начало эффекта — через 8–24 часа.
Показания
Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз K (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств, язвенной и лучевой болезни; геморроидальные, маточные, лёгочные и длительные носовые кровотечения; геморрагические явления у недоношенных. Передозировка препаратов-антагонистов витамина K (этилбискумацетата, фениндиона и т. п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорождённых.
С осторожностью
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная недостаточность, беременность, период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Применяется строго по показаниям в последние месяцы беременности (для устранения кровотечения у матери) под наблюдением лечащего врача.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.
Взрослым при приёме внутрь — 15–30 мг/сут, внутримышечно — 10–15 мг/сут.
Детям в возрасте до 1 года — 2–5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3– лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–14 лет — 15 мг/сут. Частота приёма — 2–3 раза/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальные дозы: для взрослых при приёме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг; при внутримышечном введении разовая доза — 15 мг, суточная — 30 мг. Для новорождённых — 4 мг/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции
Гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови
Гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.
Прочие
Гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей), головокружение, транзиторное снижение артериального давления, профузный пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.
Передозировка
Симптомы
Редко — гипервитаминоз K, проявляющийся гиперпротромбин- и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, повышенной свёртываемостью крови, тромбоэмболией, редко у детей могут быть судороги.
Лечение
Взаимодействие
Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина K.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина K, что требует увеличения его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивает риск проявления побочных эффектов.
Меры предосторожности
При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение.
При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Профилактическое назначение витамина K в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Менадиона натрия бисульфит:
Источник
Витамин К3, менадиона натрия бисульфит
Субстанция поставляется в виде белого кристаллического порошка, обладающего гемостатическим действием. Водорастворимый синтетический аналог витамина К3 повышает свертываемость крови. Витамин К способствует свертываемости крови путем усиления синтеза в печени факторов свертывания II, VII, IX, X. Дефицит витамина К может спровоцировать капиллярное кровотечение.
Протромбин (фактор II) в крови при отсутствии Ca2+ и тромбопластина и при наличии проконвертина (фактор VII), факторов IX, X превращается в тромбин. Под влиянием тромбина фибриноген переходит в фибрин, являющийся основой тромба (сгустка крови). Происходит субстратная стимуляция выработки K-витаминредуктазы, действие которой направлено на выработку витамина К. Препарат принимает участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Менадиона натрия бисульфит выступает в качестве фармацевтической субстанции, сырья для ветеринарных препаратов.
Фармакокинетика
Эффективность отмечается через 12-18 часов после введения внутрь. Вещество быстро всасывается, в незначительном объеме накапливается в тканях. После прохождения метаболической активации принимает диоловую форму. Выводится через почки и с желчью в виде метаболитов.
Показания
Показаниями к применению являются гипопротромбинемия (лечение и профилактика) на фоне развития дефицита витамина К, обтурационная желтуха, нарушения функции поджелудочной железы, тонкого кишечника, длительная диарея, целиакия и др.
Менадиона натрия бисульфит применяют для лечения и профилактик таких заболеваний, как гиповитаминоз и нарушения белкового обмена декоративных и певчих птиц, голубей в период линьки, при стрессах, вакцинации, при овариитах, сальпингитах. Назначается для повышения яйценоскости, поедаемости корма, улучшения сохранности птенцов, восстановления перьевого покрова. В качестве побочных эффектов могут возникать гипербилирубинемия, желтуха, головокружение. Ослабляется эффект непрямых антикоагулянтов.
Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата. Неэффективен при болезни Верльгофа и гемофилии.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 05.2020 зарегистрировано 3 лекарственных препарата витамина К3 (менадиона натрия бисульфит) в разных лекарственных формах:
- РАДОСТИН® Антистресс – (Производства ООО «АВЗ С-П», 141305, г. Сергиев Посад) – комбинированный препарат в форме раствора для перорального применения на основе ретинола, тиамина, рибофлавина, цианокобаламина, аскорбиновой кислоты, холекальциферола, токоферола, биотина, менадиона натрия бисульфита, метионина. Данный витаминный комплекс для птиц назначается для профилактики гиповитаминозов и нарушений белкового обмена у декоративных и певчих птиц и голубей в период вакцинации, линьки, при стрессах. Можно применять при яйцекладке;
- Хелсивит – (производства ООО «Хелсивей», г. Москва) – комбинированный препарат на основе витаминов А, D3, E, K, B1, B2, B6, B12, PP, B5, B9, H, B4, B8 в форме раствора для инъекций. Компенсирует дефицит биологически активных веществ в организме животных, возникающий при стрессах, профилактических прививках и дегельминтизации, после перенесенных заболеваний, способствует нормализации обмена веществ у животных. «Хелсивит» назначается в лечебных и профилактических целях КРС и мелкому рогатому скоту, свиньям, собакам и кошкам при различных видах гиповитаминозов, а также при ослабленном иммунитете, поражениях инфекционными заболеваниями, в период реабилитации после различных болезней, в период беременности и в качестве вспомогательного средства лечении при прохождении антибиотикотерапии.
Рекомендуемые условия хранения препаратов – в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте, при температуре не более 25℃. Более точная информация приведена на упаковках производителей лекарственных препаратов.
В фармацевтике аналоги менадиона натрия бисульфита с тем же фармакологическим действием реализуются в виде следующих лекарственных средств:
- Витамин К1 – филлохинон.
- Витамин К2 – менахинон.
- Витамин К4 –2-метил-1,4-нафтогидрохинон.
- Витамин К5 –2-метил-4-амино-1-нафтогидрохинон.
- Витамин К6 – 2-метил-1,4-диаминонафтохинон.
- Витамин К7 –3-метил-4-амино-1-нафтогидрохинон.
Реализуются в виде следующих лекарственных форм: растворы для внутримышечного введения, таблетки, порошки, растворы для приема внутрь.
Дозы и способ применения
РАДОСТИН® Антистреcс в лечебных целях вводится птице в дозе 3-8 капель в корм ежедневно на протяжении 5 дней. Попугаям и крупным птицам препарат назначается с кормом в дозе 25 капель. Спустя 10 дней курс повторяют. В целях профилактики витамин К3 добавляют в корм птиц 1 раз в месяц в количестве 3 капли на 1 голову. Попугаям и крупным особям дают по 25 капель на протяжении 3-5 дней. Симптомы передозировки не обнаружены.
Хелсивит для профилактики вводят животным внутримышечно или подкожно 1 раз в 3 недели, в лечебных целях — 1 раз в 7-15 дней в следующих дозах:
- Крупный рогатый скот — 5-6 мл на голову;
- Лошади — 3-5 мл на голову;
- Телята и жеребята — 2-3 мл на голову;
- Козы и овцы — 1-2 мл на голову;
- Ягнята и козлята – 1 мл на голову;
- Взрослые свиньи — 3-5 мл на голову;
- Ремонтный молодняк свиней – 2 мл на голову;
- Поросята-отъемыши — 1,5 мл на голову;
- Поросята-сосуны – 1 мл на голову;
- Новорожденные поросята — 0,5 мл на голову;
- Собаки массой свыше 15 кг — 0,5 мл на голову;
- Собаки массой до 15 кг — 0,2 мл на голову;
- Щенки до 3-х месячного возраста — 0,1 мл на голову;
- Кошки — 0,1 мл на голову.
Для улучшения репродуктивных функций «Хелсивит» назначают самкам двукратно, первый раз — за 1-2 недели до предполагаемого срока осеменения и второй раз — за 1,5-3 месяца до предполагаемого срока рождения. Продолжительность курса — 2-3 инъекции. Лечебный курс может быть назначен повторно, при необходимости, через 30 суток.
Сроки ожидания продукции животноводства
Препарат РАДОСТИН® Антистреcс не предназначен для применения продуктивной птице.
Продукцию от животных после применения лекарственного препарата «Хелсивит» можно использовать в пищевых целях без ограничений.
Условия хранения фармацевтической субстанции
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте.
Срок годности субстанции (представлен как дата перетестирования)
По запросу могут быть предоставлены субстанции, соответствующие другим стандартам.
Гигроскопичный кристаллический порошок белого цвета или белого цвета с кремовым или желтым оттенком, без запаха
Легко растворим в воде. Мало растворим в 96 % этаноле
ИК-спектр испытуемого образца должен соответствовать стандарту
0,0005% водный раствор: максимум поглощения наблюдается при 230±2 нм и 265±2 нм; минимум поглощения – при 248±2 нм
Источник
Менадиона натрия бисульфит
Фармдействие
Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8-24 ч (после в/м введения).
Фармакокинетика
После в/м введения или приема внутрь легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.
Показания
Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. C
Дозирование
В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг.
Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/ сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм. Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.
Взаимодействие
Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т.ч. производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника. Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы. Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск проявления побочных эффектов.
Особые указания
При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты. Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Источник