Менадион натрия это витамин

Менадион

Химическое соединение ИЮПАК 2-methylnaphthalene-1,4-dione Брутто-
формула C₁₁H₈O₂ Мол.
масса 172.18 г/моль CAS 58-27-5 PubChem 4055 Классификация Фарм.
группа Витамины и витаминоподобные средства АТХ ? Лекарственные формы

Менадион (англ. menadione , синоним англ. menaphtone [1] ) — полициклический ароматический кетон, основой которого является 1,4-нафтохинон. Менадиона натрия бисульфит применяется в качестве лекарственного препарата как синтетический водорастворимый аналог витамина K (торговое наименование этой соли — викасол).

Содержание

Терминология

Иногда менадион называют витамином К₃, хотя производные нафтохинона без боковой цепи в 3-м положении не могут проявлять все функции витаминов группы К. Менадион является предшественником витамина K₂, поэтому корректнее называть его провитамином.

Применение в качестве лекарственного препарата

Препарат «Викасол» (менадиона натрия бисульфит) был разработан в СССР в качестве водорастворимого аналога витамина K, что позволяет применять его парентеральным путем. Викасол выпускается в виде раствора для внутримышечного введения и таблеток.

Также проводились экспериментальные исследования менадиона в качестве химиотерапевтического средства для лечения злокачественных новообразований.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие основано на свойствах, схожих с витаминами группы K. Согласно официальной информации о лекарственном препарате, викасол:

способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания;
обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость);
субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8-24 ч (после в/м введения).

Показания

В официальной информации о препарате, зарегистрированной в Российской Федерации, указаны следующие показания:

Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в том числе у новорожденных высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в том числе фенитоин).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.

C осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.

Побочные действия

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Способ применения и дозы

В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг. Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Особые указания

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты. Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Взаимодействие

Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона). Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника. Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы. Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск проявления побочных эффектов.

Применение в качестве кормовой добавки

Менадион используется в качестве источника витамина К в кормовых добавках для домашних животных.

Источник

Менадион

Химическое соединение
Менадион
Менадион
ИЮПАК	2-метилнафталин-1,4-дион
Брутто-формула	C₁₁H₈O₂
Молярная масса	172.18 г/моль
CAS	58-27-5
PubChem	4055
DrugBank	00170
Классификация
Фармакол. группа	Витамины и витаминоподобные средства
АТХ	B02BA02
Другие названия
Витамин K3, Менадиона натрия бисульфат, Викасол

Менадион (англ. menadione , синоним англ. menaphtone [1] ) — полициклический ароматический кетон, основой которого является 1,4-нафтохинон. Менадиона натрия бисульфит применяется в качестве лекарственного препарата как синтетический водорастворимый аналог витамина K (торговое наименование этой соли — викасол).

Содержание

Терминология

Применение в качестве лекарственного препарата

Препарат «Викасол» (менадиона натрия бисульфит) был разработан в СССР в качестве водорастворимого аналога витамина K, что позволяет применять его парентеральным путём. Викасол выпускается в виде раствора для внутримышечного введения и таблеток. Не одобрен FDA.

Фармакологическое действие

способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счёт усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания;
обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость);
субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8-24 ч (после в/м введения).

Показания

Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорождённых, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорождённых (профилактика и лечение), в том числе у новорождённых высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в том числе фенитоин).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорождённых.

C осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.

Побочные действия

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции: боль и отёк в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Способ применения и дозы

В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг. Детям: новорождённым — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Особые указания

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты. Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Взаимодействие

Применение в качестве кормовой добавки

Менадион используется в качестве источника витамина К в кормовых добавках для домашних животных.

Источник

Менадион

Фармакологическое действие

Менадион — антигеморрагическое средство, синтетический водорастворимый аналог витамина K. Способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свёртываемость крови за счёт усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свёртывания; обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина K возникает повышенная кровоточивость); субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печёночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8–24 часа (после внутримышечного введения).

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезёнке, миокарде. В организме превращается в витамин K₂. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее — в почках.

Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70 %. Высокие концентрации витамина K в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.

Показания

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз K (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); геморрагическая болезнь новорождённых; кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в гинекологии в составе комплексного лечения дисфункциональных маточных кровотечений, не связанных с органической патологией, при меноррагии. Как специфический антагонист при кровотечениях, связанных с приёмом непрямых антикоагулянтов. III триместр беременности (для предупреждения кровоточивости у новорождённых).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свёртываемость крови, тромбоэмболии.

Беременность и грудное вскармливание

Применяется при беременности по показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.

Внутримышечно, разовая доза для взрослых — 10–15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15–30 мг. Детям: новорождённым — до 4 мг/сут, до 1 года — 2–5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3–4 лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3–4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2–3 дней перед операцией.

Побочные действия

Аллергические реакции

Гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.

Со стороны системы крови

Гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Местные реакции

Боль и отёк в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Прочие

Гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение артериального давления, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Передозировка

Симптомы

Редко — гипервитаминоз K, проявляющийся гиперпротромбин- и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, повышенной свёртываемостью крови, тромбоэмболией, редко у детей могут быть судороги.

Лечение

Взаимодействие

Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона).

Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.

Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина K.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина K, что требует увеличения его дозы.

Одновременное назначение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивает риск проявления побочных эффектов.

Меры предосторожности

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение.

При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Профилактическое назначение витамина K в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Менадион:

Источник