Мелатонин — инструкция по применению
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.
• Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 100,00 мг, магния стеарат – 2,50 мг, кроскармеллоза натрия – 1,25 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2,70 мг, макрогол-4000 – 1,30 мг, титана диоксид – 1,00 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2%-10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Особые группы пациентов
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у людей.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.
Применение препарата Мелатонин во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.
Период грудного вскармливания
В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Мелатонин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней – по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.
Максимальная суточная доза – 2 таблетки (6 мг).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Мелатонин за 60-90 минут до сна.
Нарушения функции почек
Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000,
Источник
Мелатонин применение
Мелатонин применение
Мелатонин и качество сна идут рука об руку с момента существования млекопитающих на Земле. Регулируя все биоритмы жизни человека, гормон по сути оберегает нас от стрессов современной жизни, регулируя наша циркадные циклы —заставляя организм активно бодрствовать и нормально отдыхать. Мелатонин вырабатывается в организме в темное время суток. Но с возрастом его выработка уменьшается. К тому же, всевозможные стрессы, нарушение ритмов сна и бодрствования и прочие негативные факторы вызывают необходимость дополнительного приема гормона.
Основные причины уменьшения выработки:
- старение
- стресс и нервное напряжение
- диеты
- чрезмерные физические нагрузки
- телевизоры, компьютеры и избыток ночного освещения
- алкоголь, курение, кофе и некоторые лекарства
Нехватка мелатонина в организме в первую очередь ощущается в возникновении проблем со сном. Прием вещества в виде пищевых добавок может способствовать нормализации сна.
Препараты с мелатонином представлены в каталоге нашего интернет-магазина. Перейдя по ссылке вы можете купить мелатонин в Москве по доступным ценам. Заказывайте с доставкой по Москве и всей России.
Как принимать мелатонин
В интернете можно обнаружить множество отзывов о приеме мелатонина включая отрицательные.
Отрицательные или недостаточно эффективные результаты применения добавок медики и в том числе сомнологи, часто связывают с ошибками при приеме добавок.
Ошибки при применении
Несоблюдение гигиены сна.
- Ваши привычки должны способствовать сну. Соблюдайте режим — ложитесь спать в одно и тоже время. Не употребляйте перед сном алкоголь и напитки содержащие кофеин. Засыпайте в темноте. Избегайте перед отходом ко сну любого возбуждения. Стоит избегать телевизора и работы на компьютере. Ваша кровать должна быть исключительно для сна, а не для работы или чтения.
Неправильный выбор формы мелатонина.
- Чтобы лучше засыпать, принимайте его в жидкой или подъязычной форме — они с быстрым высвобождением вещества. Если необходимо исключить ночные пробуждения, перед сном стоит принимать таблетки с медленным высвобождением вещества.
Неправильное время приема мелатонина.
- Время приема ключевой фактор успеха в применении препарата Melatonin. Его нужно принимать только перед сном. Если вы все таки проснулись не принимайте препарат заново, что бы не сбить свои внутренние биологические часы. При проблемах с засыпанием — пейте за 1-3 часа до сна. Прием мелатонина с быстрым высвобождением или в подъязычной форме стоит осуществлять ближе ко сну, примерно за тридцать минут. Считается, что период применения добавок с «гормоном ночи» без вреда для здоровья составляет 2 месяца. Для более длительного применения стоит проконсультироваться со специалистом.
Неправильная дозировка.
- Здесь лучшей рекомендацией может быть только одна — начинать прием с меньшей дозировки, например с 1 мг или с 3 мг. Начиная с меньшей дозировки, вы сможете оценить реакцию вашего организма на мелатонин, и при необходимости скорректировать дозировку. Добавки обычно продаются в дозировках 1,3,5 и 10 мг. Правильная дозировка определяется исходя из индивидуальной непереносимости и реакции организма.
Для принятия правильного решения по применению мелатонина в таблетках воспользуйтесь следующими советами.
Когда начинать прием таблеток
Периодически появляется бессонница, связанная с плохим засыпанием либо ночными пробуждениями. Ухудшилось качество сна — вы не высыпаетесь. Смена часовых поясов или изменение режима сна и бодрствования.
Когда увеличивать дозировку
После приема препарата вы все еще испытываете проблему с засыпанием, длящуюся более часа. Все еще просыпаетесь ненадолго по ночам.
Когда уменьшать дозировку
Чувство сонливости остается с вами спустя час после пробуждения. Чрезмерно яркие сновидения, оставляющие беспокойство даже утром. Появились головные боли, не характерные для вас ранее.
Препараты Натрол melatonin
На рынке в нашей стране представлено достаточно большое количество препаратов содержащих melatonin. К наиболее качественным , имеющим отличные отзывы, можно смело отнести продукцию фирмы Natrol США.
Компания Natrol из Соединенных штатов по праву считается лучшим производителем добавок с мелатонином. Изначально компания выпускала продукцию для профессиональных спортсменов. Ее линейка — биологические добавки, витаминно-минеральные комплексы и продукты спортивного питания широко представлены с 1980 года. Качество продукции фирмы Natrol обеспечивается проверкой производства на всех его уровнях и подтверждено сертификатами GMP. В своем производстве компания использует натуральное сырье, закладывая основу качества выпускаемой продукции. Пилюли для сна от этой фирмы занимает лидирующие позиции по праву.
Натрол не просто выпускает таблетки с определенной дозировкой. Таблетки с мелатонином от Natrol обладают уникальными особенностями. Они могут быть как с медленным высвобождением действующего вещества так и с быстрым. Могут состоять из двухслойных таблеток, объединяющих эти свойства, а могут быть со вкусом для быстрого всасывания через ротовую полость. Выпускаются двухкомпонентные — в них включен также витамин В6. Витамин В6 помимо прочих положительных эффектов, способствует метаболизму углеводов, жиров и белков, стимулирует производство собственного гормона. Отлично себя зарекомендовали комплексные препараты для сна, например Sleep’n Restore.
Мелатонин Natrol обзор препаратов
Natrol Melatonin Advanced Sleep 10 мг 60 таблеток
Продвинутая формула для продления глубокого сна — двухслойные таблетки.
Мелатонин — 10 мг
Витамин B6 (пиридоксин HCl) 23мг
(производителем указаны дополнительные вещества — Целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния, стеариновая кислота, диоксид кремния, метилцеллюлоза, глицерин)
Упаковка: 60 таблеток
Данные пилюли устроены особым образом — они двух компонентные. Первая часть таблетки быстро растворяется, в то время как вторая медленно всасывается организмом и обеспечивает длительный период поступления гормона сна в наш организм.
Препарат c медленным высвобождением действующего вещества обладает рядом преимуществ. Для нашего организма важно не просто быстро заснуть, важно крепко спать всю ночь. Медленное высвобождение позволяет действующему веществу поступать в кровь всю ночь. В результате чего сон будет глубоким а пробуждение легким, организм не будет испытывать потребность в ночных пробуждениях. Ваш ночной отдых будет полноценным. Препарат медленного высвобождения отлично подойдет Если вы хотите отдохнуть на пару-тройку часов больше чем обычно. Или вы хотите лечь спать пораньше, так как вам надо раньше встать утром.
Natrol Melatonin Fast Dissolve 3 мг 90 таблеток
Melatonin Fast Dissolve — быстро всасывается.
(производителем указаны дополнительные вещества — Целлюлоза, двухосновный кальций фосфат, гипромеллоза, стеариновая кислота, стеарат магния, диоксид кремния, метилцеллюлоза, глицерин)
Упаковка: 60 таблеток
Препарат Melatonin Fast Dissolve быстро высвобождает мелатонин для ускоренного усвоения организмом. Правильно и быстро настроит ваши биологические часы. Рекомендуется перед проглатыванием растворить таблетку во рту. Запивать водой нет необходимости, поскольку она обладает приятным вкусом.
Natrol Melatonin Extra strength 5 мг 60 таблеток
extra strength — экстра сила
Мелатонин — 5 мг
Витамин B6 (пиридоксин HCl) 63мг
(производителем указаны дополнительные вещества — Целлюлоза, гипромеллоза, диоксид кремния, стеариновая кислота, магния стеарат, метилцеллюлоза, глицерин.)
Упаковка: 60 таблеток
Мелатонин Extra strength от Natrol, отлично подойдет в ситуации, когда необходимо быстро заснуть, но по каким-либо причинам это не удается сделать. Этими причинами часто могут являться: стресс, эмоциональное возбуждение, неподходящая для сна обстановка. Экстра сила Мелатонин в этих случаях поможет. Данный вид мелатонина отлично подойдет людям ведущим тяжелую профессиональную деятельность, связанную с ночной и сменной работой и путешествующим. Таблетка экстра сила позволит отдохнуть в неприспособленных для этого условиях.
Препараты мелатонина от фирмы Натрол, это качественная линейка препаратов, которые являются эффективным средством в борьбе с расстройствами сна. Из них можно выбрать для себя нужный, подходящий именно вам. Зарекомендовавшие себя как качественный продукт, Melatonin фирмы Natrol — даст вам возможность насладиться сном и избежать заболеваний, причиной развития которых является бессонница.
Частые вопросы о препаратах с мелатонином
Вопрос: Что такое мелатонин?
- Мелатонин — это основной гормон эпифиза, шишковидной железы . Регулирует биоритмы нашего организма. Главная задача мелатонина — синхронизация наших ежесуточных «биологических часов». Мелатонин определяет ритм не только смены сна и бодрствования, но и работы многих систем организма.
Вопрос: Преимущества препаратов с мелатонином?
- Вещество melatonin безопасно, т.к. организм его сам синтезирует и оно не является агрессивным для организма.
- Мелатонин эффективен поскольку является гормоном. Прием даже небольших дозировок 1-3 мг показывает реальный клинический эффект, в том числе при нормализации сна.
Вопрос: Сколько можно принимать мелатонина?
- Специалисты отмечают безопасность краткосрочного приема препаратов в дозировках до 10 мг в сутки на протяжении до 2-х месяцев. При применении мелатонина на более длительный период требует консультации со специалистом.
Вопрос: Кому нельзя принимать мелатонин?
- Не рекомендовано беременным и кормящим женщинам. Лицам с аутоиммунными и депрессивными расстройствами. Мелатонин не назначается детям до 12 лет.
Вопрос: Каковы побочные эффекты приема мелатонина?
- Помимо индивидуальной непереносимости при излишней дозировке, могут возникать расстройства желудочно-кишечной системы, состояния вялости по утрам или нехарактерные головные боли.
Вопрос: Вызывают ли таблетки привыкание?
- Мелатонин не вызывает привыкание. Полезен при отвыкании от снотворных препаратов.
Вопрос: Что такое мелатонин медленного высвобождения?
- Таблетки мелатонина с медленным высвобождением обеспечивают поступление действующего вещества в организм на продолжении длительного периода, обеспечивая нормальный сон всю ночь. Это двухслойные таблетки в которых верхний слой рассасывается быстро а второй соответственно медленно. Действующее вещество в обеих случаях одинаково.
Источник