Мелатонин таблетки это бад или нет

Мелатонин для сна: как принимать, дозировки, побочные эффекты

Недостаток мелатонина приводит к нарушениям сна и ухудшению состояния всего организма, каждой системы:

человек не испытывает чувство бодрости, тяжело встает утром и долго не может заснуть вечером;

проявляются или обостряются сердечно-сосудистые заболевания, изменяется артериальное давление;

ослабляется иммунитет, увеличивается шанс заразиться инфекционными и простудными заболеваниями;

усиливается негативное влияние стресса на организм, замедляются процессы восстановления мышц, заживление ран, гематом.

При соблюдении режима сна вероятность возникновения проблем с мелатонином небольшая. Сбои циркадных ритмов происходят по следующим причинам:

резкая смена часовых поясов (джетлаг);

сменная, вахтовая, ночная работа;

прием некоторых лекарств;

длительное использование компьютера, телефона или просмотр телевизора в ночное время (синий свет экранов замедляет выработку гормона).

Рано или поздно с нехваткой мелатонина сталкивается почти каждый человек. Чтобы этого избежать, можно есть больше продуктов, содержащих аминокислоты триптофан (икра, индейка, курица, соя, орехи, вишня), а употребление кофе, алкоголя и никотина снизить. Но при явном гормональном недостатке эффекта это не принесет: необходимо принимать гормон в виде биодобавок. Дозирование, частота и длительность приема напрямую зависит от причины возникновения нехватки.

Как принимать таблетки?

Изучая, как принимать мелатонин при бессоннице, первым делом нужно понять: его не стоит считать снотворным. Эта биодобавка помогает нормализовать режим, а не заснуть – не существует конкретной дозы мелатонина для крепкого сна, которая сработает после первого приема.

Не стоит принимать синтетический гормон при сбитом режиме, не попытавшись восстановить его самостоятельно. Есть всего 2 показания к применению мелатонина: смена часового пояса и долговременные проблемы со сном.

Как принимать мелатонин в таблетках для сна при джетлаге?
Мелатонин – лучшее средство сохранения режима при смене часовых поясов. Если планируется путешествие в другое полушарие, то добавку принимают заранее: за день до перелета и последующие 2–5 суток по 3 мг за полчаса до отхода ко сну.

Как правильно принимать мелатонин при бессоннице?
При расстройстве сна дозу гормона увеличивают: 3–5 мг за полчаса-час перед засыпанием. Если же добавка принимается впервые, то дозу необходимо уменьшить: 1,5–2,5 мг.

Дозировка мелатонина для нормализации сна

Максимальная дозировка – 6 мг (1–2 мг однозначно будут получены из продуктов питания). Больше 5 мг в сутки принимать не стоит: организм привыкнет к повышенной дозе, которую не сможет производить самостоятельно. Зависимость может выработаться и при чрезмерно долгом приеме препарата. Синтетический гормон считается безвредным, негативные последствия маловероятны, но злоупотреблять не стоит. При выборе дозировки и длительности курса следует проконсультироваться с врачом.

Время приема

Пить таблетку нужно за 30–60 минут до времени, когда необходимо заснуть. У людей с медленным метаболизмом, например, у пожилых, доза мелатонина для сна не меняется, но им следует принимать таблетку на 30–60 минут раньше, чем остальным.

Важно! Нельзя принимать мелатонин для сна днем или посреди ночи, это может привести к сбою циркадных ритмов и сонливости в период бодрствования. При частых пробуждениях биодобавку употребляют за 10–15 минут до сна.

Ответ на вопрос: «Как часто можно принимать мелатонин?» уже содержится в пунктах о дозировке и времени приема. Пить добавку нужно строго 1 раз в сутки перед сном. Если количество вещества в одной таблетке меньше необходимого, то можно принять сразу несколько капсул.

Длительность курса

Как долго принимать мелатонин при перелете, написано выше: 3–6 дней (после успешной адаптации к новому поясу курс прекращают досрочно). При расстройстве сна курс приема значительно дольше: 1–3 месяца.

Можно ли использовать мелатонин как спортивную добавку?

Как принимать мелатонин в бодибилдинге? Синтетический гормон практически безвреден, но пить его при отсутствии проблем со сном не стоит. Если же организм спортсмена не успевает восстанавливаться за 8–9 часов полноценного сна, то эффект от мелатонина будет значительнее, чем от протеина, гейнера или любой другой добавки. Правила приема для бодибилдеров совпадает со стандартными правилами: 1 табл./сут. по 3 мг за полчаса-час перед засыпанием.

Еще в интернете пишут, что мелатонин способствует накапливанию бурой или бежевой жировой ткани. Ни подтвердить, ни опровергнуть эту информацию нельзя: исследования влияния мелатонина на организм незавершены.

Чем опасен «гормон сна»?

Как и другие лекарственные препараты, синтетически созданный мелатонин имеет противопоказания и побочные эффекты. Однако вероятность появления негативных последствий всего 0,1–1%. Людей, принимающих повышенные дозы или не обращающих внимания на противопоказания, могут ожидать следующие побочные эффекты:

Источник

Мелатонин: польза и вред

Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.

Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.

Что такое мелатонин

Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.

После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».

Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.

Также вещество помогает регулировать:

• температуру и А/Д;
• уровень кортизола;
• половую и иммунную функции.

Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.

Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.

Показания к применению

Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.

Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к приему мелатонина служат:

• повышенная чувствительность к препарату;
• печеночная или почечная недостаточность;
• аутоиммунные патологии.

Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.

Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.

Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.

Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.

Правила приема

Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?

1. Доза мелатонина для нормализации сна не должна превышать 3 мг в сутки. Чтобы не вызвать дневную сонливость, таблетку принимают только в ночное время за полчаса до отхода ко сну.
2. При использовании в качестве адаптогена во время смены часовых поясов препарат принимают по 3 мг за день до перелета и в последующие 2-5 дней. Максимальная суточная дозировка – 6 мг.
3. Режим дозирования пожилым пациентам устанавливает врач. Таблетку можно принять за 1-1,5 часа до сна.

Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.

Как долго можно принимать мелатонин

Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.

Другие снотворные средства

Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:

• Персен;
• Ново-Пассит;
• производные валерианы и пустырника.

Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.

Источник

Мелатонин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: мелатонин — 3,00 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) — 100,00 мг, магния стеарат — 2,50 мг, кроскармеллоза натрия — 1,25 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт — 2,70 мг, макрогол-4000 — 1,30 мг, титана диоксид — 1,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и плёночная оболочка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелатонин после приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2–8 мг линейная. При приёме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения C_max в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20–90 минут). После приёма 3–6 мг мелатонина C_max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Одновременный приём пищи снижает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при приёме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приёма внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выведение

Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (T_½) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2 % – 10 % выводится в неизменённом виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, приём кофеина, табакокурение, приём пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация- время» (AUC) и C_max получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T_½ мелатонина у людей.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания

При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печёночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.

Применение препарата Мелатонин во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.

Период грудного вскармливания

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Мелатонин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30–40 минут до сна, один раз в сутки.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелёта и в последующие 2–5 дней — по 1 таблетке за 30–40 минут до сна.

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (6 мг).

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

С учётам этого у пациентов пожилого возраста возможен приём препарата Мелатонин за 60–90 минут до сна.

Нарушения функции почек

Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин необходимо принимать с осторожностью у пациентов с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)

Побочное действие

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100), нечасто (>1/1 000, 1/10 000,

Лечение: промывание желудка и приём активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приёма внутрь./p>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A в условиях in vitro. Клиническое значение этого факта до конца неизвестно. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A в условиях in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначительно.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A.

Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию (увеличение AUC в 17 раз и C_max в 12 раз) в плазме крови за счёт ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома P450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих, циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счёт ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счёт ингибирования изофермента CYP1А2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счёт ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику мелатонина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие

Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались чёткие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их применения. Одновременное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определённых занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

При применении препарата Мелатонин не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата Мелатонин следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 3 мг.

По 6, 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник