Механизм действия витаминов химических

Раздел I. Витамины

Глава 1. Строение и особенности обмена витаминов

Пища на клеточном уровне руководит всеми процессами в организме человека, гарантируя либо долгую и бодрую жизнь, либо болезнь и немощь. И хотя витамины – облигатные компоненты рациона, когда много их не всегда хорошо. Иногда лучше, иногда – хуже, но всегда дороже.

Витамины – низкомолекулярные соединения органической природы, обладающие высокой биологической активностью, жизненно необходимые организму, но практически не способные синтезироваться в нём. Суточная потребность колеблется от нескольких микрограммов до нескольких десятков миллиграммов и определяется особенностями химического строения, физико-химическими свойствами, биодоступностью (способностью всасываться), механизмами действия, а также полом, возрастом, физиологическим состоянием (беременностью, лактацией), диетой, профессией, климатом.

Классификация витаминов:

1. По химической структуре и по способности растворяться выделяют:

1. Липовитамины (а, д, е, к, f);

2. Гидровитамины (в1, в2, в3, в6, Вс, в12 и др.);

3. Витаминоподобные соединения (Ко q, липоевая, оротовая, пангамовая кислоты и др.).

К последним принадлежат вещества, жизненно необходимые организму, но синтезирующиеся в нём.

2. По функциональному признаку.

Натуральные незаменимые компоненты в зависимости от структуры могут служить коферментами энзимов (энзимовитамины); чаще — это водорастворимые витамины, например, группы В.

Часть пищевых факторов после специфических преобразований выступает в качестве гормонов (гормоновитамины); обычно — это производные жирорастворимых (например, из витамина А – ретиноевая кислота; из витамина Д – кальцитриол; из витамина F — арахидонат, из которого синтезируются лейкотриены, тромбоксаны, простагландины, простациклины).

Выделяют также редокс-витамины (антиоксиданты), которые, имея сопряжённую систему, способны реагировать со свободными радикалами, обеспечивая защиту (АРЗ) от них (ретинол, токоферолы, КоQ, нафтохиноны, полифенолы, аскорбиновая и липоевая кислоты, рибофлавин и др.).

Природные источники витаминов:

1. В основном человеческий организм получает витамины с пищей (чаще растительного, реже животного происхождения).

2. Нормальная микрофлора кишечника (преимущественно бифидобактерии) способна синтезировать витамины (К, Н, В_12, В₆ , Вс, В₂, В₁, РР, липоевую, пантотеновую кислоты).

3. Некоторые витамины эндогенного происхождения, но их генез зависит от внешних факторов (например, в коже под действием УФО происходит преобразование холестерола в витамин Д; из незаменимой аминокислоты триптофана в клетках образуются НАД + и НАД + Ф — активные формы витамина В₅).

Специфика всасывания витаминов

Витамины — липофилы для своего всасывания требуют наличия жёлчи, в состав которой входят соли жёлчных кислот, ответственные за усвояемость гидрофобов. В энтероците липовитамины включаются в транспортные формы (хиломикроны, ЛПОНП) и далее, попадая в лимфу, проделывая долгий путь через грудной лимфатический проток, большой круг кровообращения, становятся доступными органам-мишеням и, наконец, достигают печени.

В отличие от них натуральные пищевые факторы гидрофильной природы, всасываясь в кишечнике, по системе портального кровообращения сразу поступают в этот орган.

Источник

Механизм действия витаминов химических

Витамины — группы разнородных по химической природе веществ, не синтезируемых или синтезируемых в недостаточных количествах в организме, но необходимых для нормального осуществления обмена веществ, роста, развития организма и поддержания здоровья. Эти вещества не являются непосредственными источниками энергии и не выполняют пластических функций. Они являются составными компонентами ферментных систем и играют роль катализаторов в обменных процессах.

Сведения об источниках витаминов, их суточной потребности для взрослого человека и значении в осуществлении физиологических функций приведены в табл. 12.2.

Таблица 12.2. Физиологическая роль, потребность организма и источник поступления витаминов

*Проявления передозировок витамина: головные боли, эйфория, анемия, изменения со стороны кожи, слизистых оболочек, костной ткани.
** Проявление передозировки витамина: нарушение функций ЦНС и почек; вымывание Са 2+ из костей и повышение его уровня в крови.
***Гиповитаминоз может развиваться при потреблении больших количеств сырого яичного белка, связывающего биотин.

Основными источниками водорастворимых витаминов (группы В, витамин С) являются, как правило, пищевые продукты растительного происхождения и в меньшей мере животного происхождения. Эти витамины легко всасываются из желудочно-кишечного тракта в кровь и лимфу.

Основными источниками жирорастворимых витаминов (витамины A, D, Е, К) являются продукты животного происхождения. Для удовлетворения потребностей организма в витаминах имеет значение не только достаточное содержание в пищевом рационе богатых витаминами продуктов растительного и животного происхождения, но и нормальное осуществление процессов пищеварения и всасывания веществ в желудочно-кишечном тракте. Так, при нарушениях пищеварения в тонком кишечнике, связанных с недостаточным поступлением в двенадцатиперстную кишку желчи или панкреатической липазы, может наблюдаться недостаточное всасывание из желудочно-кишечного тракта витаминов при их нормальном содержании в пище.

Дополнительным источником витаминов К, В6, и В12 является микрофлора толстой кишки. Микроорганизмы синтезируют эти витамины (наряду с другими веществами), которые частично усваиваются организмом.

Длительное голодание, питание пищевыми продуктами, не содержащими или содержащими малое количество витаминов, употребление в пищу продуктов после их длительного хранения или неправильной переработки, нарушение пищеварительных функций могут приводить к недостаточному поступлению витаминов в организм (гиповитаминозу).

Гиповитаминоз или полное прекращение поступления витамина в организм (авитаминоз) приводят как к неспецифическим изменениям функций (снижению умственной и физической работоспособности), так и к специфическим нарушениям в организме, характерным для гипо- и авитаминоза (см. табл. 12.2). Избыточный прием витаминов может приводить к гипервитаминозу. При поступлении водорастворимых витаминов в дозах, превышающих суточную потребность, эти вещества могут быстро выводиться из организма с мочой. При этом обычно признаков гипервитаминоза не отмечается. Однако, например, потребление больших количеств витамина В6 может сопровождаться нарушением функции периферических нервов. Изменения в организме, возникающие при гипервитаминозах A, D, РР, приведены в табл. 12.2.

Источник

Механизм действия витаминов химических

В настоящее время витаминные препараты находят все более широкое применение в терапии различных заболеваний для коррекции функциональных нарушений и повышения резервных возможностей организма.

Витаминные препараты классифицируются следующим образом:

Однокомпонентные:

— водорастворимые: аскорбиновая кислота, бензафлавин, бенфотиамин, гидроксокобаламин, декспантенол, дигидрокверцетин, кальция пангамат, кальция пантотенат, кальция фолинат, кодекарбоксилаза, кокарбоксилаза, магния оротат, метилметионинсульфоний, монофосфотиамин, никотинамид, никотиновая кислота, пиридоксин, рибофлавин, рутозид, тиамин, троксерутин, флавинаденина динуклеотид, фолиевая кислота, цианокобаламин;

— жирорастворимые: альфакальцидол, витамин Е, дигидротахистерол, диоксивит, кальцитриол, колекальциферол, ретинол, фитоменадион, эргокальциферол.

Многокомпонентные:

• комплексы водорастворимых витаминов: аскорутин и др.;
• комплексы жирорастворимых витаминов: ретинол/витамин Е;
• комплексы водо- и жирорастворимых витаминов:
• поливитаминные препараты.

Витаминные препараты, содержащие макро- и (или) микроэлементы:

• комплексы витаминов с макроэлементами;
• комплексы витаминов с микроэлементами;
• комплексы витаминов с макро- и микроэлементами.

Витаминные препараты с компонентами растительного происхождения:

• комплексы водо- и жирорастворимых витаминов с компонентами растительного происхождения;
• комплексы водо- и жирорастворимых витаминов с микроэлементами и компонентами растительного происхождения.

Фитопрепараты с высоким содержанием витаминов:

• Ribis nigri fructus (смородины черной плоды);
• Rosae fructus (плоды шиповника).

Механизм действия

В организме человека постоянно происходят многочисленные биохимические реакции, в ходе которых расщепляются молекулы питательных веществ, запасается и преобразуется химическая энергия, а из простых молекул-предшественников формируются сложные макромолекулы, создающие структуру клеток. В качестве катализаторов этих реакций существуют ферментные системы. Витамины выполняют специфические биохимические функции в организме человека. В состав двухкомпонентных энзимов, катализирующих обменные процессы в человеческом организме, входят белковая (апоэнзим) и небелковая (коэнзим) составляющие. Число коэнзимов не очень велико, т.к. каждый из них участвует в составе нескольких энзимов. Среди коэнзимов выделяют 2 группы: производные витаминов и нуклеотидов. Некоторые витамины сами являются коэнзимами, некоторые становятся ими, подвергаясь изменениям. Наиболее важными коэнзимами являются KоА и тетрагидрофолат.

Ненасыщенные жирные кислоты (ЖК) – это одноосновные жирные кислоты, в структуре которых присутствуют одна (мононенасыщенная) или две и более (полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) двойных связей между соседними атомами углерода. Наибольшее биологическое значение из ненасыщенных жирных кислот имеет (витамин F) – жирорастворимое вещество, представляющее собой комплекс полиненасыщенных жирных кислот. Витамин F с пищей в составе продуктов (арахидоновая (omega-6), линоленовая (omega-3), линолевая (omega-6)) поступает в организм. Они отличаются по химической структуре.

Линоленовая кислота используется в организме в качестве основной для синтеза других видов omega-3 жирных кислот: DHA (docosahexaenoic acid), EPA (eicosapentaenoic acid). Кроме того, на основе линолевой кислоты продуцируется ряд жирных кислот из группы omega-6: GLA (гамма-линоленовая), arachidonic acid (арахидоновая), DHGLA(дигомо — гамма-линоленовая кислота). В организме человека в связи с эволюцией сократилась возможность превращать линолевую кислоту в гамма-линоленовую, которая является незаменимой, поэтому она соответственно должна поступать в составе БАД или с пищей в организм.

Незаменимые жирные кислоты являются компонентами клеточных мембран, к функциям последних относятся:

• обмен кислорода и производство энергии;
• контроль над тем, что проникает в клетку и выводится из нее;
• координация межклеточных связей;
• регулирование количества гормонов в крови.

Незаменимые жирные кислоты также участвуют в синтезе простагландинов, которые задействованы:

• в выработке гормонов,
• в деятельности иммунной системы,
• в реакции на болевые ощущения и воспаления,
• в сокращении сосудов сердца и легких и иные функции.

Витамина F в организме принимает участие в синтезе жиров, обмене холестерина, способствует «сжиганию» насыщенных жиров, предотвращает отложение холестерина в сосудах и артериях, обеспечивает здоровье волос и кожи, препятствует развитию патологий сердца, обладает противовоспалительным и антигистаминным эффектом, стимулирует иммунную защиту организма, способствует заживлению ран, влияет на процесс сперматогенеза, участвует в образование простагландинов, во взаимосвязи с витамином D содействует усвоению фосфора и кальция, которые необходимы для костной ткани, способствует росту организма.

Отсутствие в рационе незаменимых жирных кислот провоцирует развитие сердечно-сосудистой патологии, злокачественных новообразований. Основными проявлениями дефицита витамина F являются также утомляемость, слабость, сухость кожи, экзема, дерматит, псориаз, ослабление иммунной системы, частые инфекционные заболевания; анорексия, альгодисменорея, болезненные ощущения в области молочных желез; нарушения менструального цикла, бесплодие; мужское бесплодие, небольшой объем спермы,отечность на лице, ногах, мешки под глазами, себорея, перхоть, сухие волосы, шершавые колени и локти, слоящиеся хрупкие ногти, жирная кожа на лице, угри и прыщи на теле и лице, расстройства памяти, концентрации, рассеянное внимание, депрессия, гиперактивность у детей, желудочно-кишечные расстройства; повышение артериального давления, артрит, сколиоз у детей, остеопороз, неспецифические боли в суставах, пародонтоз.

При избытке витамина F токсичных эффектов установлено не было, однако чрезмерное употребление приводит к увеличению веса, злоупотребление омега-3 жирными кислотами становиться причиной разжижения крови, провоцируя кровотечение.

Фармакокинетика

Витамин С всасывается в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется от 1,5 до 4 ч, при этом наибольшие значения отмечаются при приеме аскорбиновой кислоты в составе комплексных препаратов. Кроме того, всасывание витамина С зависит от количества компонентов в препарате: чем меньше компонентов, тем лучше всасывание, в связи с чем назначение аскорбиновой кислоты в лечебных целях требует коррекции режима дозирования в сторону увеличения дозы при использовании многокомпонентных лекарственных форм. Для насыщения тканей требуется превращение кислоты в дегидроаскорбиновую форму, которая легко проникает через мембраны энтероцита без затрат энергии. В клетках дегидроаскорбиновая кислота быстро восстанавливается, превращаясь вновь в аскорбиновую кислоту при участии тиоловых и дисульфидных групп. Витамин С избирательно накапливается в задней доле гипофиза и надпочечниках. Метаболизируется он главным образом в печени, преобразуясь в дезоксиаскорбиновую и дикетогулоновую кислоты. Последняя превращается затем в щавелевоуксусную кислоту. Скорость метаболизма аскорбиновой кислоты — 5—20 мг/сут. При приеме аскорбиновой кислоты в сверхвысоких дозах она сразу выводится почками в неизмененном виде. Витамин С частично депонируется в тканях (особенно много вещества обнаруживается в надпочечниках), выделяется с мочой частично в неизмененном виде, но главным образом в виде продуктов превращения (оксалатов). Под влиянием высоких температур, кислорода, аскорбатоксидазы (фермента, содержащегося в растениях), тяжелых металлов (особенно меди) кислота аскорбиновая разрушается. В организме человека не синтезируется.

Витамин В1 хорошо всасывается в кишечнике и проникает в кишечный эпителиоцит при помощи переносчика путем активного транспорта, а при больших дозах всасывается путем диффузии. Всасываясь из кишечника, тиамин фосфорилируется и превращается в тиаминпирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой), а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При недостаточности тиамина резко нарушаются углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. В крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.

После всасывания, определенное количество витамина циркулирует из эпителиальных клеток тонкой кишки в ее полость и обратно. Через 15 мин тиамин обнаруживается в плазме крови, а через 30 мин — в тканях. Витамин накапливается в мозге, сердце, почках, надпочечниках, печени, скелетных мышцах. Около 50% всего тиамина в организме содержится в мышечной ткани. Максимальная концентрация тиамина при приеме внутрь достигается приблизительно через 1,5 ч как при использовании в виде монопрепарата, так и в составе витаминных комплексов. Значения максимальной концентрации тиамина приблизительно равны в обоих случаях. При приеме тиамина в той же дозе в составе витаминно-минерального комплекса максимальная концентрация существенно ниже. Аналогичные данные получены и для AUC тиамина, т.е. при приеме внутрь из витаминно-минерального комплекса всасывается значительно меньше витамина В1, чем при его приеме в той же дозе в виде монопрепарата или поливитаминного комплекса. В печени витамин В1 превращается в активные метаболиты — дифосфо- и трифосфотиамин. Элиминация тиамина осуществляется за счет метаболизма в печени со средней скоростью 1 мг/сут. Период полувыведения эндогенного тиамина составляет 9—18 сут. Период полувыведения тиамина при приеме его в виде витаминных препаратов колеблется от 4 до 5,5 ч. При парентеральном введении солей тиамина (в мышцу) биодоступность препаратов достаточно высокая. При повышенной щелочности среды тиамин разрушается.

Рибофлавин (витамин В2) из кишечника всасывается путем активного транспорта в проксимальной части тонкой кишки. В связи с тем, что в пище этот витамин находится в фосфорилированном состоянии и связан с белками, для всасывания в кишке необходимо его расщепление и дефосфорилирование. Применение внутрь синтетического рибофлавина в избыточных дозах не ведет к увеличению его всасывания, тем не менее содержание свободного витамина в желчи и просвете кишки возрастает. Витамин В2 подвергается энтерогепатической циркуляции. В значительных количествах депонируется в тканях. Наибольшие количества рибофлавина обнаруживаются в миокарде, печени, почках, мозге. На величину параметров, характеризующих всасывание витамина В2, не влияет состав витаминного препарата. Использование для приема внутрь витаминно-минеральных и поливитаминных комплексов не приводит к уменьшению максимальной концентрации и AUC. Метаболизм начинается в стенке кишечника, где витамин В2 подвергается фосфорилированию. Затем в печени образуется рибофлавин-5’-монофосфат, после чего — FAD. За сутки выделяется с мочой около 10% принятой дозы, остальная часть подвергается канальцевой реабсорбции.

Свойствами витамина Е обладают 8 различных токоферолов естественного происхождения. желудочно-кишечного тракта всасывается примерно половина витамина Е, содержащегося в пище. Абсорбция его как витамина, растворимого в жирах, требует присутствия желчных кислот. Сначала витамин Е попадает в лимфу, затем — в общий кровоток через лимфу, связываясь сначала с хиломикронами, а затем с β-липопротеинами плазмы крови. Биодоступность натурального витамина Е против искусственного токоферола составляет 1,36. Депонируется в гипофизе, семенниках, надпочечниках и других органах. Основным путем выведения из организма витамина Е и продуктов его превращения является выделение печенью и почками. Приблизительно ¾ выводимого из организма витамина (альфа-токоферола) экскретируется в желчь, а остальное количество — в мочу в виде глюкуронидов.

Витамин D всасывается в тонкой кишке. С лимфой попадает в печень и общий кровоток. В плазме крови связывается с α-глобулином, который осуществляет его транспорт к различным органам. Депонируется в костях, жировой ткани, печени, в слизистой оболочке тонкой кишки и в других тканях. Выделяются витамин D и продукты его обмена в основном кишечником, в меньшей степени почками.

Кислота пантотеновая (витамин B5) – из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В больших количествах обнаруживается в ряде органов: сердце, печени, почках, надпочечниках. Выделяется в неизмененном виде (2/3 — почками, 1/3 — кишечником).

Все 3 формы витамина В6 (пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин) легко всасываются путем простой диффузии в ЖКТ. В крови осуществляется неферментативное превращение пиридоксина в пиридоксамин, после чего образуется часть конечного продукта обмена — 4-пиридоксиловая кислота. В тканях пиридоксин превращается путем фосфорилирования в пиридоксинфосфат, полифепан (ПФ) и пиридоксаминфосфат. Конечными продуктами превращения пиридоксаля являются 4-пиридоксиловая и 5-фосфопиридоксиловая кислоты. Оба продукта выделяются с мочой. Использование для приема внутрь комплексов витамина В6 с другими витаминами не приводит к уменьшению максимальной концентрации и AUC. Использование комплексов витамина В6 с другими витаминами, а также в сочетании с макро- и микроэлементами уменьшает максимальную концентрацию и AUC. Время достижения максимальной концентрации при приеме витамина В6 в составе комплексов несколько больше, чем при приеме его в той же дозе в виде монопрепарата. Наибольшие концентрации витамина обнаруживаются в печени, миокарде, почках, которые являются его депо.

Витамин В12 — единственный водорастворимый витамин, обладающий способностью к кумуляции, в связи с чем достаточно высок риск развития передозировки при использовании его как в виде монопрепарата, так и в составе различных комплексов.

Витамин А – всасывается в тонкой кишке. Для его диспергирования и абсорбции необходимы желчные кислоты. В связи с этим при недостаточности желчеобразования может развиться гиповитаминоз А. В таких случаях необходимо парентеральное введение препаратов витамина А. После всасывания по лимфатическим путям витамин А попадает в печень, где в значительных количествах депонируется в виде ретинола пальмитата. Выделяющийся в кровь ретинол в плазме связывается с белками, обеспечивающими его транспорт к тканям. В организме витамин А полностью подвергается химическим превращениям. Образующиеся при этом метаболиты и конъюгаты выделяются почками и кишечником. Каротины, вводимые с продуктами питания, превращаются в витамин А в слизистой оболочке кишечника. С этого момента они приобретают биологическую активность.

Витамины группы К – абсорбция витамина К происходит в тонкой кишке. Всасывание препаратов витамина К, растворимых в жирах, требует участия желчных кислот. Из кишечника они попадают в лимфу, а затем в кровь. Водорастворимые препараты с К-витаминной активностью (например, викасол) всасываются непосредственно в кровь. В организме витамин К полностью метаболизируется. Его метаболиты выделяются с желчью и мочой.

Витамин РР (никотиновая кислота) и никотинамид из пищеварительного тракта всасываются хорошо. Неизмененные соединения и продукты их превращения выделяются почками.

Кислота фолиевая всасывается из тонкой кишки. В плазме основная ее часть находится в связанном состоянии. В больших количествах она депонируется в печени. В значительных концентрациях обнаруживается в ликворе. Продукты превращения кислоты фолиевой выделяются почками.

Место в терапии

В дерматологии витамины и их различные комплексы используются для неспецифической иммуномодулирующей терапии, которая стимулирует резервные возможности организма, изменяет взаимоотношения организма с этиопатогенетическими факторами и лекарственными препаратами, применяющимися для лечения данного заболевания.

Аскорбиновая кислота в виде монопрепарата или в виде аскорутина широко применяется при аллергических васкулитах кожи, характеризующиеся воспалением стенок кровеносных сосудов дермы и подкожной клетчатки аллергического генеза.

Тиамин является обязательным компонентом при проведении терапии дерматозов неврогенного происхождения, кожном зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.

При лечении acne vulgaris хороший клинический эффект получен при использовании больших доз биотина.

При лечении первичного сифилиса рекомендовано назначение витаминов В1 и С, сифилитическом увеите – высокие дозы витаминов В6 и В12, а при лечении анемии – витамин В12.

Витамин В12 показан при псориазе, фотодерматозе, герпетиформном дерматите, нейродермите.

При лечении атопических дерматитов как у взрослых, так и у детей старшего возраста в базисную терапию для коррекции метаболических процессов включают витамины С, В5, В6, в связи с наличием выраженного дефицита в крови связанной с белками формы пиридоксина, наиболее выраженной у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Для лечения таких больных целесообразно использовать полифепан (ПФ), который повышает эффективность лечения и обеспечивает нормальное содержание пиридоксина в крови. Пиридоксин с успехом применяется и в комплексной терапии себорейного дерматита, опоясывающего лишая.

При микозах стоп используются антиоксиданты – витамины С, А, Е.

Пациентам, страдающим наследственной пузырчаткой, при установленном вторичном иммунодефиците назначают терапию витамином Е.

У больных поздней кожной порфирией широко применяются витамины В1 и В6, которые наиболее эффективны в комплексе с энтеросорбентом ПФ.

В терапии синдрома Шегрена используютcя витамины В, А, С, Е внутрь и в виде крема на кожу.

Сочетание метотрексата с фолиевой кислотой при лечении больных псориазом существенно снижает частоту развития таких серьезных побочных эффектов, как анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Декспантенол применяется для лечения ран, ожогов, трофических язв, а также дерматитов, герпеса и дерматозов различной этиологии.

В клинике применяют эргокальциферол, кальцитриол, альфакальцидол, холекальциферол, кальцифедиол. D-витаминной активностью обладает также рыбий жир. Эти препараты назначают главным образом для лечения и профилактики рахита. Кроме того, их используют при некоторых заболеваниях костной системы (остеодистрофиях), в хирургии — для ускорения образования костной мозоли, при недостаточности паращитовидных желез, при волчанке кожи и слизистых оболочек. Кальципотриол (псоркутан) применяют местно в виде мазей при псориазе. Активные метаболиты витамина D3 используют при остеопорозе. Проявляется эта патология повышением хрупкости костей, что увеличивает вероятность их переломов. Причины остеопороза весьма разнообразны. Это могут быть эндокринные и генетические факторы, низкое содержание солей кальция в пищевом рационе, дефицит витамина D, гиподинамия и др. Особенно велика частота остеопороза у пожилых людей (больше у женщин), что обычно связано с нарушением продукции половых гормонов.

Кислота пантотеновая (витамин B5) – в медицинской практике применяют кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально). Препарат назначают при неврите, невралгиях, некоторых аллергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при послеоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов препаратов стрептомицина, соединений мышьяка и др. Токсичность кальция пантотената низкая. Из побочных эффектов иногда наблюдаются диспепсические явления.

Витамин В6 – для медицинского применения выпускают пиридоксина гидрохлорид. Его используют при недостаточности витамина В6 на фоне приема гидразидов изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных. Применяют препарат также при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний. Вводят его внутрь и парентерально. Переносится препарат хорошо. Иногда возникают аллергические реакции. Наряду с пиридоксином по тем же показаниям используют его коферментную форму пиридоксальфосфат.

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения ее недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Применяют препараты витамина А и каротины для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях (при нарушении процесса ороговения), ряде патологических состояний роговицы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, некоторых патологических состояниях желудочно-кишечного тракта. Назначают препараты витамина А внутрь, внутримышечно и местно. Дозируют в миллиграммах и в международных единицах (МЕ). 1 мг витамина А составляет 3300 МЕ (1 МЕ = 0,3 мкг). В качестве препаратов с А-витаминной активностью выпускают разные лекарственные формы: ретинола ацетат и ретинола пальмитат, концентрат витамина А, препараты рыбьего жира, масло облепиховое (содержит каротин, каротиноиды и другие соединения).

Применяют препараты группы витамина К в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагическом диатезе, связанных с гипопротромбинемией. Их назначают при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронической диарее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, по определенным показаниям во время подготовки к операции и в послеоперационном периоде, при маточных кровотечениях. Действие веществ наступает через несколько часов после их введения. Фитоменадион (витамин К1) может быть использован в качестве антагониста антикоагулянтов непрямого действия неодикумарина, фенилина и др. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Витамин РР – применяют кислоту никотиновую и никотинамид внутрь и парентерально при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях, а также при сосудистых спазмах и в качестве гиполипидемического средства.

Кислота фолиевая показана при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру и т.д.

Применяют препараты с Р-витаминной активностью в сочетании с кислотой аскорбиновой при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов (геморрагический диатез, капилляротоксикоз).

Применяют витамин U внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, язвенных колитах.

Мононенасыщенные жирные кислоты назначают при лечении некоторых заболеваний нервной системы, дисфункции надпочечников; олеиновая кислота (мононенасыщенная) ответственна за гипотензивный эффект оливкового масла, которое обладает способностью снижать артериальное давление. Мононенасыщенные жирные кислоты также поддерживают необходимую подвижность клеточных мембран, что облегчает прохождение в клетку полиненасыщенных жирных кислот.

Витамин F обладает противовоспалительными свойствами, способствует улучшению тканей, укрепляет память, регулирует процесс жирообмена в организме, оказывает положительное действие на процесс размножения и поддерживает кормящих мам, улучшает работу мускул, положительно сказывается на состоянии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Кроме того, витамин F широко используется в дерматологии и косметологии благодаря свойству улучшать состояние кожи, ногтей и волос; является одним из лучших средств лечения кожных заболеваний.

Витамин F необходим для усвоения таких элементов как кальций и фосфор, а также повышает эффективность витаминов А, В, D, Е. Применяется витамин F также в профилактике и лечении таких болезней как сахарный диабет, бронхиальная астма, атеросклероз, раковых и иммунодефицитных заболеваний.

Переносимость и побочные эффекты

Витамин С при длительном применении или при приеме в больших дозах может способствовать образованию камней в почках, т.к. промежуточным продуктом его метаболизма является этанодиотик (щавелевая кислота). Кроме того, аскорбиновая кислота провоцирует изменение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза при хронических почечных заболеваниях. В некоторых случаях дозы 1—2 г/день могут вызывать незначительные болезненные ощущения в желудочно-кишечном тракте в виде дискомфорта и болей.

При парентеральном введении больших доз токоферола возможны проявления токсического действия витамина Е — креатинурия, потенцирование коагулопатии при недостаточности витамина К и ухудшение заживления ран. При внутримышечном введении возможны болезненные инфильтраты в месте инъекции, редко — аллергические реакции.

Тиамин переносится хорошо. Однако введение его больших доз внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) может сопровождаться появлением аллергических реакций — крапивницы, кожного зуда, отека Квинке (крайне редко при в/в введении возможно развитие анафилактического шока). У детей описаны редкие случаи возникновения артериальной и мышечной гипотензии, нарушения дыхания, угнетения ЦНС.

Из всех витаминов группы В рибофлавин наименее токсичен. При его применении практически не наблюдается побочных эффектов.

При назначении физиологических доз пиридоксина побочные явления отмечаются редко. Однако при назначении пиридоксина в очень больших дозах описаны случаи появления судорог и периферической нейропатии. Случаи аллергических реакций на введение препаратов пиридоксина относительно редки, значительно чаще встречаются фотоаллергические кожные реакции. При курсовом применении пиридоксина в таблетках возможно увеличение кислотности желудочного сока.

Витамин В12 относится к лекарственным средствам, при приеме которых возможно развитие анафилактического шока. «Шокогенность» витамина В12 составляет 0,76%, витамина В1 (2,69%). Такая же частота шока наблюдается при применении опасных с точки зрения аллергии препаратов (левомицетин, стрептоцид, ампициллин, тубазид).

Пантотеновая кислота при приеме внутрь хорошо переносится. Иногда возможно появление тошноты, рвоты, изжоги, при в/м введении — болезненности в местах введения, в единичных случаях возможно возникновение инфильтрата.

Передозировка витамин D может вызывать острое и хроническое отравления (D-гипервитаминозы). Заключаются они в патологической деминерализации костей и отложении кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Это сопровождается нарушением функций соответствующих органов и может приводить к смертельному исходу (например, в результате почечной недостаточности и связанной с ней уремии). Заметно страдает и ЦНС. Симптоматика довольно разнообразна — от вялости и сонливости до резкого беспокойства и судорог. Лечение D-гипервитаминоза заключается в отмене витамина D и назначении кортикостероидов, витамина Е, препаратов магния и калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Длительное применение витамина А в больших дозах может приводить к развитию острого или хронического гипервитаминоза. В острых случаях отмечаются головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судороги. При хроническом гипервитаминозе А появляются кожные поражения (сухость кожи, пигментация), наблюдаются выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, возможны гиперостоз (особенно у детей), увеличение печени и селезенки, диспепсические явления, головная боль. Лечение гипервитаминоза заключается в отмене витамина А.

Оба соединения витамина РР малотоксичны. Кислота никотиновая может вызывать сосудистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения следует пользоваться метионином (аминокислота, способствующая утилизации избытка жира из печени).

Противопоказания и предостережения

Противопоказания

Все витаминные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к ним.

Препараты витамина С относительно противопоказаны при тромбофлебите, склонности к тромбозам, сахарном диабете, оксалозе, оксалурии и мочекаменной болезни. При катаракте длительное применение больших доз витамина С приводит к ухудшению питания тканей и обмена жидкости в передней камере глаза.

Предостережения

Резкое прекращение приема больших доз витамина С приводит к снижению его уровня в плазме крови пациентов значительно ниже нормы. Этот эффект носит временный характер, но может явиться причиной повышения восприимчивости организма к различного рода заболеваниям, в т.ч. опухолевым. Резкий отказ от приема препарата, длительно принимавшегося даже в средних дозах, может вызвать цингу. В связи с чем рекомендуется постепенная отмена витамина С – в течение нескольких дней или недель.

Механизм действия

В организме человека постоянно происходят многочисленные биохимические реакции, в ходе которых расщепляются молекулы питательных веществ, запасается и преобразуется химическая энергия, а из простых молекул-предшественников формируются сложные макромолекулы, создающие структуру клеток. В качестве катализаторов этих реакций существуют ферментные системы. Витамины выполняют специфические биохимические функции в организме человека. В состав двухкомпонентных энзимов, катализирующих обменные процессы в человеческом организме, входят белковая (апоэнзим) и небелковая (коэнзим) составляющие. Число коэнзимов не очень велико, т.к. каждый из них участвует в составе нескольких энзимов. Среди коэнзимов выделяют 2 группы: производные витаминов и нуклеотидов. Некоторые витамины сами являются коэнзимами, некоторые становятся ими, подвергаясь изменениям. Наиболее важными коэнзимами являются KоА и тетрагидрофолат.

Ненасыщенные жирные кислоты (ЖК) – это одноосновные жирные кислоты, в структуре которых присутствуют одна (мононенасыщенная) или две и более (полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) двойных связей между соседними атомами углерода. Наибольшее биологическое значение из ненасыщенных жирных кислот имеет (витамин F) – жирорастворимое вещество, представляющее собой комплекс полиненасыщенных жирных кислот. Витамин F с пищей в составе продуктов (арахидоновая (omega-6), линоленовая (omega-3), линолевая (omega-6)) поступает в организм. Они отличаются по химической структуре.

Линоленовая кислота используется в организме в качестве основной для синтеза других видов omega-3 жирных кислот: DHA (docosahexaenoic acid), EPA (eicosapentaenoic acid). Кроме того, на основе линолевой кислоты продуцируется ряд жирных кислот из группы omega-6: GLA (гамма-линоленовая), arachidonic acid (арахидоновая), DHGLA(дигомо — гамма-линоленовая кислота). В организме человека в связи с эволюцией сократилась возможность превращать линолевую кислоту в гамма-линоленовую, которая является незаменимой, поэтому она соответственно должна поступать в составе БАД или с пищей в организм.

Незаменимые жирные кислоты являются компонентами клеточных мембран, к функциям последних относятся:

• обмен кислорода и производство энергии;
• контроль над тем, что проникает в клетку и выводится из нее;
• координация межклеточных связей;
• регулирование количества гормонов в крови.

Незаменимые жирные кислоты также участвуют в синтезе простагландинов, которые задействованы:

• в выработке гормонов,
• в деятельности иммунной системы,
• в реакции на болевые ощущения и воспаления,
• в сокращении сосудов сердца и легких и иные функции.

Витамина F в организме принимает участие в синтезе жиров, обмене холестерина, способствует «сжиганию» насыщенных жиров, предотвращает отложение холестерина в сосудах и артериях, обеспечивает здоровье волос и кожи, препятствует развитию патологий сердца, обладает противовоспалительным и антигистаминным эффектом, стимулирует иммунную защиту организма, способствует заживлению ран, влияет на процесс сперматогенеза, участвует в образование простагландинов, во взаимосвязи с витамином D содействует усвоению фосфора и кальция, которые необходимы для костной ткани, способствует росту организма.

Отсутствие в рационе незаменимых жирных кислот провоцирует развитие сердечно-сосудистой патологии, злокачественных новообразований. Основными проявлениями дефицита витамина F являются также утомляемость, слабость, сухость кожи, экзема, дерматит, псориаз, ослабление иммунной системы, частые инфекционные заболевания; анорексия, альгодисменорея, болезненные ощущения в области молочных желез; нарушения менструального цикла, бесплодие; мужское бесплодие, небольшой объем спермы,отечность на лице, ногах, мешки под глазами, себорея, перхоть, сухие волосы, шершавые колени и локти, слоящиеся хрупкие ногти, жирная кожа на лице, угри и прыщи на теле и лице, расстройства памяти, концентрации, рассеянное внимание, депрессия, гиперактивность у детей, желудочно-кишечные расстройства; повышение артериального давления, артрит, сколиоз у детей, остеопороз, неспецифические боли в суставах, пародонтоз.

При избытке витамина F токсичных эффектов установлено не было, однако чрезмерное употребление приводит к увеличению веса, злоупотребление омега-3 жирными кислотами становиться причиной разжижения крови, провоцируя кровотечение.

Источник