Мази содержащие кальципотриол витамин d применяют при укажите один вариант ответа

Кальципотриол

Фармакологическое действие

Кальципотриол — синтетический аналог активного метаболита природного витамина D₃. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференциацию, что лежит в основе его лечебного эффекта при псориазе. Кальципотриол является мощным ингибитором активации T-лимфоцитов, вызванной интерлейкином 1. Оказывает незначительное влияние на метаболизм кальция в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D₃). При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 1–3 недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата при нанесении на кожу зависит от лекарственной формы и состояния кожного покрова. При нанесении крема системная абсорбция значительно ниже, чем при использовании мази, из которой в системный кровоток поступает до 6 % (±3 %) использованной дозы у больных псориазом. С поверхности неповреждённой кожи абсорбируется не более 5 % (±2,6 %). При использовании раствора для наружного применения абсорбируется не более 1 %. Аффинитет кальципотриена к протеинам плазмы in vitro в 30 раз меньше, чем кальцитриола. Кальципотриол подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием двух фармакологически неактивных метаболитов, инактивируется в течение 24 часов. Выводится почками и кишечником.

Показания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кальципотриолу;
• заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма кальция;
• нельзя использовать для аппликации на кожу лица;
• беременность;
• лактация.

С осторожностью

• Гиперкальциемия;
• гиперкальциурия (в том числе предрасположенность);
• гипервитаминоз D;
• нефроуролитиаз (в том числе в анамнезе);
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (у детей риск развития неблагоприятных системных эффектов выше, чем у взрослых, вследствие наличия у них большего показателя отношения площади поверхности кожи к массе тела);
• возраст старше 65 лет (кожные неблагоприятные эффекты более тяжёлые).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения кальципотриола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна проконсультироваться с врачом.

Применение кальципотриола во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кальципотриола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли кальципотриол и его метаболиты в грудное молоко.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наносить на поражённые участки кожи от 1 до 2 раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 г, максимальная недельная доза — не более 100 г.

Терапевтический эффект наблюдается через 1–2 недели от начала лечения. Продолжительность курса терапии — не более 6–8 недель.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Кальципотриол:

Источник

Препараты кальципотриола в терапии псориаза

Calcipotriol in therpy of psoriasis
I.M. Korsunskaya, S.E. Zelentsova, E.A. Vasilevskaya, L.G. Togoeva
Центр теоретических проблем физико-химической фармакологии РАН, Москва; Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова

Негативное влияние псориаза на качество жизни человека не меньше, чем при других серьезных хронических заболеваниях, таких как рак, гипертензия, диабет, артриты, болезни сердца или депрессия. Заболевание псориазом редко приводит к летальному исходу, однако существенно сказывается на качестве жизни человека. Псориаз поражает кожу, суставы либо то и другое и имеет множество характеристик болезней, связанных с нарушением иммунной системы.

Исследования показывают, что около 25% пациентов, страдающих псориазом, отмечают снижение нормальной жизненной активности, у 40% заболевание влияет на выбор одежды, у 36% отмечается нарушение сна.

В этой связи приобретает актуальность выбора эффективных методов и тактики лечения псориаза, зависящих от стадии процесса и особенностей его течения. При выборе терапии обязательно учитываются распространенность, клиническая форма, поражение внутренних органов и наличие сопутствующей патологии, данные лабораторных исследований. Лечение состоит из базисной и симптоматической терапии; кроме того, огромное значение имеет выбор препаратов для местной терапии псориаза.

Большинство пациентов с псориазом страдают локализованными поражениями кожи на локтях, коленях или голове. Однако у значительной части пациентов локализованные поражения чередуются потенциальными вспышками генерализованных высыпаний на коже, что требует особого подбора топической терапии в разные периоды.

При обострении псориатического процесса в прогрессирующей стадии назначаются средства, обладающие противовоспалительным и кератолитическим действием. В качестве противовоспалительных наружных средств широко применяются кортикостероидные препараты, успешное использование которых основано на их противовоспалительном и антиаллергическом действии.

Нередко для наружного лечения псориаза применяют средства с синтетическими аналогами витамина D₃ — кальципотриол, который входит в состав таких препаратов, как дайвонекс и дайвобет. Антипсориатическое действие кальципотриола основано на его взаимодействии со специфическими рецепторами в кератиноцитах: он вызывает дозозависимое торможение пролиферации этих клеток кожи, ускоряет их морфологическую дифференцировку. После появления первых сообщений о положительном эффекте применения витамина D₃ при псориазе [8, 9] начали разрабатываться новые аналоги с целью уменьшения влияния препарата на кальций-фосфатный гомеостаз и усиления эффектов на пролиферацию и дифференциацию кератиноцитов [11]. Вскоре после первых попыток лечения псориаза витамином D₃ для топической терапии (особенно широко при лечении бляшечного псориаза) стал применяться кальципотриол (в ряде стран называемый кальципотриеном) [2, 7]. Затем в некоторых странах стали использовать другой аналог витамина D₃ — такальцитол [3, 6]. Показано, что активный гормон 1,25-гидроксивитамин D₃ (кальцитриол) весьма эффективен для лечения псориаза при топическом применении или для системного лечения [10]. Витамин D₃ и его аналоги ингибируют пролиферацию кератиноцитов и индуцируют термальную дифференциацию [11]. Противовоспалительные свойства этих соединений включают ингибирование ядерного фактора транскрипции NF-kB белка в лимфоцитах, приводя к снижению транскрипции интерлейкина 2 (IL-2) [11]. Кальцитриол и кальципотриол могут ингибировать продукцию IL-6 из цитокинстимулируемых дермальных микроваскулярных эндотелиальных клеток человека [5] и сокращать антиген-презентирующую функцию клеток Лангерганса [1].

В клинике кальципотриол и такальцитол применяют для лечения бляшечного типа псориаза 1 или 2 раза в день. Обработка повреждений на коже лимитируется площадью аппликации и временем использования препарата — из-за возможных эффектов на кальций-фосфатный гомеостаз [15]. Кальципотриол инактивируется салициловой кислотой, поэтому предварительная обработка повреждений на коже этим препаратом исключается.

Материал и методы

Под наблюдением находились 26 больных с диагнозом ограниченного псориаза. В прогрессирующей стадии заболевания все пациенты в качестве местной терапии получали дайвобет (дайвонекс+бетаметазон). До начала применения дайвобета при помощи аппарата Dermascan C Ver.3 (Дания) всем больным провели ультразвуковое исследование (УЗИ) кожи в местах поражения.

Дайвобет применяли 1 раз в сутки на пораженные участки в течение 10-14 дней (в утренние часы), на ночь назначались увлажняющие средства, содержащие мочевину. Контрольное УЗИ и фотографирование пораженных участков проводили на 14-й день терапии дайвобетом. При уменьшении инфильтрации и шелушения переходили на применение дайвонекса сроком не менее 3-6 нед в сочетании с увлажняющими средствами. Через 3 нед терапии дайвонексом делали контрольное УЗИ кожи в местах высыпаний.

Результаты

Проведенное до начала терапии на УЗИ кожи в местах поражения показало утолщение эпидермального слоя и наличие очагов гипоэхогенности в дерме (отек и инфильтрация), что существенно отличалось от ультразвуковой картины кожи здорового человека (см. рисунок, а, б, в на цв. вклейке). Через 2 нед терапии дайвобетом было отмечено значительное улучшение на коже и хотя по данным УЗИ было зафиксировано уменьшение эхогенности участков пораженной кожи, лечение продолжили. На очередном этапе терапии применяли дайвонекс, и уже через 3 нед ультразвуковая картина кожи больных практически не отличалась от таковой у здорового человека (см. рисунок, а, б на цв. вклейке), однако эпидермис еще оставался несколько утолщенным.

Таким образом, проведенное исследование показало эффективность последовательного назначения дайвобета и дайвонекса, а также удобство контроля за проводимой терапией неинвазивным методом УЗИ кожи.

Псориаз (больной Н.)
а — фото до лечения, б — УЗИ кожи здорового человека, в — УЗИ кожи до лечения, г — фото после лечения, д — УЗИ кожи после 3-недельного курса лечения.

Источник

Кальципотриол

Химическое название

Химические свойства

Кальципотриол по внешнему виду – это белое или белое с каким либо оттенком порошкообразное вещество. Синтетический витамин D, который применяют для лечения псориаза. Молярная масса вещества = 412,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство вызывает торможение процесса пролиферации кератиноцитов, ускоряется их морфологическая дифференциация. Вещество оказывает влияние на метаболизм кальция в организме. Однако, обладает сравнительно низкой активностью, в 100 раз слабее витамина D3. Кальципотриол также выступает в роли ингибитора активации Т-лимфоцитов, принимает участие в регуляции иммунных процессов в коже.

При систематическом применении крема или мази на основе лекарства эффект начинает проявляться в течение 14 дней. В ходе проведения экспериментов на крысах было установлено, что лекарственное средство обладает способностью усиливать эффект от ультрафиолетового излучения, способствовать развитию опухолей кожи. Вещество не вызывает мутагенных изменений, не канцерогенно, не влияет на репродуктивную способность и фертильность.

После нанесения крема или мази на пораженную кожу лекарство в незначительном количестве всасывается в кровь. В зависимости от состояния кожи и лекарственной формы, степень абсорбции составляет от 1 до 6%. У раствора для наружного использования наименьшая абсорбционная способность, порядка 1%.

В организме вещество метаболизируется в тканях печени, где образуются два фармакологически неактивных метаболита и выводятся в течение суток с помощью кишечника и почек.

Показания к применению

• для лечения вульгарного псориаза;
• при хроническом псориазе волосистой части головы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• если у пациента аллергия на данное вещество;
• при прогрессирующем псориазе;
• больным пустулезным псориазом;
• при заболеваниях с нарушениями метаболизма кальция;
• на лице.

Рекомендуют соблюдать осторожность:

• при гиперкальциемии;
• пациентам с гипервитаминозом D, при предрасположенности к гиперкальциурии;
• больным нефроуролитиазом (даже а анамнезе);
• при заболеваниях почек и печени;
• в возрасте до 18 и старше 65 лет.

Побочные действия

При использовании Кальципотриола в форме мази проявлялись:

После применения крема могут возникнуть: локальное раздражение на коже, зуд, аллергические высыпания, дерматит, обострение болезни.

При использовании раствора возникают: ощущение покалывания и жжения кожи, сыпь на коже, раздражение и сухость, обострение заболевания.

При проникновении препарата в системный кровоток наблюдаются следующие побочные эффекты:
рост уровня кальция в крови (обратимый), повышенная чувствительность кожи к свету;
аллергические реакции, отек Квинке, отек лица (очень редко при использовании раствора).

Кальципотриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты Кальципотриола используют исключительно наружно.

Различные лекарственные формы наносят на пораженную кожу 2 раза в сутки. В течение дня можно использовать не более 15 грамм средства, в течение недели – не более 100 грамм.

Следует помнить, что эффект от применения лекарства наблюдается через 7-14 дней. А курс лечения составляет от 6 до 8 недель.

Передозировка

При передозировке будут проявляться симптомы гиперкальциемии. Препарат отменяют, применяют симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Кальципотриол нельзя сочетать с лекарствами для местного применения на основе салициловой кислоты.

Особые указания

Если во время лечения Кальципотриолом у пациента возникли аллергические реакции, то терапию прекращают.

Препарат, скорее всего, окажется неэффективным при лечении других видов дерматозов.

Нельзя применять мазь, крем или раствор лекарства на площади более 30% от поверхности кожи. Не допускать попадания средства в глаза и на слизистую оболочку.

Во время лечения рекомендуется проверять уровень кальция в крови. В случае повышения уровня кальция, препарат отменяют. Системные побочные эффекты постепенно проходят после отмены лекарства.

Если терапия длительная, то необходимо исключить риск развития гиперкальциемии и кальциевых камней в почках.

Эффективность лечения будет выше если пациенту дополнительно назначать ПУВА-терапию.

При беременности и лактации

При использовании небольших дозировок и непродолжительном применении лекарства, его, по показаниям, допустимо использовать во время беременности.

Не известно, выделяется ли веществом с грудным молоком, поэтому кормление грудью рекомендуют прервать.

Источник