Липоевая кислота название витамина

Липоевая кислота

Описание

Липоевая кислота – витаминоподобное вещество, широко распространена в природе, но в основном в связанном виде.

Липоевая кислота была открыта в 40-е годы XX столетия, когда было выявлено, что для нормального роста простейших, молочнокислых бактерий необходим какой-то низкомолекулярный фактор («фактор окисления пирувата»).

Соединение устойчиво к протеолитическим ферментам и автоклавированию в кислой и щелочной среде.

Было выделено два вещества со сходной биологической активностью: α- и β-липоевые кислоты. α-липоевая кислота представляет собой главную форму присутствующего в тканях соединения; β- липоевая кислота обнаружена в печени, является сульфоксидом α-липоевой кислоты.

Источники липоевой кислоты

К пищевым источникам относятся мясо и субпродукты, молочные продукты, хлебопекарные дрожжи.

Физиологическое значение

Биологическое значение липоевой кислоты определяется тем, что она входит в состав каталитического центра фермента сложного мультиэнзимного комплекса, лежащего в основе реакций энергетического и пластического обеспечения жизнедеятельности. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях как неспецифический агент. Функции липоевой кислоты переплетаются с функциями тиамина (витамина В1). Липоевая кислота является незаменимым фактором роста ряда микроорганизмов, не продуцирующих её. Показана способность к синтезу липоевой кислоты у кишечной палочки.

Липоевая кислота обладает липотропными свойствами, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов, алкоголем.

Показано гепатотропное действие вещества, слабый гипогликемический эффект, способность повышать уровень гликогена в печени. При атеросклерозе и гипертонической болезни липоевая кислота способна незначительно снижать уровень холестерина и общих липидов в сыворотке крови.

У больных хроническим гепатитом и циррозом печени дополнительный приём липоевой кислоты улучшал общее самочувствие, способствовал уменьшению болевого синдрома, улучшению показателей антитоксических проб.

Положительное гепатотропное действие липоевой кислоты усиливается при одновременном дополнительном приёме аминокислот.

Недостаточность

Недостаточность липоевой кислоты у человека не описана.

Суточная потребность в липоевой кислоте

Адекватный уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 30 мг в сутки.

Верхний допустимый уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 100 мг в сутки («Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)» Таможенного союза ЕврАзЭС).

Источник

ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА

ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА (син. тиоктовая кислота) — 6,8-дитиооктановая кислота, в качестве простетической группы, ковалентно связанной с белком, входит в состав ферментной системы, участвующей в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и других альфа-кетокислот у микроорганизмов и у животных; оказывает положительное воздействие на интенсивность основного обмена, стимулирует потребление кислорода и гликолиз в ткани мозга и функцию ретикулоэндотелиальной системы, принимает участие в процессах ацетилирования ароматических аминов в организме. Устраняя нарушения углеводного обмена, Липоевая кислота способствует увеличению накопления гликогена в печени. При некоторых патологических состояниях Липоевая кислота оказывает липотропный эффект, тормозит накопление жира в тканях печени, улучшает ее функционирование (см. Липотропные вещества), влияет на обмен холестерина, повышает активность цитохромоксидазы и щелочной фосфатазы. Липоевая кислота обладает детоксицирующим действием при отравлениях фосфорорганическими соединениями, свинцом, мышьяком, сулемой, цианидами, ртутью, фенотиазинами и другими ядовитыми соединениями. Л. к. нетоксична, симптомы интоксикации наблюдались лишь при применении Л. к. в дозе 100 мг/кг. Л. к. и ее амид используются в качестве лекарственных средств. В организме человека более всего Л. к. обнаруживается в печени, почках и мышце сердца.

Л. к. (I) представляет собой циклический дисульфид, легко восстанавливается и превращается в дигидролипоевую к-ту (II), к-рая способна в свою очередь обратимо окисляться в Л. к.:

Л. к. широко распространена в природе. Встречается Л. к. всегда в виде прочных комплексов с белком. Из гидролизатов липоил-протеидных комплексов выделены, кроме свободной Л. к., ее пептиды, содержащие остатки ε-(N-липоил)-лизина, что свидетельствует об амидном типе связи и месте присоединения Л. к. к полипептидной цепи молекулы белка.

В 1951 г. Л. к. выделена из липидного экстракта печени крупного рогатого скота Ридом (L. Reed) и сотр. Помимо Л. к., было получено вещество с близкими свойствами, названное p-липоевой к-той, к-рое, как оказалось, являлось моносульфоксидом Л. к.

Л. к. имеет асимметрический углеродный атом и обладает правым вращением, [a]_D 25 +99,5° (в бензоле). Л. к. растворима в органических растворителях, напр, в бензоле, и кристаллизуется из него в виде пластинок желтого цвета с t°_пл 46—47°.

Биол, роль Л. к. определяется ее участием в сочетании с тиамин-дифосфатом в ферментативном окислении пировиноградной кислоты (см.). Эти превращения происходят по-разному у микроорганизмов и у животных. Так, в клетках дрожжей при этом образуются уксусный альдегид и уксусная к-та. В тканях животных Пировиноградная к-та (пируват) в результате ряда сопряженных реакций превращается в ацетил-КоА: CH₃COCOOH + КоА + НАД -> CH3CO=КоА + НАД•H + CO₂ (суммарная реакция). Одну из реакций этого комплекса катализирует липоилтрансацетилаза, кофакторами к-рой являются Л. к. и КоА.

Синтетическую DL-липоевую к-ту с t°_пл 59—60° (из бензола) получают в промышленности из адипиновой к-ты. Так же получают и другое биологически активное производное Л. к.— ее амид.

Препараты липоевой кислоты, используемые в качестве лекарственных средств

Кислота липоевая (Acidum lipoicum; син.: Acidum thiocticum, Biletan, Heparlipon и др.).

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. В воде легко растворима натриевая соль Л. к. По своему биохим, действию Л. к. приближается к витаминам группы В (см. Витамины).

Препараты Л. к. назначают с профилактической и леч. целью при коронарном атеросклерозе, заболеваниях печени (вирусный гепатит легкого и среднетяжелого течения — при отсутствии интенсивной или нарастающей желтухи, хрон, гепатит, цирроз печени), диабетическом полиневрите, при отравлениях.

Принимают per os после еды по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2—4 мл 0,5% р-ра (0,01 — 0,02 г) в день. Продолжительность курса лечения 20 — 30 дней. После месячного перерыва при необходимости курс лечения можно повторить.

При приеме препарата Л. к. возможны диспептические явления, кожные аллергические высыпания. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с гиперацидным гастритом и язвенной болезнью, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой, ампулы по 2 мл 0,5% р-ра.

Хранение в прохладном, защищенном от света месте.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, нерастворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Показания к применению те же, что и для Л. к. Назначают при коронарном атеросклерозе по 0,025— 0,05 г 3 раза в день, курс лечения 20—30 дней.

При вирусном гепатите (ранняя стадия) назначают по 0,025 г 3 раза в день в комплексе с пиридоксином (витамин B₆) и другими витаминами, а при необходимости — с кортикостероидами. При диабетическом полиневрите назначают по 0,025—0,05 г 3 раза в день. Препарат переносится лучше, чем Л. к.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 таблеток.

Хранение в сухом, защищенном от света месте.

Коферменты, под ред. В. А. Яковлева, с. 256, М., 1973, библиогр.; Логинов А. С., Исакова 3. С. и Бакуменко М. С. Эффективность амида липоевой кислоты при хронических заболеваниях печени, Сов. мед., № 1, с. 47, 1970.

Источник

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота

Тиоктовая (или альфа-липоевая) кислота (англ. thioctic acid или alpha lipoic acid) — витаминоподобное лекарственное средство, применяемое при лечении диабетической и алкогольной нейропатии, а также для общего оздоровления в составе витаминно-минеральных комплексов. Антиоксидант. Иногда называется витамин N.

Основные функции и нормы потребления тиоктовой кислоты

Тиоктовая кислота представляет собой важный кофактор пируватдегидрогеназного и α–кетоглутаратдегидрогеназного комплексов — ферментных систем, локализованных в митохондриях, осуществляет окислительное декарбоксилирование пировиноградной и α–кетокислот – источников энергии АТФ для клетки. Тиоктовая кислота играет роль промежуточного переносчика атомов водорода и ацильных групп и по своему значению для энергетического обмена сходна с витаминами группы В.

Тиоктовая кислота способствует проведению сигнала от инсулинового рецептора к внутриклеточному транспортёру глюкозы GLUT4 и таким образом повышает чувствительность инсулиновых рецепторов. На фоне уменьшения инсулинорезистентности улучшается захват глюкозы адипоцитами, гепатоцитами и скелетными мышцами; увеличиваются запасы гликогена в печени, проявляется умеренное анаболическое действие, а концентрация глюкозы в крови несколько снижается (Шульпекова Ю.О.).

Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов). Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов. Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы (Шавловская О.А. ).

Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., липоевая кислота оказывает липотропный эффект, оказывает детоксицирующее действие, участвует в обмене аминокислот и жирных кислот. Рекомендуемый уровень потребления для взрослых — 30 мкг/сутки.

Тиоктовая кислота — химическое соединение

Химическое наименование тиоктовой кислоты — 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота
d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота. Брутто-формула — C₈H₁₄O₂S₂. Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса.

При классификации в качестве витамина относится к жирорастворимым витаминам (не растворяется в воде).

Тиоктовая кислота — международное непатентованное наименование

Показания к применению тиоктовой кислоты

Тиоктовая кислота показана при:

диабетической и алкогольной нейропатии — парентерально или внутрь 300 и 600 мг
гиперлипидемии, циррозе печени, хроническом гепатите, гепатите А, жировой дистрофии печени, отравлении солями тяжелых металлов и другими токсинами — внутрь 12 и 25 мг.

В стандартах специализированной медицинской помощи детям при сахарном диабете 1-го типа тиоктовая кислота входит в перечень лекарственных препаратов для лечения нарушений обмена веществ, являющихся патогенетической основой формирования диабетической нейропатии, что обосновывает выбор её применения для лечения данного осложнения у детей и подростков (Алимова И.Л.).

В России имеются препараты тиоктовой кислоты в таблетированных формах и формах для внутривенного введения, в дозах от 300 до 600 мг. Назначение таблетированных форм тиоктовой кислоты для лечения гастропареза неэффективно, так как опорожнение желудка у таких больных происходит крайне замедленно и фармакокинетические параметры серьезно нарушаются. Оптимальным в такой ситуации следует считать внутривенный режим введения (Шульпекова Ю.О.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы медицинского применения тиоктовой кислоты

Шульпекова Ю.О. Гастроэнтерологические проявления автономной диабетической нейропатии // РМЖ. 2011. № 17.
Полунина Т.Е. Патология желудочно-кишечного тракта при сахарном диабете // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2011. №5. С. 36–42.
Алимова И.Л. Диабетическая нейропатия у детей и подростков: нерешенные проблемы и новые возможности // Российский вестник перинатологии и педиатрии. – 2016. — № 3. С. 114-123.
Погромов А.П., Батурова В.Ю. Диабетическая автономная невропатия и органы пищеварения // Фарматека. – 2011. – № 5(218). – С. 42–45.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эндокринологические заболевания, ассоциированные с заболеваниями ЖКТ» содержащий, в том числе, работы, затрагивающие вопросы лечения диабета и диабетической невропатии.

Лекарственные препараты с действующим веществом тиоктовая кислота

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования препаратов с действующим веществом тиоктовая кислота: Альфа-липоевая кислота, Берлитион 300, Берлитион 600, Липамид, Липоевая кислота, Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Политион, Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктовая кислота-Виал, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-Липон.

Официальные инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов тиоктовой кислоты (pdf):

Тиоктовая кислота, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Фирма-производитель ООО «Озон», Россия.
Октолипен, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Фирмы-производители: ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм» и ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия.
Берлитион 600, концентрат для приготовления раствора для инфузий. Фирма-владелец регистрационного удостоверения: Барлин-Хеми, АГ, Германия. Фирма-производитель: Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

Тиоктовая кислота часто имеется в витаминно-минеральных комплексах, в частности, она включена в Био-Макс, Компливит, Селмевит.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота имеет противопоказания и особенности применения. Необходима консультация специалиста.

Источник