Лекция по фарме витамины

Лекция по фарме витамины

Витаминные препараты (фармакология)

Витамины являются коферментами или входят в их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Витамины — высокоактивные вещества и при избыточном поступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.

Витаминные препараты делят на:

1) препараты водорастворимых витаминов,

2) препараты жирорастворимых витаминов.

24.1. Препараты водорастворимых витаминов

К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B ₁ ), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота (витамин РР), пан-тотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), циано-кобаламин (витамин В_|2), фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С).

Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В₁, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.

Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь.

Рибофлавин — препарат витамина В₂, который после фосфори-лирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения; «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта).

Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.

Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.

При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах.

Никотиновая кислота в отличие от никотинамида оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства (с. 220). В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат — кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.

Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Пиридоксин — препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и пере-аминировании аминокислот.

Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно.

Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксилазу и поэтому ослабляет действие леводопы (с. 122). На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.

В тех же случаях, что и пиридоксин, применяют препарат его коферментной формы — пиридоксальфосфат (внутрь и парентерально). Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени.

Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможны недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развивается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона-Бирмера).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.

Гидроксикобаламин — метаболит цианокобаламина; быстрее превращается в кофермент и действует более продолжительно. Применяют при неврологических заболеваниях, диабетической нейропа-тии, В₁₂-дефицитной анемии, кожных заболеваниях, передозировке нитропруссида натрия.

Фолиевая кислота (витамин В_с) восстанавливается до дигидро-фолиевой кислоты, а затем до тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегало-бластической анемиях (при пернициозной анемии — вместе с циа-нокобаламином). Препарат назначают внутрь.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.

Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

24.2. Препараты жирорастворимых витаминов

Ретинол — препарат витамина А, который участвует в окислительно-восстановительных реакциях. При недостатке витамина А развиваются гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжелых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.

Применяют ретинол при гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях легких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или наружно в виде масляных растворов.

При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза — вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокалыщферол — препарат витамина D ₂ , который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D ₂ у детей развивается рахит.

Препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовой раствор) назначают внутрь для профилактики и лечения рахита.

При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза — отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких, кровеносных сосудах.

Колекальциферол — препарат витамина D ₃ применяют для профилактики и лечения рахита, при спазмофилии, тетании, остеомаляции, в комбинированной терапии остеопороза. Препарат назначают внутрь в каплях.

В качестве препарата, содержащего витамины А и D , применяют рыбий жир; назначают внутрь чайными или столовыми ложками.

Токоферол — препарат витамина Е, который обладает антиокси-дантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц.

Препарат назначают внутрь или вводят внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.

При передозировке токоферола возможны тошнота, рвота, диарея, боли в животе (кишечная колика), миалгии, артралгии, депрессия, атаксия, гиперкальциемия, нарушения функции почек.

Для профилактики гиповитаминозов широко применяют поливитаминные препараты, которые содержат комплексы витаминов в различных сочетаниях и дозах — драже «Ревит», «Ундевит», «Генде-вит», таблетки «Гептавит», «Декамевит» и др.

Подобного рода препараты используют с учетом различных показаний. Так, «Гептавит» рекомендуют при глазных и кожных заболеваниях, «Декамевит», «Ундевит» — в пожилом возрасте, «Гендевит» — в периоды беременности и кормления.

Источник

Тема 2. Витамины. Лекция 2

Вопрос 1.Витамины. Общая характеристика. Классификация.

Вопрос 2.Водорастворимые витамины: строение, биологическая активность, свойства, методы получения.

Вопрос 3.Жирорастворимые витамины: строение, биологическая активность, свойства, методы получения.

Вопрос 4. Методы определения витаминов.

Вопрос 1.Витамины – это низкомолекулярные органические соединения различной химической природы, являющиеся биорегуляторами процессов, протекающих в живом организме. В связи с отсутствием механизмов биосинтеза витаминов в организме или их ограниченностью (малая скорость) они должны ежедневно поступать с пищей в малых количествах от нескольких мкг до нескольких мг в сутки (за исключением витамина Д, который может синтезироваться в коже человека под действием УФ-лучей). В отличие от других незаменимых факторов питания витамины не являются пластическим материалом (не включатся в структуру тканей) и источником энергии, а исключительно используются организмом в основном в обмене веществ как биокатализаторы (почти все водорастворимые витамины, а также жирорастворимый витамин К, являются кофакторами или коферментами биологических катализаторов – ферментов). Стоит отметить, что для разного рода живых существ одно и то же вещество может либо являться, либо не являться витамином. Например, аскорбиновая кислота является витамином для человека, а вот крысы или собаки не нуждаются в ней, поскольку она может синтезироваться в их организмах.

Исторический очерк. Людям еще с глубокой древности было известно, что отсутствие некоторых продуктов питания в пищевом рационе может быть причиной заболевания (бери-бери, куриная слепота, цинга, рахит). Но только в 1880 году русским ученым Николаем Ивановичем Луниным была экспериментально доказана в опытах на мышах необходимость неизвестных компонентов пищи (то есть не только белков, углеводов, жиров и минеральных веществ) для нормального функционирования организма. Название же витамины получили по предложению польского биохимика К.Функа. В 1912 году он выделил из рисовых отрубей вещество (витамин В₁), предохраняющее от заболевания бери-бери и назвал его витамин от слов Vita — жизнь (лат.) и амин, поскольку соединение содержало аминогруппу.

Классификация.Основана на их растворимости в воде или неполярных органических растворителях, либо химическом строении.

Согласно первой различают:

— водорастворимые – витамины группы В, Н, С, РР;

— жирораствоимые – витамины А, Д, Е и К.

По своей химической структуре витамины многообразны и являются производными ненасыщенных γ-лактонов, β-аминокислот, амидов кислот, циклогексана, нафтохинона, имидазола, пиридина, пиримидина, пиролла, бензопирана, тиазола, изоаллоксазила и других циклических систем. Согласно химической классификации витамины делят на:

— витамины алифатического ряда – С, В₃;

— витамины алициклического ряда – А и Д;

— витамины ароматического ряда – К;

Помимо витаминов различают также витаминоподобные соединения — группу разнообразных химических веществ, частично синтезируемых организмом и обладающих свойствами витаминов. К ним относят холин (витамин В₄), липоевая кислота, пангамовая кислота (витамин В₁₅), оротовая кислота (витамин В₁₃), инозит (витамин Н₃), убихинон, парааминобензойная кислота (витамин Н₁), карнитин, линолевая и линоленовая кислоты, витамин U, биофлавоноиды (витамин Р) и пр.

В отдельных продуктах содержаться провитамины – соединения способные превращаться в организме человека в витамины (каротиноиды, стерины, производные нафтохинона, никотиновая кислота).

Обеспечение организма витаминами. При нормальном питании суточная потребность организма в витаминах удовлетворяется полностью. Недостаточное или неполноценное питание (например, несбалансированная диета у пожилых людей, недостаточное питание у алкоголиков, потребление полуфабрикатов) или нарушение процессов усвоения и использования витаминов могут быть причиной различных форм витаминной недостаточности, вплоть до авитаминоза. Важная роль в обеспечении организма рядом витаминов (К, B₁₂, H) принадлежит микрофлоре пищеварительного тракта. Поэтому дефицит витаминов может возникать вследствие медикаментозного лечения с использованием антибиотиков.

Только немногие из витаминов, такие, как A, D, Е, В₁₂, могут накапливаться в организме. Поэтому витаминная недостаточность быстро влечет за собой болезни витаминодефицита, затрагивающие состояние кожи, клетки крови и нервную систему организма. Витаминная недостаточность излечивается посредством полноценного питания или с помощью витаминных препаратов. Явление гипервитаминоза касается лишь витаминов А и D. Избыточное количество большинства других витаминов быстро выводится из организма с мочой.

Витаминная недостаточность возникает также тогда, когда в пищевых продуктах содержатся вещества, подавляющие активность витаминов – антивитамины. По механизму их делят на три группы:

— структурные аналоги витаминов;

— ферменты, разрушающие витамины;

— соединения, дающие прочные комплексы с витаминами.

Вопрос 2.

Витамины группы В:

Витамин В₁ – тиамин – является производным пиримидина и тиазола.

Витамин В₂ — рибофлавин —состоит из флавинового красящего вещества люминохрома и спирта рибитола

Витамин В₃ – пантотеновая кислота-состоит β–аланина и пантоевой кислоты.

ВИТАМИН В₉ – ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА — ФОЛАЦИН

ВИТАМИН В₁₂ – ЦИАНКОБАЛАМИН

ВИТАМИН С – АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА — является γ-лактоном, близким пос троению к глюкозе. Биологически активна только L-аскорбиновая кислота, которая образует редокс-пару с дегидроаскорбиновой кислотой.

Источник