Кокарбоксилаза или витамин в1 что лучше

Витамин В1 (Vitaminum В1) — Тиамин (Thiaminum), в медицинской, в том числе в оториноларингологической практике наиболее широко применяется в виде синтетического тиамина бромида (Thiamini bromidum), тиамина хлорида (Thiamini chloridum) и кофермента витамина — кокарбоксилазы (Cocarboxylasum).

Витамин В1, а точнее его кофермент (кокарбоксилаза), входит в состав многих ферментов, участвующих в регуляции углеводного обмена, ликвидации метаболического ацидоза и сгорании кетоновых тел. Препараты витамина В1 тормозят активность холинэстеразы и поэтому усиливают действие эндогенного ацетилхолина. Тем самым они влияют на проведение нервного возбуждения в синапсах.

Использование препаратов витамина В, и кокарбоксилазы показано при:
а) тяжелых и длительно протекающих заболеваниях ЛОР-органов, в том числе осложненных воспалительной внутричерепной патологией;
б) острых ситуациях (коллапс, шок, сердечный приступ), для их предупреждения и лечения, в том числе при выполнении тяжелых хирургических вмешательств под наркозом (в этих случаях необходимо использовать кокарбоксилазу);
в) лабораторных и клинических признаках дыхательного и тканевого ацидоза;
г) вторичных невритах, связанных с воспалительными заболеваниями уха, носа и его придаточных пазух, а также при кохлеарных невритах и болезни Меньера.

Форма выпуска тиамина хлорида: таблетки и драже по 0,02 г, таблетки по 0,005 г и 0,01 г, ампулы по 1 мл 2,5 и 5% раствора; тиамина бромида — таблетки и драже по 0,00258 г, таблетки по 0,00645 г и 0,0129 г, ампулы по 1 мл 6% раствора; кокарбоксилазы — лиофилизированная сухая масса белого цвета по 0,05 г в ампуле, к которой прилагается ампула с 2 мл растворителя.

В оториноларингологической практике препараты витамина В1 и кокарбоксилаза чаще назначаются парентерально. Внутримышечно 5% раствор тиамина хлорида или 6% раствор тиамида бромида в количестве 1 мл 1 раз в день в течение 20— 30 суток вводится при кохлеарном неврите и болезни Меньера. С такой же частотой и продолжительностью при этих заболеваниях применяют кокарбоксилазу (0,1 г в 2 мл растворителя).

В остром периоде вестибулярной дисфункции назначают витаминную смесь, в состав которой входит тиамина бромид (0,01 г), спазмолитин (0,1 г), супрастин или пипольфен (0,025 г), анальгин (0,5 г), фенамин (0,005 или 0,0025 г). Порошок указанной прописи принимают по 1 облатке 3 раза в день в течение 10 дней. В некоторых случаях при затянувшейся вестибулярной дисфункции можно применять порошок, в состав которого помимо тиамида бромида (0,01 г) входят дибазол (0,015 г), амидопирин (0,1 г), спазмолитин (0,05 г), кофеинабензоат натрия (0,05 г) и глюкоза (0,3 г). Порошок принимают 2 раза в день.

При отеке мозга, обусловленном ото- или риногенным внутричерепным осложнением, целесообразно внутривенное введение 6% раствора тиамина бромида (1 мл) или кокарбоксилазы (0,1-0,5 г) вместе с 10-25 мл 40% раствора глюкозы. Эти препараты также хорошо использовать в восстановительном периоде лечения при отогенных внутричерепных осложнениях.

Внутримышечные инъекции препаратов витамина В1 и кокарбоксилазы, а также прием тиамина бромида в составе официнальных драже и сложных порошков могут быть использованы при астенизации, сопровождающейся неврозами с проявлениями со стороны ЛОР-органов, в том числе при фонастении.

При вазомоторном рините, когда имеется набухание и цианоз слизистой оболочки носа, обильная водянистая ринорея, может быть рекомендована мазь, в состав которой входят тиамина бромид (0,05—0,1 г), димедрол (0,15 г), новокаин (0,3 г), анестезин (0,05—0,1 г), эфедрина гидрохлорид (0,2 г) или мезатон (0,025—0,05 г), таннин (3 г), ланолин (10 г), персиковое или абрикосовое масло (5 мл).

При ангине наряду с другими, основными, средствами лечения этого заболевания назначают прием официнальных таблеток или драже, содержащих витамины А, В1, В2 и С (поливитаминные комплексы).
Тиамина бромид используется в ингаляционной и аэрозольной терапии острых и затянувшихся ларинготрахеитов.

Тиамина бромид и тиамина хлорид противопоказаны при идиосинкразии и сенсибилизации к ним, а также при гипертонической болезни. Их применение может обусловить появление крапивницы, кожного зуда и отека Квинке. Противопоказания к назначению кокарбоксилазы и побочные проявления, свойственные этому препарату, пока не установлены.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Витамины группы В в лечении острых болей в спине: миф или реальность?

В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним из условий успешной терапии является купирование болевого синдрома, начиная с первого дня острого периода. Традиционно для этого используют простые анальгетики (Аспирин, Парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), мышечные и эпидуральные блокады. Наряду с этими подходами достаточно популярными в купировании острой боли оказались комбинированные витаминные препараты, содержащие тиамин (витамин В₁), пиридоксин (витамин В₆) и цианокобаламин (витамин В₁₂).

Интерес к широкому применению комбинации витаминов группы В при болях пришел из практики. С 1950 г. во многих странах их стали рассматривать как анальгетики. Хорошо известно, что витамины группы В являются нейротропными и существенным образом влияют на процессы в нервной системе (на обмен веществ, метаболизм медиаторов, передачу возбуждения). В отечественной практике витамины группы В применяются очень широко. Клинический опыт показывает, что парентеральное использование комбинации тиамина, пиридоксина и цианокобаламина хорошо купирует боль, нормализует рефлекторные реакции, устраняет нарушения чувствительности. Поэтому при болевых синдромах врачи нередко прибегают к использованию витаминов этой группы в комбинации с другими препаратами.

Популярность витаминов группы В при острых болях в спине связана и с другими аспектами. В работе с пациентами, страдающими такими болями, нередко приходится сталкиваться с определенными трудностями. Во-первых, это различные осложнения фармакотерапии. Применение многочисленных НПВП нередко отвергается самими больными из-за побочных эффектов, главным образом со стороны ЖКТ. Во-вторых, при неэффективности какого-либо препарата приходится назначать одновременно препараты нескольких групп, что увеличивает риск побочных эффектов, а также, как правило, повышает стоимость лечения. В-третьих, у многих пациентов существуют противопоказания к проведению различных обезболивающих физиотерапевтических процедур (электротерапия, магнитотерапия, тепловые процедуры и т. д.). Часто они из-за боли не могут выйти из дома, и соответственно проведение каких-либо процедур вне дома исключается. Кроме того, не всегда удается провести необходимые мышечные или эпидуральные блокады из-за отсутствия соответствующих условий или специалистов.

Опубликовано более 90 работ, отмечающих клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с острыми болями в спине [1–5]. Однако остается достаточно много вопросов, касающихся применения комбинации витаминов группы В в лечении острых болей в спине. Как витамины группы В могут помочь при острых болях? Каков их механизм действия? Как быстро наступает эффект? Насколько безопасна комбинация этих витаминов? Можно ли их сочетать с НПВП? Является ли такое комбинированное лечение более эффективным, чем монотерапия?

Целью настоящей работы было рандомизированное открытое сравнительное исследование эффективности препарата Мильгамма, диклофенака и их комбинации в лечении острых болей в нижней части спины. Препарат Мильгамма выпускается в ампулах по 2,0 мл. Одна ампула содержит 100 мг тиамина гидрохлорида, 100 мг пиридоксина гидрохлорида, 1000 мкг цианокобаламина и 20 мг лидокаина. Отличием Мильгаммы от других витаминных препаратов является форма выпуска: в одной ампуле содержатся большие дозы витаминов В₁, В₆ и В₁₂ в сочетании с местным анестетиком. Решающую роль в комбинированном применении витаминов группы В играет то, что области применения витаминов В перекрещиваются и дополняют друг друга.

В исследование было включено 60 пациентов, страдающих острыми болями в спине. Критериями включения были острые боли в спине, интенсивностью не менее 6 баллов по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). Критериями исключения являлись: онкологические заболевания; боли в спине, обусловленные патологией органов брюшной полости и малого таза, компрессия спинного мозга. Все больные были разделены на три группы. В первую группу («М») вошли 20 пациентов, получавших в течение периода до 10 дней по 2,0 мл препарата Мильгамма, во вторую группу («Д») вошли 20 больных, принимавших в течение такого же срока диклофенак внутримышечно по 75 мг в день, третья группа («М + Д») состояла также из 20 человек, получавших ежедневно инъекции Мильгаммы (2,0 мл) и диклофенака (75 мг). Препарат диклофенак был выбран для сравнения как наиболее популярное обезболивающее средство из группы НПВП, широко применяемое в нашей стране для купирования болей в спине. Никаких других фармакологических препаратов и/или физиопроцедур пациентам всех трех групп не назначалось. Лечение проводилось в амбулаторных условиях. Максимальный срок применения препаратов был 10 дней. При полном устранении болевого синдрома ранее этого срока лечение прекращалось.

Средний возраст в группе «М» составил 42,8 ± 9,9 года, в группе «Д» — 40,0 ± 9,8, в группе «М + Д» — 43,1 ± 10 лет. В группе «М» было 40% мужчин и 60% женщин, в группе «Д» и «М + Д» соответственно 30% мужчин и 70% женщин. Таким образом, исследуемые группы были сопоставимы по возрасту и полу (р > 0,15).

В исследовании использовались клинико-неврологический анализ, нейровизуализация (МРТ, КТ, рентгенография), ВАШ для оценки интенсивности болевого синдрома (ежедневно), шкала впечатлений пациента об эффективности терапии, анализ побочных действий препаратов. Статистический анализ проводился с помощью параметрических и непараметрических методов статистики (программа Statistica 5,0).

Результаты

Болевой синдром был представлен преимущественно мышечно-тоническими нарушениями во всех группах (100% во всех группах). Радикулярные боли вследствие дискогенной компрессии отмечались: в группах «М» и «Д» — по 10%, в группе «М + Д» — в 20% случаев. При этом межпозвоночная грыжа диска на МРТ выявлена: в группе «М» — в 10% (L5-S1), в группе «Д» — в 20% (L5-S1), в группе «М + Д» — в 20% случаев (L4-L5, L5-S1). Явления остеохондроза отмечены в группе «М» в 95%, в группе «Д» — в 100%, в группе «М + Д» — в 95% случаев.

Интенсивность боли по шкале ВАШ в сравниваемых группах до лечения достоверно не отличалась. В группах «М» и «Д» было отмечено статистически достоверное снижение интенсивности боли по шкале ВАШ, начиная со второго дня терапии и последующее ее высокодостоверное уменьшение на протяжении всего курса лечения (p

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Лекарственная форма витамина B1 подавляет рак лёгких

6 сентября 2020

Молекула, образующаяся из витамина В1, усиливает в раковых клетках окислительный стресс.

Исследователи из Института физико-химической биологии имени А. Н. Белозерского вместе с коллегами из Каролинского института и Медико-генетического научного центра предлагают использовать для борьбы с раком лёгких высокие дозы кокарбоксилазы.

Молекула кокарбоксилазы образуется из витамина B1 (или тиамина) и служит кофактором для разных ферментов. Кофактор – небелковая часть фермента, которая необходима ему, чтобы выполнять те или иные реакции. Кокарбоксилаза, в частности, нужна для отщепления «кислотной» группы (то есть химической группы –COOH) от α-кетокислот и в реакциях обмена α-кетосахаров.

Кокарбоксилаза напрямую влияет на углеводный обмен и опосредованно на синтез нуклеиновых кислот, белков и липидов. Её используют в медицине в составе комплексной терапии самых различных заболеваний: диабета, почечной и печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма и многих других; собственно, поэтому её и называют лекарственной формой витамина В1.

Кокарбоксилаза подавляет рак следующим образом. Раковые клетки, как и любые другие, лучше переносят стресс с помощью пептида глутатиона. У него много функций, но все они сводятся к улучшению жизнеспособности, особенно при вредных воздействиях. Чем больше глутатиона, тем лучше раковая клетка переносит химио- и радиотерапию. В свою очередь, уровень глутатиона связан с активностью сложного полиферментного комплекса оксоглутаратдегидрогеназы (ОГДК): чем менее активна ОГДК, тем больше в клетке глутатиона. Значит, если простимулировать ОГДК, то уровень глутатиона упадёт. А кокарбоксилаза – как раз один из известных активаторов ОГДК.

Эксперименты на человеческих клетках рака лёгких и нормальных эпителиальных клетках обезьяны показали, что кокарбоксилаза активирует ОГДК только в раковых клетках, в которых активность фермента исходно низкая. Соответственно, жизнеспособность раковых клеток под действием кокарбоксилазы падала. На обычные же клетки с нормальной активностью ОГДК кокарбоксилаза не действует.

Почему в злокачественных клетках ОГДК плохо работает? По-видимому, «раковые» изменения обмена веществ стимулируют побочную реакцию ОГДК, когда фермент производит много активных форм кислорода – агрессивных окислителей, повреждающих биомолекулы. С окислительным стрессом раковые клетки борются, снижая уровень ОГДК. Действительно, из других экспериментов стало ясно, что кокарбоксилаза действует на раковые клетки так же, как и противораковый препарат цисплатин, который стимулирует появление кислородных радикалов.

Работа выполнена при поддержке Российского научного фонда (РНФ).

Источник

Дискуссия, ответы на вопросы

Профессор Гиляревский С.Р.: – Вопрос: «Насколько эффективны специальные витаминные комплексы для больных с ишемической болезнью сердца?»

Мы уже вчера представляли исследование Physicians’ Health Study II, где было показано, что прием витаминов с течение 10 лет не эффективен для профилактики осложнений.

Академик Ивашкин В.Т.: — Более того, появились работы, что поливитаминные препараты повышают риск развития раков различной локализации, тревожная весть.

Профессор Гиляревский С.Р.: — Нужно ли назначать пролонгированные нитраты при безболевой ишемии миокарда?

При безболевой ишемии миокарда все равно препаратами первого ряда остаются бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция. Это не мое мнение, а мнение, которое сейчас витает, что длительный прием нитратов, постоянный, может отрицательно влиять на функцию эндотелия и на прогрессирование атеросклероза, поэтому постоянный прием нитратов, если без особых клинических показаний. Конечно, препарат триметазидин в данном случае может быть очень полезен.

Какие отрицательные моменты приема триметазидина?

Не так давно было собрано, описано определенное число случаев развития паркинсонизма у больных, которые получали триметазидин. В ходе выполнения исследований таких данных получено не было, но по сообщениям из реальной практики такие случаи были описаны, поэтому теперь во вкладыше для больного указывается, что в редких случаях такое вероятно возможно. Хотя это не строгое доказательство, но, как вы знаете, во вкладыше указываются даже очень редкие побочные эффекты. Поэтому, конечно, в таких условиях больному с паркинсонизмом не следует назначать триметазидин, а в остальных ситуациях это, наверное, не имеет такого большого клинического значения.

Вместо непереносимости бета-блокаторов при ишемической болезни сердца используется дилтиазем?

Дилтиазем находится между верапанилом и дигидропиридиновыми препаратами, доказательная база у него отсутствует, поэтому лучше в таких ситуациях, если есть противопоказания для бета-блокаторов, принимать ивабрадин, который уменьшает частоту сердечных сокращений.

Профессор Драпкина О.М.: — Представьте, с вазоспастической стенокардией дилтиазем был бы…

Профессор Гиляревский С.Р.: — Может быть, лучше, хотя вазоспастическая стенокардия – это совершенно особая и не так хорошо изученная область, и здесь применяют, сейчас я читал, что изменение активации урокиназ имеет значение, и препарат ингибитор урокиназ считается перспективным препаратом.

Профессор Драпкина О.М.: — Но его нет.

Профессор Гиляревский С.Р.: — Пока нет. Да, тогда, наверное, можно. Я не представляю себе ситуации, когда верапамил был бы абсолютно противопоказан, а дилтиазем показан. Все-таки он тоже уменьшает частоту сердечных сокращений, отрицательно влияет на сократительную способность. Не знаю, но, по-моему, сейчас дилтиазем как-то отошел на периферию.

Каковы показания к усиленной наружной контрпульсации, насколько она эффективна?

Этот метод эффективен, и в институте Бакулева, в институте Склифосовского метод применяется у тяжелых больных, у которых имеются противопоказания к реваскуляризации миокарда или они отказываются. Он точно приводит к уменьшению частоты приступов стенокардии. Единственное, что он очень трудоемкий, надо 30 процедур ежедневно.

Осталась ли ниша для назначения атенолола при ишемической болезни сердца?

Так сложилось, что для атенолола были получены данные о его недостаточно высокой эффективности. Атенолол нельзя как водорастворимый препарат применять у больных, перенесших инфаркт миокарда, поскольку он не снижает риск внезапной смерти. С формальной точки зрения, при лечении больных со стабильной стенокардией применение атенолола вполне допустимо, но, наверное, на сегодняшний день лучше использовать более современные препараты, которые хотя бы где-нибудь улучшали бы прогноз – это бисопролол, карведилол и метопролола сукцинат, препарат с пролонгированным действием. Хотя формально, и есть исследования старые с атенололом…

При противопоказании к бета-блокатору и верапамилу (нарушения проводимости) что остается?

Остается, опять же, ивабрадин, триметазидин. Дело в том, что дигидропиридиновые антагонисты кальция нельзя назначать без бета-адреноблокаторов, поскольку они все-таки повышают активность симпатической нервной системы, поэтому во всех рекомендациях так сказано. Поэтому здесь препарат с негемодинамическим действием в первую очередь, и триметазидин в том числе.

Какой триметазидин из огромного числа существующих – предуктал, ремикор, ангиозил, предизин – рекомендовать больным?

Действующее вещество. Мне кажется, здесь алгоритм такой. Конечно, если можно назначить оригинальный препарат, всегда отдается предпочтение оригинальным препаратам, поскольку для них больше доказательной базы, и это очевидно. Но поскольку существует биоэквивалентность препарата, то можно предполагать, что все свойства оригинального препарата должны проявляться и в дженерике. Поэтому, если человек не может заплатить или есть какие-то ограничения, то используется дженерик. Причем применение дженериков прописано даже в современных клинических рекомендациях, в частности, в английских рекомендациях по выбору ингибитора АПФ или сартана у молодых больных с изолированной гипертонией без сопутствующих осложнений сказано: «Либо ингибитор АПФ, либо менее дорогостоящий сартан».

Профессор Драпкина О.М.: — Можно ли было как-то предотвратить развитие миокардиодистрофии у данной пациентки? Наверное, нельзя.

Академик Ивашкин В.Т.: — Основное заболевание у этой пациентки – злокачественная опухоль молочной железы. Поэтому отказ от проведения курсов полихимиотерапии просто недопустим, потому что всех пациентов подобного рода лечат строго по протоколу, и развитие миокардиодистрофии у таких пациентов – это ожидаемое побочное действие. Мы уже говорили, онкологи знают о подобных побочных эффектах и умеют с ними справляться. Поэтому тут, как говорится, из двух зол выбиралось меньшее. Главное – спасти пациентку от рецидива опухоли, а с миокардиодистрофией уже справились достаточно успешно.

Профессор Гиляревский С.Р.: — Препарат неотон тоже относится к цитопротекторам. Препарат неотон перестал использоваться, поскольку для него нет какой-то доказательной базы, хотя был период увлечения этим препаратом, но в связи с тем, что он никак не влияет на прогноз…

Профессор Драпкина О.М.: — Мы иногда говорим: «Не влияет на прогноз». А нет у нас просто доказательств, их не было.

Академик Ивашкин В.Т.: — Отказ от некоторых препаратов вызывает удивление. Например, в свое время отказались от кокарбоксилазы, заявив, что кокарбоксилаза неэффективна. Но я работал в Ленинграде, Санкт-Петербурге, в больнице, куда в огромном количестве поступали пациенты с алкогольной кардиомиопатией. Эта алкогольная кардиомиопатия проявлялась или в форме дилатационной алкогольной кардиомиопатии, или в форме аритмической кардиомиопатии, или комбинации дилатационной и аритмической кардиомиопатии. И мы этим пациентам вводили большие дозы кокарбоксилазы, и мы видели эффект от больших доз кокарбоксилазы у этих пациентов в отношении улучшения их миокарда. Поэтому фосфорилированный витамин В₁, кокарбоксилаза, на мой взгляд, может быть, не следует применять так широко, как применяли раньше, но есть определенная ниша для него. Мне кажется, для неотона есть то же самое, есть определенная ниша.

Профессор Гиляревский С.Р.: — Может быть, тут, в отличие от кокарбоксилазы, стоимость его такая… Поэтому в таких условиях хотелось бы…

Источник