Клофелин-Здоровье
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 0,15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные.
Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин.
Код АТХ С02АС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%).
Фармакодинамика
Клофелин-Здоровье — антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует 2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных 2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.
Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.
Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.
Показания к применению
— гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при
— артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии)
— абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 – 2 недель.
Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки)
сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг
(препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости, по указанию врача дозу постепенно увеличивают до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 0,15 мг 2-3 в сутки. Разовые дозы клонидина выше 0,3 мг допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата.
Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 0,3 – 0,75 мг, разделенной на 4-6 приемов при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.
Побочные действия
— Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, спутанность сознания, тревожность, нервозность, депрессия, анорексия, нарушения сна, яркие или «кошмарные» сновидения, галлюцинации, парестезии, тремор
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия или тахикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей), атриовентрикулярная блокада
— Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в слюнных железах, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, гепатит
— Со стороны органов зрения: снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации
— Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек. Крайне редко при сублингвальном применении – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
— Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции, гинекомастия, задержка ионов натрия и воды (проявляется отеками стоп и голеней)
— Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гипергликемия, изменение функциональных проб печени
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому
из вспомогательных компонентов препарата
— атриовентрикулярная блокада II и III степени
— синдром слабости синусового узла
— ишемическая болезнь сердца
— недавний инфаркт миокард
— нарушение мозгового кровообращения (в том числе выраженный атеросклероз сосудов мозга)
— тяжелые нарушения периферического кровообращения
— тяжелые нарушения функции почек
— облитерирующие заболевания периферических артерий (в том числе синдром Рейно)
— одновременное применение трициклических антидепрессантов
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Клофелина-Здоровье с:
— препаратами, угнетающими центральную нервную систему, — возможно усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств
— трициклическими антидепрессантами, анорексигенными (за исключением фенфлурамина), симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином – ослабление гипотензивного эффекта клонидина
— вазодилататорами, диуретиками, антигистаминными средствами — усиление гипотензивного эффекта клонидина
— β-Адреноблокаторами и сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады
— атенололом, пропранололом – развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия и появление сухости во рту
— гормональными контрацептивами при приеме внутрь – возможно усиление седативного эффекта клонидина
— леводопой и пирибедилом у пациентов с болезнью Паркинсона – возможно снижение эффективности леводопы и пирибедила
— циклоспорином – возможно повышение концентрации циклоспорина в крови
— глюкозой – возможно повышение концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина
Особые указания
Во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами.
Если при комбинированном применении Клофелина-Здоровье и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять Клофелин-Здоровье, особенно.
При лечении Клофелином-Здоровье рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.
С осторожностью назначают Клофелин-Здоровье больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата; с полинейропатией; запорами.
На фоне применения клонидина возможны транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона; уменьшение и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта; развитие слабопозитивной реакции Кумбуса.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат может снижать продукцию слезной жидкости.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
При передозировке могут развиваться следующие симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе c инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.
Контурные упаковки по 30 таблеток без вложения в коробку, вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящики из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050039, г. Алматы, ул. Майлина, д.72, кв.34
Источник
Клофелин таблетки 0.15 — Московский эндокринный завод — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,15 мг.
крахмал картофельный — 13,79 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 1,20 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -133,36 мг, магния стеарат — 1,50 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат центрального действия проникая через гематоэнцефалический барьер стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объем крови урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Начало антигипертензивного действия — через 30-60 минут после приема внутрь максимальный эффект — через 2-4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 часов.
Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Биодбступность при длительном применении — около 65 %. Максимальная концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1 5-25 часа. Связь с белками плазмы крови — 20-40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата).
Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %).
Период полувыведения препарата равен 12-16 часам при нарушении функции почек — до 41 часа.
Показания:
Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата атриовентрикулярная блокада II и III степени выраженная синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла артериальная гипотензия одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин принимают во время или после еды не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0075 мг 2-3 раза в день). Если антигипертензивный эффект недостаточен разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 00375 мг до 015 мг.
У больных пожилого возраста особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга возможна повышенная чувствительность к препарату. Поэтому у них лечение начинают с дозы 00375 мг.
Суточные дозы обычно составляют 03-045 мг иногда 12-15 мг.
Максимальная разовая доза составляет 03 мг; максимальная суточная доза — 24 мг.
Побочные эффекты:
Частота: очень часто — более 1/10 часто — более 1/100 и менее 1/10 нечасто — более 1/1000 и менее 1/100 редко — более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко — менее 1/10000 включая единичные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение сонливость повышенная утомляемость замедление скорости психических и двигательных реакций; часто — головная боль нервозность депрессия нарушение сна; нечасто — парестезии редко — астения нарушение восприятия галлюцинации яркие или «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слезоотделения; частота неизвестна -нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто — ортостатическая гипотензия нечасто — синусовая брадикардия синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор снижение аппетита тошнота боль в слюнных железах снижение желудочной секреции рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна-гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд сыпь (в т.ч. крапивница); редко-алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко-гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Прочие: частота неизвестна — феномен Рейно задержка натрия и воды проявляющаяся отеками стоп и лодыжек нечасто — заложенность носа; при внезапной отмене — синдром «отмены» «гемитоновый криз».
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия замедление атриовентрикулярной проводимости синдром ранней реполяризации седация угнетение дыхания (вплоть до апноэ) угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения коллапс; слабость рвота снижение или отсутствие рефлексов бледность кожных покровов гипотермия аритмия миоз слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: прием активированного угля промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии -атропин при повышении артериального давления -вазодилататоры при снижении — вазопрессоры при угнетении дыхания коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса артериального давления (в течение 48 часов) электрокардиограммы концентрации глюкозы в крови температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Усиливает действие лекарственных средств угнетающих центральную нервную систему и этанола.
Эффект усиливают другие вазодилататоры гипотензивные лекарственные средства диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина — усиливает) нестероидные противовоспалительные препараты неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин толазолин — за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.
Бета-адреноблокаторы блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Особые указания:
Курс лечения зависит от полученных результатов продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза -«синдрома отмены» (беспокойство ощущение сердцебиения резкий подъем артериального давления нервозность тремор головная боль тошнота особенно у пациентов принимающих более 09 мг в сутки). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным не имеющим условий для его регулярного приема.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы затем клонидин.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Не эффективен при феохромоцитоме.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Пациентам использующим контактные линзы следует помнить что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 015 мг.
Упаковка:
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, Россия
Источник