Карсил
Заказать Карсил в аптеках Москвы.
Инструкции:
Карсил, Драже
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
A.05.B.A Препараты для лечения заболеваний печени
Действующее вещество (МНН)
Расторопши пятнистой плодов экстракт
Лекарственная форма
Описание
Драже двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой с внешним слоем коричневого цвета и внутренним слоем белого цвета. Вид на изломе: от коричневато-желтого до светло-коричневого цвета.
Состав
1 драже содержит:
Активное вещество: расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент силимарина) — 35 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55.38 мг, крахмал пшеничный — 55.38 мг, повидон (Колидон 25) — 1.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 67 мг, магния стеарат — 2.5 мг, тальк — 7 мг, декстрозы моногидрат — 20.6 мг, сорбитол — 4.13 мг, натрия гидрокарбонат — 1.36 мг.
Оболочка: целлацефат — 0.84 мг, диэтилфталат — 0.6 мг, сахароза — 162.19 мг, акации камедь — 1.562 мг, желатин — 0.86 мг, тальк — 26.718 мг, титана диоксид — 4.82 мг, макрогол (ПЭГ 6000) — 0.13 мг, краситель Браун Опалюкс (сахароза, оксид железа красный, оксид железа черный, метил- и пропилпарагидроксибензоат, очищенная вода) — 2.25 мг, глицерол — 0.03 мг.
Форма выпуска и упаковка
Драже, 35 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги.
По 8 или 18 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец РУ
Софарма АО, Болгария
Производитель
SOPHARMA AD, Болгария
Представительство
СОФАРМА АО, Болгария
Фармакологические свойства
Карсил принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.
Механизм действия препарата Карсил все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.
Силимарин оказывает метаболитические и клеточно-регулирующие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности лейкотриена В4 (LTВ4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез протеинов (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и прибавке веса.
Фармакокинетика
После перорального применения препарата Карсил силимарин медленно резорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается кишечнопеченочной циркуляции. Не кумулирует. При исследовании силибинина, меченного С 14 , самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества — в почках, легких, сердце и других органах. Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты. Время полувыведения составляет 6 часов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.
Показания
Показания для применения препарата Карсил:
— токсические поражения печени;
— состояния после перенесенного острого гепатита;
— хронический гепатит невирусной этиологии;
— стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);
— в комплексной терапии цирроза печени;
— профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата Карсил;
— дети младше 12-летнего возраста.
Беременность и грудное вскармливание
Не рекомендуется применять препарат Карсил во время беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Драже Карсил принимают внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Взрослые и дети старше 12 лет: лечение тяжелых поражений печени начинают с суточной дозы 420 мг (по 4 драже Карсил 3 раза в день).
При более легких случаях и в качестве поддерживающей терапии: по 1 — 2 драже 3 раза в день.
Профилактически принимают по 2 — 3 драже в день.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата Карсил.
При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, сделать промывание желудка, применяя активированный уголь и провести при необходимости симптоматическое лечение.
Побочное действие
Лекарственный препарат Карсил хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.
Со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции — зуд, сыпь, алопеция.
Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений.
Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата Карсил.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Карсил с осторожностью назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.
В лекарственном препарате Карсил в качестве вспомогательного вещества содержится пшеничный крахмал, что может представлять риск ухудшения состояния у пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия), а также глицерол, который может вызвать головную боль или раздражительное действие на слизистую желудка при применении высоких доз.
Взаимодействие
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенноговлияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.
Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.
Источник
Карсил форте
Заказать Карсил форте в аптеках Москвы.
Инструкции:
Карсил Форте, Капсулы
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
A.05.B.A Препараты для лечения заболеваний печени
Действующее вещество (МНН)
Расторопши пятнистой плодов экстракт.
Лекарственная форма
Описание
Твердые желатиновые капсулы №0 светло-коричневого цвета.
Содержимое капсулы — порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент 90 мг силимарина): 163.6 — 225 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.2 — 7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 38.2 — 7.5 мг, крахмал пшеничный — 15.5 мг, повидон К25 — 3.7 мг, полисорбат-80 — 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3.4 мг, маннитол — 80 мг, кросповидон — 14 мг, натрия пирокарбонат — 6 мг, магния стеарат — 3.7 мг.
Капсула: железа оксид черный — 0.02%, железа оксид красный — 0.03%, титана диоксид — 0.67%, железа оксид желтый — 0.35%, желатин — до 100%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 90 мг.
По 6 капсул в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец РУ
Софарма, АО, Болгария
Производитель
SOPHARMA, AD, Болгария
Представительство
СОФАРМА АО, Болгария
Фармакологические свойства
Препарат Карсил Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и В, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин.
Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.
Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах — холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена B4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтетазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (траисаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всасывание
После применения препарата Карсил Форте внутрь силимарин не полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) — до 23 — 47%. Максимальная плазменная концентрация достигается через 4 — 6 ч после применения внутрь однократной дозы.
Распределение
При исследованиях с C 14 меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм
Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
Период полувыведения составляет 1 — 3 ч для неизмененного силимарина и 6 — 8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Показания
Препарат Карсил Форте применяется в составе комплексной терапии:
— токсического поражения печени;
— состояний после перенесенного острого гепатита;
— хронического гепатита невирусной этиологии;
— стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
— цирроза печени;
— профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата Карсил Форте;
— дети младше 12-летнего возраста;
— лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбцин глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата Карсил Форте лактозы);
— целиакия / глютеновая энтеропатия (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью
Препарат Карсил Форте с осторожностью применяют у пациентов с гормональными нарушениями (из-за возможного проявления эстрогено-подобного эффекта силимарина):
— эндометриоз;
— миома матки;
— карцинома молочной железы, яичников и матки;
— карцинома предстательной железы.
Беременность и грудное вскармливание
Не рекомендуется применять препарат Карсил Форте во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Капсулы Карсил Форте принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста
Лечение тяжелых поражении печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день.
При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1 — 2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикации: по 1 — 2 капсулы в день.
Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста
Нет достаточных клинических данных о применении препарата Карсил Форте у детей.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата Карсил Форте.
Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Источник