Карбамазепин : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: карбамазепин – 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.
Описание
Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно относительно однородную структуру.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства. Производные карбоксимида. Карбамазепин.
Код АТХ: N03А F01.
Показания к применению
— эпилепсия: генерализованные тонико-клонические судорожные приступы
— пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва
— профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов при отсутствии терапевтического эффекта у них от препаратов лития.
Примечание: препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах.
Способ применения и дозы
Дозу карбамазепина необходимо корректировать с учетом потребностей каждого пациента для достижения должного контроля над приступами. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации карбамазепина в плазме крови. При лечении эпилепсии необходима доза карбамазепина, соответствующая общей концентрации карбамазепина в плазме крови на уровне 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
Рекомендуется начинать лечение с применения низкой суточной дозы препарата, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет по 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 800-1200 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза препарата, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста дозу карбамазепина следует подбирать с осторожностью из-за возможного лекарственного взаимодействия.
Рекомендуется начинать лечение с применения низкой суточной дозы препарата, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента.
Обычная доза препарата составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, принятая в несколько приемов.
Препарат не рекомендуются для применения у очень маленьких детей.
400-600 мг в сутки (2-3 таблетки по 200 мг в день, распределенные в несколько приемов)
600-1000 мг в сутки (3-5 таблеток по 200 мг в день, распределенные в несколько приемов)
800-1200 мг в сутки (как и для взрослых)
Максимальная рекомендованная доза для детей
До 6 лет: 35 мг/кг/сутки
6-15 лет: 1000 мг/сутки
> 15 лет: 1200 мг/сутки.
При назначении карбамазепина дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего(их) применяемого(ых) противоэпилептического(их) препарата(ов) или, в случае необходимости, корректируя ее.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза препарата составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов доза 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточна для поддержки безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза карбамазепина 1600 мг. После исчезновения болевых ощущений дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сутки. После исчезновения болевых ощущений следует попробовать постепенно прекратить лечение до развития нового приступа.
Пациенты пожилого возраста
Дозировка при невралгии тройничного нерва
Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы карбамазепина следует подбирать с осторожностью.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 100 мг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сутки. После исчезновения болевых ощущений следует попробовать постепенно прекратить лечение до развития нового приступа.
Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов при отсутствии терапевтического эффекта у них от препаратов лития
Начальная доза составляет 400 мг в сутки, распределенная на несколько разовых доз. Ее медленно повышают до такой, которая дает возможность контролировать симптомы заболевания, или до достижения суточной дозы 1600 мг. Обычно суточная доза составляет 400-600 мг, распределенная на несколько приемов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функций почек или печени
Отсутствуют данные фармакокинетики карбамазепина у пациентов с нарушенными функциями печени или почек.
Побочные действия
В начале лечения или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определялась в ходе клинических исследований и классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Противопоказания
— повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам), или к любому другому компоненту препарата
— наличие в анамнезе эпизодов подавления костного мозга
— печеночные порфирии (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя кожная порфирия)
— применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Лекарственные взаимодействия
Карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови
Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к появлению нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости, атаксии, диплопии), следует корригировать дозу карбамазепина и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен.
Антибиотики: макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин), ципрофлоксацин.
Антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, тразодон.
Противоэпилептические препараты: вигабатрин.
Противогрибковые препараты: азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, которые получают лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.
Антигистаминные препараты: лоратадин.
Антипсихотические препараты: оланзапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).
Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.
Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: возможно циметидин, омепразол.
Взаимодействие с другими веществами: грейпфрутовый сок, никотинамид (только в высоких дозах).
Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови
Поскольку повышение уровня активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к появлению нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости, атаксии, диплопии), следует корригировать дозу карбамазепина и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови при одновременном применении со следующими препаратами: кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.
Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови
Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.
Противоэпилептические препараты: окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентрации карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и, хотя данные отчасти противоречивы, возможно, также клоназепам.
Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.
Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Взаимодействие с другими веществами: препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме крови препаратов, применяющихся в качестве сопутствующей терапии
Карбамазепин может снизить концентрацию и уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз нижеприведенных препаратов.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например, варфарин и аценокумарол).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).
Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосукцимид, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентрации карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазепином. Сообщалось о единичных случаях увеличения уровня мефенитоина в плазме крови.
Противогрибковые препараты: итраконазол, вориконазол. Пациентам, получающим лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.
Антигельминтные препараты: альбендазол.
Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.
Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).
Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон).
Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.
Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы: левотироксин.
Взаимодействие с другими препаратами: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон.
Особые указания
Пациента следует проинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких побочных реакций, как лихорадка, боль в горле, кожная сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат необходимо отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также исследует отменить.
При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.
В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.
Необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если нужно, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и ухаживающим за ними лицам) следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении суицидальных мыслей и поведения.
Тяжелые и иногда летальные дерматологические реакции, включающие ТЭН и ССД, сообщались при применении карбамазепина. Эти реакции, по оценкам, наблюдаются у 1-6 на 10000 новых пользователей в странах с населением преимущественно европеоидной расы, но риск развития этих состояний в некоторых азиатских странах, по оценкам, может быть примерно в 10 раз выше.
Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.
Аллель HLA-В*1502 у пациентов-китайцев этнической группы Хан, пациентов тайского происхождения и других азиатских народов
Имеются данные, свидетельствующие о повышенном риске развития серьезных реакций ТЭН/ССД, ассоциированных с карбамазепином, и в других странах Азии. Из-за распространенности данного аллеля среди уроженцев других азиатских народов (например, выше 15 % у жителей Филиппин и Малайзии) рекомендуется проведение генетического тестирования у пациентов, которые рассматриваются как генетически принадлежащие к группам риска на наличие наличия HLA-B*1502.
Распространение аллеля HLA-В*1502 является незначительным среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения, а также у японцев и корейцев (
Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы:
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС, дезориентация, угнетение сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; синкопе, связанное с остановкой сердца, сопровождающееся потерей сознания.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка пищи в желудке, снижение моторики толстой кишки.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.
Почки и мочевыводящая система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию к антидиуретическому гормону.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отстроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторинг функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом лечения в случае передозировки карбамазепином. Необходимо предусмотреть возможность повторного обострения симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после его начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Источник