Цефтриаксон
Наименование:
Цефтриаксон (Ceftriaxonum)
Состав
Ceftriaxonum;
(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г или 1,0 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % — 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 — 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 — 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания к применению
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: — при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); — при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); — при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); — при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); — при сепсисе и бактериальной септицемии; — при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; — при бактериальном менингите и эндокардите; — при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); — при тифозной лихорадке; — при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; — при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; — для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.
Способ применения
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 — 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: — новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; — от З недель до 12лет — 50 — 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); — для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 — 2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона. Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 — 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 — 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона. Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; — аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко — отек Квинке; — со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; — со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием — кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Передозировка
При длительном применении Цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности — 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Источник
Цефтриаксон: обзор препарата, цена, где купить
Одним из сильных антибиотиков, представителей цефалоспоринового ряда III поколения, является Цефтриаксон. Эффективно уничтожает патогенную микрофлору, в том числе менингококк, поэтому широко применяется в лечении тяжелых инфекций.
Состав и форма выпуска
Цефтриаксон выпускается в двух лекарственных формах:
порошок для изготовления раствора для внутривенных или внутримышечных уколов с концентрацией действующего вещества 0,5 или 1г;
порошок для изготовления раствора, предназначенного для капельниц в стационарах, концентрация основного действующего вещества 2г.
Белый или немного желтоватый порошок в виде кристаллов фасуется в ампулы объемом 10 мл. Продается по 1 или 10 штук в коробочке в комплекте с инструкцией по применению.
Основное вещество – динатриевая соль цефтриаксона. Купить сироп или таблетки Цефтриаксон не представляется возможным, так как в таких формах препарат не выпускается.
Механизм действия препарата
Фармакологическое действие препарата определяется принадлежностью Цефтриаксона к антибиотикам.
Вещество оказывает воздействие на жизнедеятельность микробов: угнетает процесс биосинтеза их оболочек и вызывает гибель патогенной микрофлоры.
Цефтриаксон доказал эффективность относительно значительного числа грамотрицательных, грамположительных и некоторых анаэробных бактерий, в том числе золотистого стафилококка, бледной трепонемы.
При уколе в мышцу лекарственное вещество быстро попадает в систему кровообращения, попадает в ткани, органы и биологические жидкости, имеющиеся в организме. Концентрация достигает максимума через 2-3 часа после введения в ягодицу, а при вливаниях в вену – в конце процедуры.
Показания к применению
Цефтриаксон назначается при выявлении инфекции, вызванной восприимчивыми к нему микроорганизмами.
Основные заболевания, при которых врач может назначить лекарство:
инфекции нижних дыхательных путей в тяжелой форме (воспаление или абсцесс легких, бронхит, плеврит);
инфекции ЛОР-органов (ангина и гайморит у взрослых);
инфекции органов мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит, простатит, пиелит);
инфекционные поражения костей, суставных соединений, мягких тканей;
перитонит и другие инфекции органов брюшной полости;
сифилис (при непереносимости пенициллинов и в запущенном случае);
зараженные инфекцией ожоги, раны;
воспаление внутренней оболочки сердца.
Как назначают Цефтриаксон
Выбор схемы лечения данным антибиотиком – компетенция врача. В зависимости от заболевания, возраста пациента и степени тяжести состояния Цефтриаксон назначают в виде уколов в ягодичную мышцу, уколов в вену или в виде капельниц.
Внутримышечный укол – процедура болезненная, поэтому перед введением лекарства 0,5г порошка растворяют в 2 мл лидокаина, 1г – в 3,5 мл обезболивающего препарата.
При внутривенном введении 0,5г порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят постепенно за 3-4 минуты.
Чтобы приготовить лекарство для медленного вливания через вену берут 40 мл хлорида натрия (0,9%), а также левулозу 5% или декстрозу 5-10%. В виде инфузий антибиотик вводят на протяжении 30 минут.
Максимальная доза цефтриаксона для детей с 12 лет и взрослых – 4г в сутки.
Стандартная терапия предусматривает:
дозу 1-2 г в день однократно;
дозу 0,5-1 г дважды в сутки с промежутком 12 часов.
Если назначенная доза превышает 50мг на 1 кг массы тела, то она вводится только в виде систем в течение 30 минут.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Чем тяжелее протекает болезнь и опаснее возбудитель, тем он дольше.
После снижения температуры до нормальной и прохождения опасных симптомов лечение продолжают еще 3 дня.
Можно ли Цефтриаксон беременным
Беременность не является абсолютным противопоказанием к назначению данного антибиотика. Но решать это должен врач и назначать в случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск для формирующегося ребенка.
Если в период лактации возникла необходимость терапии антибиотиком, то грудное вскармливание лучше приостановить на период лечения.
Можно ли Цефтриаксон детям
При наличии серьезных оснований антибиотик используют в лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных.
Рожденным ранее ожидаемого срока малышам препарат назначают с осторожностью.
малышам в возрасте до 14 дней суточную дозу считают исходя из 20-50 мг лекарства на 1 кг массы тела;
грудничкам и детям до 12 лет суточную дозу определяют исходя из 20-80 мг лекарства на 1 кг массы тела;
при массе тела ребенка более 50 кг дозы препарата не отличаются от взрослых.
При некоторых патологиях (например, бактериальном менингите) требуется введение повышенных доз 100 мг на 1 кг веса.
Курс лечения детей Цефтриаксоном – 4-14 дней в зависимости от возбудителя и клинической картины.
Противопоказания и побочные действия
Уколы и инфузии с Цефтриаксоном противопоказаны при выявленной повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
С осторожностью назначают, если:
у новорожденного обнаружен высокий уровень билирубина;
пациент страдает почечной или печеночной недостаточностью;
имеется энтерит или колит, спровоцированный использованием антибиотиков.
Нежелательные эффекты во время терапии могут быть следующие:
аллергические проявления (отек, сыпь на коже, зуд, озноб, лихорадка, анафилактический шок);
головокружение, боль в области головы;
уменьшение количества выделяемой мочи;
нарушения в работе системы пищеварения (вздутие живота, диарея, тошнота и рвота, дисбактериоз, кандидоз, энтероколит);
сбои в работе системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитоз, базофилия, анемия).
При ведении раствора в вену могут появиться болезненные ощущения и воспаление ее стенки.
Введение лекарства в мышцу сопровождается местной болью в момент укола.
Условия хранения и срок годности
Порошок в закрытых ампулах хранится при температуре не более 25°С на протяжении двух лет с даты выпуска.
При приготовлении растворов важно соблюдать стерильность. Допускается хранение готового лекарства при комнатной температуре не более 6 часов.
Особые указания
Цефтриаксон применяют в основном в условиях стационарного лечения. При постановке укола или капельницы требуется внимательность со стороны персонала и готовность принять неотложные меры в случае развития аллергической реакции.
При длительных курсах лечения обязателен контроль функции почек и печени, анализ крови, а перед началом терапии у пожилых необходимо обследование почек.
Цена, наличие в аптеках
Купить ампулы Цефтриаксон можно по цене от 40 руб. за одну штуку. Также в продаже присутствуют коробки по 10 штук стоимостью от 1 000 руб. Наличие Цефтриаксона в аптеках Москвы можно выяснить дистанционно с помощью Интернета и сайтов аптек.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник