Цианокобаламин (Витамин В12) (0,05 %)
Инструкция
Торговое название
Цианокобаламин (витамин В12)
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от слабо – розового до ярко – красного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин
Код АТХ В03ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% — с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Показания к применению
— гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
— железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами
— хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность
— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна
— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)
— назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах
— патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)
— злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1 – 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы – по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 – 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 – 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных – по 0,03мг в день в течение 15 дней.
При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния – по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 – 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.
При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.
Побочные действия
— аллергические реакции, зуд, кожные высыпания
— психическое возбуждение, головная боль, головокружение
— гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы — усиление побочных эффектов препарата
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019
Источник
Витамин B 12: инструкция по применению (ампулы)
Фармакологически витамин В 12 (цианкобаламин) является водорастворимым витамином. При этом имеется высокая активность в отношении биохимических и физиологических процессов. Необходим в организме для многих процессов: синтез эритроцитов, участвует в переносе водорода, образовании многих веществ (холин, метионин, нуклеиновые кислоты, креатин). Оказывает прямое благоприятное действие на нервную ткань, а также печень. Активирует систему свертывания крови, в крайне высоких дозах способен повышать активность протромбина и тромбопластина.
Фармакокинетически всасывается в кровь после внутримышечной инъекции, а также быстро и полноценно всасывается внутрь после приема внутрь из ЖКТ. Метаболизм начинается в тканях, превращается в коферментную форму, являющейся активной формой – аденозилкобаламин. Выводится как с через печень с желчью, так и с мочой.
Показания
В неврологической практике существует множество показаний к применению витамина В 12. Среди них следует выделить следующие состояния:
Также используется при анемии из-за дефицита витамина В12, в дерматологической практике при дерматозах, дерматитах, псориазе, алопеции, при лучевой болезни, а также при других состояниях. Может использоваться для улучшения состояния и внешнего вида волос.
Противопоказания
Имеется ряд состояний, при которых прием витамина В12 противопоказан:
- Тромбоэмболические состояния
- Эритроцитоз
- Аллергические реакции и чувствительность к витамину В12
Способ применения
Витамин В 12 в уколах используется подкожно, внутримышечно и внутривенно, а также может использоваться интралюмбально.
Используемые дозировки очень различаются в зависимости от состояний, терапевтический коридор (используемый интервал доз) широкий:
- Фуникулярный миелоз. 500 мкг 7 дней подряд, потом 1 раз в неделю длительно. При достижении ремиссии используется доза 100-200 мкг 2 раза в месяц.
- Заболевания центральной и периферической нервной системы. При болевых синдромах 200-500 мкг (до 1000). При травмах 200-400 мкг через день 40-45 дней.
- Полинейропатии — 100 мкг ежедневно 1 месяц.
- Лучевая болезнь — 60 мкг ежедневно 1 месяц.
- При боковом амиотрофическом склерозе, для постановки блокад по Катлену, фуникулярном миелозе можно вводить в спинномозговой канал по 200-250 мкг.
От автора. В своей практике я чаще использую дозу 500 мкг 10 дней подряд. При выраженных болях можно использовать дозу 1000 мкг 10-15 дней подряд. Также, на заметку, в 1 мл раствора находится 200 или 500 мкг витамина В12, дозу смотреть на упаковке (0,2 мг на 1 мл = 200 мкг на 1 мл, 0,5 мг = 500 мкг на 1 мл).
Побочные эффекты
Побочные эффекты проявляются редко. Чаще это аллергические реакции. Редко отмечаются состояния возбуждения и тревоги, боли в области сердца, сердцебиение.
Передозировка
Достоверных случаев истинной передозировки не описано. Длительный курсовой прием витамина В 12 в высоких дозах может привести к эритроцитемии, тромбозам (теоретически).
Особые указания
Имеется ряд указаний, с которыми нужно ознакомиться перед использованием витамина В 12.
- Прием с гормональными контрацептивами может уменьшить содержание витамина в крови.
- Витамин В 12 может усилить аллергические реакции на витамин В1.
- Парентеральное использование препаратов хлорамфеникола приводит к уменьшению эффективности при анемии.
- Витамин В 12 несовместим с аскорбиновой кислотой, витамином В1 (в соли бромида), рибофлавином в одном растворе.
Использовать при стенокардии в высоких дозах с осторожностью. Необходимо контролировать свертываемость крови и избегать её повышения.
Условия хранения
Хранят в защищенном от света месте, при комнатной температуре. Некоторые комплексные препараты требуют хранения в холодильнике.
Видеоматериал автора
Аналоги
Аналогов витамина В 12 не существует, ведь это само по себе действующее вещество. Однако есть множество различных препаратов, представляющих собой моновитамин В12 или являющихся комплексными препаратами (в том числе Нейробион, Мильгамма, Комбилипен и т. д.).
Цены очень сильно варьируют от фирмы-изготовителя, наценки аптеки, а также от того, монопрепарат или комплексный используется. Средние цены на препарат варьируют от 25 до 300 рублей за упаковку в 10 ампул по 1 мл.
Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.
Источник