Цианокобаламин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество: цианокобаламин — 0,2 мг или 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) или прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цианокобаламин (витамин B12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина B12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90 %. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % — кишечником. При сниженной функции почек — 0–7 %) почками, 70–100 % — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).
В комплексной терапии:
Хронический гастрит, цирроз печени, печёночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), заболевания периферической нервной системы травматического генеза.
С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цианокобаламину и другим компонентам препарата, кобальту, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата при беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно). Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут, в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при нарушениях функции нервной системы по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 200–500 мкг через день в течение 2 недель.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При лучевой болезни — по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. Для устранения дефицита витамина B2 вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста — подкожно 15–30 мкг через день.
Побочное действие
Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд), крайне редко — анафилаксия. Нервное возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
При передозировке: отёк лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтверждён диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение месяца 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц.
Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется контроль содержания калия в этот период.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Источник
Как сделать внутримышечный укол
Поставить внутримышечный укол сможет практически любой человек, в том числе без медицинского образования и соответствующих навыков.
Как сделать укол другому человеку
Инструкция достаточно простая:
Удостовериться в наличии всех необходимых предметов и материалов – лекарственный препарат (раствор либо порошок и дистиллированная вода), спирт медицинский, шприц со стерильной одноразовой иглой, перчатки одноразовые, вата стерильная, одноразовое полотенце.
Положить все предметы на стол или в лоток, чтобы все под рукой.
Вымыть руки с мылом и вытереть полотенцем.
Попросить пациента лечь на живот и расслабиться. В положении сидя или тем более стоя делать укол не надо – мышцы будут напряжены, из-за чего могут возникнуть сильные болезненные ощущения.
Надеть одноразовые перчатки, смочить их спиртом с помощью салфетки или ватки.
Если лекарство выпускается в форме порошка, приготовить раствор Для этого в шприц набирают дистиллированную воду в нужном объеме, протыкают резиновую крышку иглой и вводят воду во флакон, встряхивают несколько раз до полного растворения.
Полностью стравить воздух из шприца, перевернув его иглой вверх и слегка нажав на поршень.
Визуально наметить по центру ягодицы крест.
Выделить правый верхний угол («северо-восток») и смазать поверхность ваткой со спиртом.
Взять шприц так же, как дротик или ручку.
Быстрым и уверенным движением (бояться не нужно) вколоть шприц на 2/3 длины. При этом игла должна располагаться четко перпендикулярно поверхности коже (под прямым углом 90 градусов).
Постепенно нажимать на поршень и плавно ввести раствор. Сделать это нужно максимально медленно – 1 мл вводят за 7-10 секунд. Именно такой темп обеспечивает пациенту максимальный комфорт.
Одним движением вынуть иглу и смазать место укола ваткой со спиртом.
Не забыть закрыть иглу колпачком, чтобы никто не укололся. Выбросить шприц – больше он не понадобится.
Вымыть руки, утилизировать ненужные материалы (флакон от лекарства, упаковка и т.п.).
Если раствор с лекарством холодный, его нужно заранее достать из холодильника. Если времени нет, нужно подержать флакон в руках, чтобы согреть до комнатной температуры.
Как самому сделать укол внутримышечно
В этом ситуации укол ставится немного в другое место. Причем действовать сложнее, поскольку обзора практически нет. Лучше всего обратиться за помощью к другому человеку, но в крайнем случае внутримышечную инъекцию можно сделать и самому себе. Процедуру выполняют так:
Подготовительная работа точно такая же.
Перед тем, как поставить укол, необходимо сесть на стул и расслабить ногу.
Укол ставят в верхнюю часть бедра. Для этого на наружной стороне бедра намечают три трети и визуально выделяют среднюю треть.
Быстрым, уверенным движением ставят укол, как и в предыдущем случае.
Если человек худой, ему проще сделать складку из мышц в области бедра, как бы защипнув большим и указательным пальцами бугорок. Складка должна быть небольшой, причем нужно добиться того, чтобы в ней остался только жир, но не мышцы.
Как правильно сделать подкожную инъекцию
В некоторых случаях инъекции нужно делать подкожно. Поставить укол допускается в разные области:
верхняя часть левой или правой ягодицы;
задняя часть плеча (укол ставит другой человек);
бедро (средняя треть внешней либо передней поверхности);
живот – любая область, за исключением окружности вокруг пупка радиусом 5 см).
Подготовка в процедуре и выполнение укола точно такое же. Инъекцию вводят быстрым и уверенным движением, ориентируя иглу под прямым углом по отношению к поверхности кожи. Причем при выборе места стоит исключить те области, где есть покраснения, ушибы, раны, болезненные участки, растяжки или шрамы.
Как правило, введение укола внутримышечно или подкожно не представляет никакой опасности для пациента. Но иногда могут наблюдаться осложнения в виде повышенной температуры, отечности, покраснения аллергических реакций (зуд, высыпания) или других побочных эффектов. В таком случае медлить не стоит – нужно сразу вызвать неотложную помощь.
В каких случаях ставить укол дома нельзя
Если инъекции прописал врач, делать уколы дома вполне можно. Если действовать по описанным правилам, серьезных рисков для здоровья пациента не будет. Главное условие – тщательно дезинфицировать все поверхности и правильно наметить область укола. Например, даже если игла не войдет глубоко с первого раза, попытку можно повторить. Но если попасть не в ту часть ягодицы, может пострадать нерв, что чревато сильными болями.
При этом в ряде случаев ставить укол самостоятельно, т.е. без помощи медицинского работника, нельзя:
Если пациент занимается самолечением, т.е. врач не назначал ему конкретный препарат.
Если ранее пациент ни разу не принимал конкретное лекарство. Во многих случаях это может привести к побочным эффектам. В первый раз инъекцию вводят в клинике, причем необходимо подождать хотя бы 10 минут, чтобы убедиться в отсутствии осложнений.
Если человек страдает опасными болезнями, которые передаются в том числе через кровь (ВИЧ, гепатит и другие инфекции). Либо пациент не знает наверняка, есть ли у него эти заболевания, и соответствующие справки отсутствуют.
Также к медицинским работникам следует обратиться в тех случаях, когда самостоятельно сделать укол очень страшно, не позволяет самочувствие (трясутся руки, тревожность, головокружение, плохое зрение и т.п.).
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Аскорбиновая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: аскорбиновая кислота — 50,0 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б) — 0,25 мг, натрия гидрокарбонат) — 23,85 мг,- натрия сульфит безводный — 2,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации углеводов, синтезе липидов, белков, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Обладает антиагрегантными и антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно, и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причём повышенная экскреция сохраняется после прекращения приёма. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51).
Противопоказания
Гиперчувствительность. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сахарный диабет, гипероксалурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Способ применения и дозы
Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно, внутривенно (медленно).
Лечебные дозы для взрослых — от 100 до 500 мг (2–10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги — до 1 000 мг в сутки.
Лечебные дозы для детей — от 100 до 300 мг (2–6 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сr51.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы, умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в составе пероральных, контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств (ЛС), имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстринами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Источник