Цианокобаламин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество: цианокобаламин — 0,2 мг или 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) или прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цианокобаламин (витамин B12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина B12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90 %. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % — кишечником. При сниженной функции почек — 0–7 %) почками, 70–100 % — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).
В комплексной терапии:
Хронический гастрит, цирроз печени, печёночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), заболевания периферической нервной системы травматического генеза.
С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цианокобаламину и другим компонентам препарата, кобальту, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата при беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно). Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут, в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при нарушениях функции нервной системы по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 200–500 мкг через день в течение 2 недель.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При лучевой болезни — по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. Для устранения дефицита витамина B2 вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста — подкожно 15–30 мкг через день.
Побочное действие
Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд), крайне редко — анафилаксия. Нервное возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
При передозировке: отёк лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтверждён диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение месяца 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц.
Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется контроль содержания калия в этот период.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Источник
Витамин B12 в ампулах: инструкция по применению
Содержание:
Нехватка витамина B12 приводит к ряду заболеваний. Это важное для функционирования всех систем вещество, снижающее восприимчивость к инфекциям, повышающее выносливость, физическую и умственную активность.
Роль витамина B12 в организме
Цианокобаламин (витамин B12) впервые был открыт в 1948 году. Ученые выделили новое вещество из сырой печени и назначали его для лечения злокачественной анемии.
За прошедшие 70 лет цианокобаламин был хорошо изучен учеными и медиками, в результате чего удалось установить его влияние на организм:
- блокирование гормона стресса;
- улучшение свертываемости крови;
- синтез аминокислот;
- уменьшение количества холестерина в крови;
- детоксикация организма при алкоголизме;
- улучшение работы печени.
Спортсменам цианокобаламин помогает выдерживать большие нагрузки, ускоряет похудение и предупреждает развитие сердечно-сосудистых заболеваний.
Особую роль играет в работе центральной нервной системы. Витамин дополняет основную терапию ДЦП у детей, болезни Дауна, межреберной невралгии и т.д.
Показания к применению цианокобаламина
Витамин B12 в ампулах используется в качестве дополнительной терапии. Он усиливает действие препаратов, помогает организму побороть многие заболевания. В редких случаях назначается в качестве единственного средства для профилактики анемии.
- хроническая мигрень;
- синдром Дауна;
- детский церебральный паралич;
- невралгия;
- лучевая болезнь;
- отравление алкоголем;
- дистрофия;
- анемия;
- радикулит;
- болезни поджелудочной железы и печени;
- гастрит;
- фотодерматоз;
- склероз.
Прием цианокобаламина показан при авитаминозе, частых респираторных заболеваниях. Недостаток вещества в организме ведет к ухудшению состояния волос, ногтей и зубов. По этой причине прием препарата в ампулах производится не только с лечебной, но и с косметической целью.
Схема лечения цианокобаламином
Когда назначается витамин B12, инструкция по применению поможет рассчитать правильную дозировку. Схема лечения выглядит так:
- Для профилактики анемии и авитаминоза – от 200 до 500 мкг в сутки. Курс лечения составляет от 7 до 15 дней.
- Для лечения заболеваний ЦНС – по 200 мкг в сутки ежедневно первые 3 суток. Затем по 300 мкг ежедневно в течение 4 суток.
- Если цианокобаламин используется в комплексной терапии, то дозировка составляет от 200 до 500 мкг в сутки.
Принимать витамин B12 нужно только в дозировке, рекомендованной врачом. Самостоятельно использовать препарат не рекомендуется, поскольку довольно сложно определить индивидуальную схему лечения.
Как делать инъекции
Уколы витамина B12 можно делать разными способами:
В инструкции сказано, что цианокобаламин нельзя использовать одновременно с препаратами, повышающими свертываемость крови, а также с витаминами B1 и B6. Если имеется аллергия на B1, то B12 может ее усилить.
Вводить препарат внутримышечно и внутривенно можно самостоятельно. Для введения в спинной мозг следует обратиться к опытному врачу.
Условия хранения витамина B12 в ампулах
Витамин B12 в ампулах хранить следует в сухом, темном месте, при температуре воздуха не более 25 градусов. Некоторые комплексные препараты требуют хранения в холодильнике. Этот момент обязательно уточняется в инструкции.
Не используйте вещество после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка витамина B12 в ампулах
Дозировка витамина B12 определяется индивидуально и зависит от возраста пациента. Максимальная суточная доза составляет:
Дозировка увеличивается постепенно, начинать нужно с небольшой порции препарата. Это необходимо для исключения аллергических реакций.
Противопоказания и побочные эффекты
При соблюдении инструкции по применению и рекомендации врача, побочные эффекты у препарата отсутствуют. В исключительных случаях возможно возникновение неприятных симптомов:
- нервное перевозбуждение;
- тахикардия;
- головная боль;
- боль в области сердца;
- повышение артериального давления;
- головокружение.
Если имеется индивидуальная непереносимость препарата, то возникает аллергическая реакция в виде кожного зуда, сыпи, насморка. В случае появления побочных эффектов введение инъекций прекращается, методика лечения пересматривается вместе с врачом.
Перед началом введения инъекций следует изучить список противопоказаний:
- стенокардия;
- эритроцитоз;
- тромбоз;
- варикоз;
- беременность и лактация;
- геморрой;
- онкологические заболевания.
Еще одним противопоказанием является индивидуальная непереносимость цианокобаламина.
Важно соблюдать инструкцию по применению, чтобы не произошла передозировка витамином B12. В этом случае наблюдаются следующие состояния:
- сердечная недостаточность;
- аритмия;
- легочный отек;
- сыпь;
- анафилактический шок.
Цианокобаламин вносит неоценимый вклад в работу организма. При его недостатке развиваются различные болезни, ухудшается внешний вид и общее самочувствие. Но принимать его нужно только после консультации с врачом и определения индивидуальной дозировки.
Источник
Витамин B 12: инструкция по применению (ампулы)
Фармакологически витамин В 12 (цианкобаламин) является водорастворимым витамином. При этом имеется высокая активность в отношении биохимических и физиологических процессов. Необходим в организме для многих процессов: синтез эритроцитов, участвует в переносе водорода, образовании многих веществ (холин, метионин, нуклеиновые кислоты, креатин). Оказывает прямое благоприятное действие на нервную ткань, а также печень. Активирует систему свертывания крови, в крайне высоких дозах способен повышать активность протромбина и тромбопластина.
Фармакокинетически всасывается в кровь после внутримышечной инъекции, а также быстро и полноценно всасывается внутрь после приема внутрь из ЖКТ. Метаболизм начинается в тканях, превращается в коферментную форму, являющейся активной формой – аденозилкобаламин. Выводится как с через печень с желчью, так и с мочой.
Показания
В неврологической практике существует множество показаний к применению витамина В 12. Среди них следует выделить следующие состояния:
Также используется при анемии из-за дефицита витамина В12, в дерматологической практике при дерматозах, дерматитах, псориазе, алопеции, при лучевой болезни, а также при других состояниях. Может использоваться для улучшения состояния и внешнего вида волос.
Противопоказания
Имеется ряд состояний, при которых прием витамина В12 противопоказан:
- Тромбоэмболические состояния
- Эритроцитоз
- Аллергические реакции и чувствительность к витамину В12
Способ применения
Витамин В 12 в уколах используется подкожно, внутримышечно и внутривенно, а также может использоваться интралюмбально.
Используемые дозировки очень различаются в зависимости от состояний, терапевтический коридор (используемый интервал доз) широкий:
- Фуникулярный миелоз. 500 мкг 7 дней подряд, потом 1 раз в неделю длительно. При достижении ремиссии используется доза 100-200 мкг 2 раза в месяц.
- Заболевания центральной и периферической нервной системы. При болевых синдромах 200-500 мкг (до 1000). При травмах 200-400 мкг через день 40-45 дней.
- Полинейропатии — 100 мкг ежедневно 1 месяц.
- Лучевая болезнь — 60 мкг ежедневно 1 месяц.
- При боковом амиотрофическом склерозе, для постановки блокад по Катлену, фуникулярном миелозе можно вводить в спинномозговой канал по 200-250 мкг.
От автора. В своей практике я чаще использую дозу 500 мкг 10 дней подряд. При выраженных болях можно использовать дозу 1000 мкг 10-15 дней подряд. Также, на заметку, в 1 мл раствора находится 200 или 500 мкг витамина В12, дозу смотреть на упаковке (0,2 мг на 1 мл = 200 мкг на 1 мл, 0,5 мг = 500 мкг на 1 мл).
Побочные эффекты
Побочные эффекты проявляются редко. Чаще это аллергические реакции. Редко отмечаются состояния возбуждения и тревоги, боли в области сердца, сердцебиение.
Передозировка
Достоверных случаев истинной передозировки не описано. Длительный курсовой прием витамина В 12 в высоких дозах может привести к эритроцитемии, тромбозам (теоретически).
Особые указания
Имеется ряд указаний, с которыми нужно ознакомиться перед использованием витамина В 12.
- Прием с гормональными контрацептивами может уменьшить содержание витамина в крови.
- Витамин В 12 может усилить аллергические реакции на витамин В1.
- Парентеральное использование препаратов хлорамфеникола приводит к уменьшению эффективности при анемии.
- Витамин В 12 несовместим с аскорбиновой кислотой, витамином В1 (в соли бромида), рибофлавином в одном растворе.
Использовать при стенокардии в высоких дозах с осторожностью. Необходимо контролировать свертываемость крови и избегать её повышения.
Условия хранения
Хранят в защищенном от света месте, при комнатной температуре. Некоторые комплексные препараты требуют хранения в холодильнике.
Видеоматериал автора
Аналоги
Аналогов витамина В 12 не существует, ведь это само по себе действующее вещество. Однако есть множество различных препаратов, представляющих собой моновитамин В12 или являющихся комплексными препаратами (в том числе Нейробион, Мильгамма, Комбилипен и т. д.).
Цены очень сильно варьируют от фирмы-изготовителя, наценки аптеки, а также от того, монопрепарат или комплексный используется. Средние цены на препарат варьируют от 25 до 300 рублей за упаковку в 10 ампул по 1 мл.
Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.
Источник