Цианокобаламин (Витамин В12) (0,05 %)
Инструкция
Торговое название
Цианокобаламин (витамин В12)
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от слабо – розового до ярко – красного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин
Код АТХ В03ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% — с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Показания к применению
— гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
— железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами
— хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность
— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна
— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)
— назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах
— патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)
— злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1 – 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы – по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 – 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 – 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных – по 0,03мг в день в течение 15 дней.
При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния – по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 – 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.
При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.
Побочные действия
— аллергические реакции, зуд, кожные высыпания
— психическое возбуждение, головная боль, головокружение
— гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы — усиление побочных эффектов препарата
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019
Источник
Как правильно пить витамин b12
Всё о витамине В12
Знакомство с витамином В12
Постараюсь в этой статье уместить максимум информации об очень важном для нашего организма витамине – В12 ( он же цианокобаламин, антианемический фактор и протеинцианкобаламин. ). Количественная потребность человека в витамине В12 мизерная, тем не менее, он играет огромную роль в жизнедеятельности нашего организма:
- крайне важен в кровообразовании; обладает противоопухолевым действием и защищает нас от онкологических заболеваний; влияет на здоровье нервной системы и психики; был замечен в профилактике остеопороза; с достаточным наличием этого витамина связано здоровье нашей сердечно-сосудистой системы.
Причины недостаточности витамина В12
Дефицит цианокобаламина может быть обусловлен двумя принципиальными причинами:
Первая и лидирующая причина – недостаток всасывания. Обусловлена может быть такими состояниями, как:
- Пониженная кислотность желудка (инвазия хеликобактером пилори, прием блокаторов продукции соляной кислоты, состояние после оперативного удаления желудка или его шунтирования при ожирении, стресс, преклонный возраст); Употребление противодиабетического препарата метформина и его аналогов; Чрезмерное увлечение кофе: четыре и более чашек кофе в день могут до 15% снизить содержание витамина В12 в организме; Контакт с закисью азота; Аутоиммунное поражение слизистой желудка, что в свою очередь приводит к нарушению структуры эритроцитов. Так возникает заболевание под названием «пернициозная анемия».
Вторая причина – недостаточное поступление витамина с пищей.
Витамин В12 образно окрестили «мясным витамином». Название говорит само за себя: единственным источником витамина В12 являются продукты животного происхождения (расположу в порядке убывания содержания): печень говяжья, печень свиная, осьминог, сельдь копченая, печень куриная, мидии, скумбрия, говядина, сыр, баранина, потом идут молоко и яйца.
Кто в зоне риска
Подытожив проблему дефицита витамина В12, выделю 5 основных групп пациентов, которые находятся в зоне риска по недостатку цианокобаламина:
- Вегетарианцы и особенно, веганы; Пожилые люди с хроническими заболеваниями; Пациенты с воспалительными заболеваниями ЖКТ; Пациенты с тяжелые хроническими заболеваниями (пернициозная анемия, болезни желудка со сниженной кислотностью, сахарный диабет); Пациенты, принимающие ряд препаратов, таких как калий, антигиперлипидемические средства, кортикостероидные гормоны, противотуберкулезные препараты, витамин С и метформин в больших дозах.
Нормы потребления витамина В12
Рекомендуемые суточные дозы витамина В12 составляют 2,4 мкг для взрослых. Обычное суточное потребление витамина B12 средним человеком из развитой страны составляет примерно 5—7 мкг, поэтому человеку без хронических проблем с желудком и кишечником не нужен дополнительный прием витамина.
Важно знать: кратковременные болезни не являются причиной принимать витамин В12. Его запасов в организме хватает до четырех-пяти лет. (!)
Клинические признаки дефицита витамина В12
- Бледность кожи и слизистых оболочек; Покалывание и онемение конечностей; Слабость; Ухудшение памяти; Сниженный эмоциональный фон и депрессия; Нарушения менструального цикла; Проблемы с пищеварением.
Диагностика дефицита В12
- Диагностика дефицита В12 подразумевает определение уровня витамина В12 в крови. Нормы: оптимальным значением является уровень 500-900 пг/мл, Японские учёные говорят о верхней границе нормы в 1300 пг/мл. Есть ещё исследование на активный В12 (холотранскобаламин) , на его долю приходится 10-30 % всего витамина В12. Считается , что именно эта форма усваивается организмом. Активный В12 – наиболее ранний маркёр дефицита В12. Норма выше 35 пмоль/л. Назначается при подозрении на врождённый дефект синтеза В12, при повышении уровня В12 и наличии симптомов дефицита, при почечных заболеваниях. Исследование метилмалоновой кислоты – достаточно информативный метод, но высокая стоимость и длительность исследования значительно ограничивают применение. Уровень выше 0,4 мкмоль/л – есть дефицит В12. Гомоцистеин может повышаться при дефиците В12 , в норме 5-7 мкмоль/л, но повышение может быть также на фоне дефицита фолиевой кислоты и В6.
Лечение дефицита витамина В12
Препараты цианкобала мина : таблетированные формы имеют низкую биодоступность в(сего 0,6%), поэтому эту форму лучше применять в инъекционных формах. Преимущество инъекционных форм – быстрое восполнение дефицита В12.
Но цианкобаламин – это неактивная форма, для усвоения организмом он должен превратиться в метилкобаламин. Иногда этот процесс бывает нарушен, да и требует он много метильных групп. Тогда необходимо применять препараты метилкобаламина. Дозы и длительность терапии определяется индивидуально.
Источник