Холина хлорид
Показания к применению
Инфекционный гепатит, гепатит, цирроз печени (главным образом на ранних стадиях), гипотиреоз, цистинурия, атеросклероз, хронический алкоголизм.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, в виде 20% раствора, по 5 мл 3-5 раз в день (3-5 г холина хлорида в день). В/в капельно, в виде 1% раствора на 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, со скоростью не более 30 кап/мин; в 1 прием — до 200-300 мл раствора (2-3 г). В/в введения дополняют назначением 20% раствора внутрь. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и колеблется от 7-10 дней до 3-4 нед и более, при общем количестве препарата на 1 курс лечения 80-100 г.
Фармакологическое действие
Холина хлорид условно относят к комплексу витаминов группы В. Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное и м-холиностимулирующее действие. Является веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин — один из основных медиаторов нервного возбуждения. Участвует в обмене фосфолипидов, в процессе их синтеза в печени. Холин является одним из основных представителей так называемых липотропных веществ, предупреждающих или уменьшающих жировую инфильтрацию печени; служит важным источником метильных групп, необходимых для происходящих в организме биохимических процессов. Холин обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; умеренно стимулирует гладкую мускулатуру кишечника. В больших дозах может вызвать возбуждение м-холинорецепторов. Потребность взрослого человека в холине составляет 0.5-1.5 г/сут. В качестве ЛС применяют холина хлорид, получаемый синтетическим путем.
Побочные действия
При приеме внутрь — диспепсические явления. При быстром в/в введении препарата — жар, тошнота, рвота, брадикардия, снижение АД, коллапс (эти явления связаны с возбуждением периферических холинергических систем).
Особые указания
Во избежание побочных явлений, связанных с в/в введением следует вводить только капельно в условиях стационара.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Источник
Холин хлорид что это витамин
CAS номер: 67-48-1
Брутто формула: C5H14ClNO
Внешний вид: кристаллический порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Choline chloride, (2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride; 2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium chloride
Физико-химические свойства:
Температура плавления 298-304 ° С
рН 5,0-6,5 при 140 г / л при 25 ° C (77 ° F)
Растворимость в воде — легко растворим в холодной воде.
Растворимость в воде 140 г / л
Не вызывает коррозии в присутствии стекла, реактивен с кислотами и щелочами. Субстанция стабильна при соблюдении рекомендуемых условий хранения.
Материалы, которых следует избегать: сильные окислители, сильные кислоты, сильные основания
Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения — оксиды углерода, оксиды азота (NOx), газообразный хлористый водород.
Хлорид холина представляет собой белое кристаллическое твердое вещество, но продается обычно в виде водного раствора (70-75% мас. /Мас. в воде), который представляет собой бесцветную жидкость с аминоподобным запахом. Имеет измеренную растворимость в воде ок. 650 г / л (расчетная водная растворимость: 1 000 000 мг / л) и расчетное давление паров 6,57 * 10-10 гПа при 25 ° C. Хлорид холина является легко биоразлагаемым, с 93% деградацией за две недели. Из-за химической структуры гидролиз может быть исключен. В атмосфере хлорид холина будет быстро разлагаться в соответствии с периодом полураспада (t½) примерно 6,9 часа для гидроксильных радикалов на основе 12 часов дня. Из-за измеренного и рассчитанного logKow -3,77 и -5,16 при 25 ° C, соответственно, рассчитанный logKoc 0,37 для био- ,геоаккумуляции не ожидается.
Холина хлорид представляет собой органическое вещество, в составе которого содержится холин или витамин В4. Холин является важным питательным веществом, связанным с водорастворимыми витаминами группы В, фолиевой кислотой, пиридоксином и В12, а также незаменимой аминокислотой метионин. Холин является основным строительным элементом лецитина. Чистый холин редко используется из-за его нежелательных побочных эффектов рыбного запаха.
Витамин В4 впервые был исследован в середине 19 века, но полезные свойства его на организм изучены были не сразу. В течение почти 70 лет проводились многочисленные опыты на животных с использованием вещества холин, с целью выявить его действие на системы организма. В результате этих опытов ученые выяснили, что данный витамин отвечает за жизненноважные функции организма человека и животного. Во-первых, холин поступает в организм с пищей, а также может образовываться я в печени из аминокислоты метионин, поэтому дефицит холина крайне редко встречается при нормальном питании человека. Обнаруживается вещество в продуктах животного и растительного происхождения. Содержание его особенно велико в яичном желтке, мясе и печени животных. Но также его можно получить, потребляя такие продукты растениеводства, как горчица (семена), овес, сушеная петрушка, нут, пшеницу, фисташковый и мускатный орех, картофель, грибы, соевый сыр «тофу», цветы одуванчика, зародыши пшеницы, тыкву, цветную капусту и многие другие.
В промышленных продуктах часто используют холин как разрешенную пищевую добавку Е1001. Используют ее при производстве мороженного, хлебобулочных изделий, шоколада, майонеза, колбасных изделий и др. Субстанция холина хлорид широко используется как компонент комбикормов в животноводстве. В птицеводстве она отвечает за прирост массы кур и качество, и количество яиц. В медицинских же целях широко используют холина хлорид в составе гепатопротекторных средств.
При заболеваниях сердца также назначают препараты содержащие витамин В 4, как атеросклеротическое средство растворяющее холестериновые бляшки на стенках сосудов. Применяет холин также в неврологии и косметологии.
Обычно холин получают реакцией триметиламина, этиленоксида и воды. Его хлорид может быть получен реакцией триметилена с хлоргидрином. Традиционно Choline chloride получают реакцией триметиламина и концентрированной соляной кислоты, с последующей обработкой оксидом этилена под давлением. Постадийно синтез Choline chloride осуществляется с использованием бета- (алкоксиалкокси)этиламинов или их производных в качестве исходных материалов. Существуют недорогие способы синтеза бета- (алкоксиметокси) этиламинов и родственных соединений, таких как бета- (алкоксиметокси) этилдиметиламины. Эти соединения могут быть получены с превосходным выходом способами, в которых в качестве исходных материалов используются формальдегид и цианистый водород. Синтез холин хлорида происходит путем приведения бета — (алкоксиалкокси)этилтриметиламмонийформиата и, в частности, бета- (алкоксиметокси) этил 2 триметиламмонийформиата, в контакт с соляной кислотой (водной или безводной) и алканолом где получают смесь, содержащую хлорид холина. Хлорид холина может быть отделен от полученной смеси некоторыми методами, такими как удаление летучих ингредиентов дистилляцией. В одном из вариантов предусматривается взаимодействие формиата бета- (алкоксиметокси) этилтриметиламмония с соляной кислотой и этанолом с последующим выделением хлорида холина из полученного продукта реакции. В другом варианте предусматривается нагревание метилформиата с бета- (алкоксиметокси) этилдиметиламином в закрытом сосуде при давлении выше атмосферного, отделение бета- (алкоксиметокси) этилтриметиламмония формиата от полученной смеси, обработка указанного бета- (алкоксиметокси) этилтриметиламмония формиата соляной кислотой и спиртом и затем отделяют хлорид холина от полученного продукта реакции.
Действие на организм:
Важнейшее значения для работы организма холин играет тем, что участвует в построении мембран клеток (фосфолипидный слой) и входит в состав оболочки нервов. Также холин является прекурсором ацетилхолина-нейромедиатора участвующего в нервно-мышечной передачи импульсов и являющимся нейромедиатором парасаимпатической нервной системы. Холин обладает также гепатопротекторными свойствами, помогая быстрому восстановлению гепатоцитов после токсикологического воздействия на печень. Препятствует образованию жировой дистрофии органа, участвую в процессе обмена жиров в печени. Снижает уровень холестерина, уменьшая содержание жирных кислот в крови. Холин является продуктом распада миорелаксанта сукцинилхолина, который используется широко в анестезии. Теоретически, холин может проявлять аналогичные миорелаксирующие свойства.
Холин показан к применению в виде пищевой добавки при таких заболеваниях, как астма (холин, эффективен при приеме внутрь, уменьшает выраженность симптомов), стеатоз печени (жировые отложения в печени), при внутривенном введении препарата холин содержащего, при вирусном гепатите, аллергический ринит, при травмах головного мозга (черепно-мозговые травмы) — раннее лечение холин-альфосцератом, субстратом фосфатидилохолина. Холин, вероятно, эффективен при оральном применении в качестве дополнения в детских смесях.
Острая токсичность (LD50): при оральном применении у крыс 3400 мг / кг.
У людей не наблюдалось интоксикации, связанной с холином при рекомендуемых дозах. Потенциал сенсибилизации кожи хлоридом холина у человека считается незначительным. Холина хлорид не обладает мутагенным, кластогенным или ДНК-повреждающим потенциалом при тестировании in vitro. Допустимый верхний уровень потребления для взрослых людей был установлен на уровне 3,5 г / день, что соответствует до около 58 мг / кг массы тела в день. Критическим побочным эффектом от высокого потребления холина является гипотензия с подтверждающими данными о холинергических побочных эффектах (например, потоотделение и диарея) и рыбный запах тела.
У кроликов хлорид холина может вызывать легкое раздражение кожи и глаз.
Экотоксичность: Водная токсичность была определена для пресноводных и соленых вод. Для пресноводных рыб и морских рыб.
O. latipes (пресноводная рыба оризия)LC50 (96 ч)> 100 мг / л
(LC50): 10000 мг / л 24 часа [Рыба (лосось)].
для вида L. Limanda(рыбы рода лиманда) LC50 (96 ч)> 1000 мг / л.
Острая токсичность (ЕС50) для видов беспозвоночных D. Magna (дафния большая) составляет 349 мг / л после 48 ч воздействия. Для пресно
водных водорослей Pseudokirchneriella subcapitata Er (b) C50 (72 ч)> 1000 мг / л.
Источник
Холин
Показания к применению
Инфекционный гепатит, гепатит, цирроз печени (главным образом на ранних стадиях), гипотиреоз, цистинурия, атеросклероз, хронический алкоголизм.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, в виде 20% раствора, по 5 мл 3-5 раз в день (3-5 г в день). В/в капельно, в виде 1% раствора на 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, со скоростью не более 30 кап/мин; в 1 прием — до 200-300 мл раствора (2-3 г). В/в введения дополняют назначением 20% раствора внутрь. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и колеблется от 7-10 дней до 3-4 нед и более, при общем количестве препарата на 1 курс лечения 80-100 г.
Фармакологическое действие
Препарат условно относят к комплексу витаминов группы В. Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное и м-холиностимулирующее действие. Является веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин — один из основных медиаторов нервного возбуждения. Участвует в обмене фосфолипидов, в процессе их синтеза в печени. Является одним из основных представителей так называемых липотропных веществ, предупреждающих или уменьшающих жировую инфильтрацию печени; служит важным источником метильных групп, необходимых для происходящих в организме биохимических процессов. Препарат обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; умеренно стимулирует гладкую мускулатуру кишечника. В больших дозах может вызвать возбуждение м-холинорецепторов. Потребность взрослого человека в холине составляет 0.5-1.5 г/сут. В качестве ЛС применяют холина хлорид, получаемый синтетическим путем.
Побочные действия
При приеме внутрь — диспепсические явления. При быстром в/в введении — жар, тошнота, рвота, брадикардия, снижение АД, коллапс (эти явления связаны с возбуждением периферических холинергических систем).
Особые указания
Во избежание побочных явлений, связанных с в/в введением препарат следует вводить только капельно в условиях стационара.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Источник
Холина хлорид
Фармакологическое действие
Холина хлорид условно относят к комплексу витаминов группы B. Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное и м-холиностимулирующее действие. Является веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин — один из основных медиаторов нервного возбуждения. Участвует в обмене фосфолипидов, в процессе их синтеза в печени. Холин является одним из основных представителей так называемых липотропных веществ, предупреждающих или уменьшающих жировую инфильтрацию печени; служит важным источником метильных групп, необходимых для происходящих в организме биохимических процессов. Холин обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; умеренно стимулирует гладкую мускулатуру кишечника. В больших дозах может вызвать возбуждение м-холинорецепторов. Потребность взрослого человека в холине составляет 0,5–1,5 г/сут. В качестве лекарственного средства применяют холина хлорид, получаемый синтетическим путём.
Показания
Инфекционный гепатит, гепатит, цирроз печени (главным образом на ранних стадиях), гипотиреоз, цистинурия, атеросклероз, хронический алкоголизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порок сердца, кардиосклероз, инфаркт миокарда.
Способ применения и дозы
Внутрь применяют в суточной дозе 3–5 г. Продолжительность лечения может составлять от 7–10 дней до 3–4 недель в зависимости от состояния больного.
Внутривенно применяют в разовой дозе 2–3 г.
Побочные действия
При приёме внутрь — диспепсические явления. При быстром внутривенном введении — жар, тошнота, рвота, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс (эти явления связаны с возбуждением периферических холинергических систем).
Меры предосторожности
Во избежание побочных явлений, связанных с внутривенным введением холина хлорид следует вводить только капельно в условиях стационара.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Холина хлорид:
Источник