Гесперидин
Фармакологическое действие
Гесперидин — растительный флавоноид, встречающийся в кожуре цитрусовых, способствует укреплению стенок кровеносных сосудов и их проницаемости, улучшению состояния капиллярных сосудов, усилению тока крови в коронарных сосудах, снижению кровяного давления и предупреждению кровотечений. Гесперидин, расслабляя гладкие мышцы кровяных сосудов и желчных протоков, помогает при лечении микозов, артериосклероза, язв, аллергий и опухолей. Снижает аллергические реакции, симптомы астмы и обладает антиоксидантными, антиканцерогенными и противовоспалительными свойствами.
Показания
- Венозная недостаточность нижних конечностей;
- острый или хронический геморрой.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гесперидину;
- лактация (период грудного вскармливания).
Беременность и грудное вскармливание
В период лечения не рекомендуется грудное вскармливание, поскольку данные о выделении гесперидина с грудным молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
В комбинации с диосмином применяют по 50 мг 1–2 раза/сут.
Передозировка
Случаев передозировки не описано.
Особые указания
Если после прохождения курса лечения от геморроя улучшения в состоянии больного не наступили, рекомендуется провести дополнительное проктологическое обследование.
Гесперидин не заменяет других методов лечения и профилактики геморроя.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гесперидин:
Источник
Гесперидин витамин для чего
1 мг / мл)
Очень слаборастворим в ацетоне. Практически нерастворим в бензоле.
Полимеризация: не произойдет
Коррозионная способность: Не вызывает коррозии в присутствии стекла.
Метод испытания гесперидина: ВЭЖХ 98,0 — 102,0% (безводный базис).
Гесперидин — один из самых важных флавоноидов с низкой молекулярной массой(610,57 Да). Его молекулярная формула C28H34O15. Гесперидин относится к флаванону — классу флавоноидов. Химически он состоит из агликона (форма, не имеющая сахарных остатков, называемая гесперитин) и сахарного рутинозида: гесперетин-7-рутинозид или название по ИЮПАК: (2S) -5-гидрокси-2- (3-гидрокси-4-метоксифенил) -7-[(2S, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4,5-тригидрокси-6 — [[(2R, 3R, 4R, 5R, 6S) — 3,4,5-тригидрокси-6-methyloxan-2-ил] оксиметил] oxan-2-ил] окси-2,3-dihydrochromen-4-он.
Гесперидин — это флаван-гликозид, обнаруженный в цитрусовых. Он является естественным глюкозидом большинства цитрусовых, встречающимся по большей части в альбедо фруктов (внутренний белый рыхлый слой кожуры цитрусовых). Его агликонная форма называется гесперетин. Название происходит от слова Hesperidium или «гесперидий» — плод растений подсемейства померанцевые. Гесперидин был впервые выделен в 1828 году французским химиком Лебретоном из белого внутреннего слоя цитрусовой кожуры (мезокарпа, альбедо). Считается, что гесперидин играет определенную роль в защите растений.
В медицине гесперидин используется как венопротекторное, антиоксидантное средство. В лечебных целях часто применяется в сочетании с диосмином. Входит в состав препаратов для лечения венозной недостаточности, геморроя, при лимфидеме. Существуют исследования, которые доказывают положительное влияние гесперидина при ревматоидном артрите и снижении диастолического кровяного давления, а также его способность ингибировать распространение и рост раковых клеток при онкозаболеваниях.
Изучается применение гесперидина при инфекциях. Антибактериальная и противогрибковая активность этанольного экстракта семян грейпфрута и мякоти против бактерий и штаммов дрожжей. Самый сильный антибактериальный эффект был отмечен в отношении Salmonella enteritidis с минимальной ингибирующей концентрацией (MIC) 2,06% (концентрация экстракта), а MIC для других протестированных бактерий и дрожжей — от 4,13% до 16,5%. Недавнее исследование с Aeromonas hydrophila, человеческий патоген, вызывающий кишечные и внекишечные инфекции, продемонстрировало, что гесперидин обладает бактерицидным и иммуномодулирующим действием. Другие наблюдения показали, что гесперидин эффективен против ротавируса человека, который является возбудителем диареи у младенцев и детей младшего возраста. Также гесперидин ингибировал репликацию вируса гриппа (гриппа) in vitro и уменьшил количество инфицированных клеток. Как in vitro, так и in vivo эксперименты показывают, что гесперидин проявляет антипаразитарную активность в отношении взрослых червей Schistosoma mansoni, вызывающих тропическую болезнь шистосомоз, которая затрагивает миллионы людей, особенно детей, во всем мире.
Гесперидин получат из альбедо фруктов. По одному из способов (принадлежит Р. Х. ХИГБИ) происходит следующее: после коагуляции слизистых компонентов концентрацию ионов водорода в массе доводят до рН примерно от 11,0 до 11,5 с использованием подходящего подщелачивающего вещества. Суспензию или взвесь взбалтывают в течение некоторого периода времени, чтобы позволить экстракцию гесперидина из исходного материала, после чего массу подвергают операции прессования с целью отделения жидкости, содержащей геспердин, от выщелоченной кожуры. Затем раствор с геспередином доводят до pH ниже 9,0 с помощью подходящей кислоты. При pH ниже примерно 9,0 гесперидин кристаллизуется из раствора. Однако, поскольку в этот момент кристаллизация может протекать медленно, центрифугируют или фильтруют нейтрализованный раствор вскоре после нейтрализации, чтобы отделить мелкие частицы пульпы, нерастворенную известь и другие посторонние вещества, которые имеют тенденцию загрязнять гесперидин. Кристаллизации гесперидина из жидкости после отделения посторонних материалов дают возможность проходить почти до завершения при комнатной температуре, что обычно выполняется примерно через 43 часа после подкисления. Полученный гесперидин неочищенный, поскольку он обычно содержит некоторые примеси. Его отделяют от маточного раствора и растворяют в относительно слабой щелочи, затем смешивают с количеством спирта для коагуляции определенных примесей в виде пектиновых веществ, которые впоследствии удаляются путем фильтрации. Фильтрат сохраняют и подкисляют до pH ниже примерно 9 и предпочтительно до pH примерно 6,0, при котором ApI-I кристаллизует гесперидин из раствора. Эти кристаллы затем отделяют от раствора.
Действие на организм:
Hesperidin 6-O-alpha-L-rhamnosyl-beta-D-glucosidase фермент, который использует гесперидин для превращения и H2O для получения гесперетина и рутинозы, обнаружен в виде Ascomycete. Сам геспередин поглощается из кишечника интактно, как гликозид. Его агликон гесперитин появляется в плазме через 3 ч после приема внутрь, достигая пика в районе 5 и 7 ч. Циркулирующими формами гесперетина являются глюкурониды (87%) и сульфоглюкурониды (13%). Для геспередина экскреция с мочой почти завершается через 24 ч после приема апельсина или сока и не зависит от дозы. Хотя гесперидин не имеет обычных структурных элементов для должного захвата свободных радикалов и в качестве хелатора, способность хелатировать ионы металлов была подтверждена в некоторых исследованиях (Фармацевтический факультет, факультет физической химии Белградского университета, Белград, Сербия, 2014 год). Другие научные наблюдения обнаружили антиоксидантную активность гесперидина и свойства удаления радикалов с использованием различных систем анализа (Jovanovic et и др). Кроме того, было выяснено, что гесперидин эффективен в защите липосом от перекисного окисления, вызванного ультрафиолетовым излучением. Многочисленные исследования подтвердили мощную биологическую активность гесперидина: воздействие на сосудистую систему (уменьшает капиллярную проницаемость), противовоспалительное действие, антиоксидантный эффект, действие на ферменты, антимикробная (антибактериальный, противогрибковый, противовирусный) и антиканцерогенная активность, ингибирование агрегации клеток, антиаллергические эффекты. Возможное противовоспалительное действие гесперидина, вероятно, связано с противовоспалительным действием его агликонового гесперетина. Гесперетин, по-видимому, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на высвобождение гистамина. Он ингибирует фосфолипазу А2, липоксигеназу и циклооксигеназу. Существуют доказательства того, что гесперетин ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток, что может объяснить возможную антиаллергическую активность. Гиполипидемическое действие гесперидина, вероятно, связано с возможным действием гесперетина при снижении липидов. Гесперетин может уменьшать уровень холестерина в плазме путем ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент A (HMG CoA) редуктазы, а также ацил кофермент A холестерин ацитрансфераза (ACAT). Ингибирование этих ферментов гесперетином было продемонстрировано на крысах, получавших диету с высоким содержанием холестерина.
Механизм возможного вазопротекторного действия гесперидина неясен. Исследования на животных показали, что он снижает проницаемость микрососудов. Гесперидин сам по себе или через гесперетин может защищать эндотелиальные клетки от гипоксии, стимулируя определенные митохондриальные ферменты, такие как сукцинатдегидрогеназа.
Механизм возможного антиканцерогенного действия гесперидина также неясен. Одним из объяснений может быть ингибирование синтеза полиаминов. Ингибирование липоксигеназы и циклооксигеназы является еще одной возможностью.
Токсические эффекты для людей: Немного опасен в случае контакта с кожей (раздражение), при приеме внутрь, при вдыхании (может вызвать раздражение слизистых оболочек).
Специальные замечания о токсичности для животных: LD50 [Мышь] – путь введения — внутрибрюшинный; Доза: 1000 мг / кг. Специальные замечания о хронических воздействиях на людей: недоступно.
Источник
Диосмин+Гесперидин Вертекс — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: гесперидин+диосмин (очищенная микронизированная флавоноидная фракция) [90% диосмин, 10% флавоноиды в пересчете на гесперидин] — 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 — 82,0 мг, гипромеллоза — 31,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 7,7 мг, тальк — 6,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 12,000 мг, тальк — 4,000 мг, титана диоксид — 2,066 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,800 мг, краситель железа оксид красный (железа оксид, Е172) — 0,134 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), краситель железа оксид красный (железа оксид) (0,67 %)] — 20,0 мг.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро серовато-желтого или светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Комбинация гесперидин+диосмин обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Уменьшает растяжимость вен и венозный застой снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность улучшает показатели венозной гемодинамики. Оказывает влияние на следующие венозные плетизмографические параметры: венозная емкость венозная растяжимость время венозного опорожнения. Оптимальный эффект достигается при приеме 1000 мг препарата.
Комбинация гесперидин+диосмин повышает венозный тонус за счет уменьшения времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается повышение капиллярной резистентности.
Комбинация гесперидин+диосмин эффективна при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей а также при лечении геморроя.
Фармакокинетика:
Основное выделение компонентов препарата происходит через кишечник. Почками в среднем выводится около 14% принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов.
Действующие вещества препарата подвергаются активному метаболизму что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.
Показания:
Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранение и облегчение симптомов):
— терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности (боль судороги нижних конечностей ощущение тяжести и распирания в ногах «усталость» ног);
— терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности (отеки нижних конечностей трофические изменения кожи и подкожной клетчатки венозные трофические язвы).
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам входящим в состав препарата;
— период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенных эффектов. До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении комбинации гесперидин+диосмин беременными женщинами.
Период грудного вскармливания
Из-за отсутствия данных относительно выведения препарата с грудным молоком его прием не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности — 2 таблетки в сутки (за один или два приема): утром днем и/или вечером во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком запивая водой.
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов по рекомендации врача курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое — 6 таблеток в сутки: по 3 таблетки утром и по 3 таблетки вечером в течение 4 дней; затем по 4 таблетки в сутки по 2 таблетки утром и по 2 таблетки вечером в течение последующих 3 дней.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое — 2 таблетки в сутки с приемом пищи.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наблюдаемые в ходе клинических исследований были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея диспепсия тошнота рвота).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Источник
Гесперидин
Гесперидин относится к натуральным цитрусовым флавоноидам (биофлавоноидам), класс антиоксидантов. Это водорастворимая форма витамина Р.
Натуральные источники гесперидина — цитрусовые, преимущественно — апельсины и мандарины. Однако основная часть полезного вещества содержится в кожуре, а не в мякоти, поэтому восполнить его через пищу проблематично. В небольших количествах гесперидин содержится и в других растениях, но для получения гесперидина используют только цитрусы.
Известно, что в Японии многие столетия принято добавлять в горячую ванну цедру цитрусовых для расслабления и стимулирования процессов микроциркуляции. Положительный эффект от таких ванн достигается именно благодаря содержанию в цедре гесперидина. Высушенная кожура цитрусовых активно используется и в традиционной медицине Китая.
Полезные свойства гесперидина:
- Обладает антиоксидантными свойствами.
- Оказывает противоаллергическое действие.
- Стимулирует иммунитет.
- Помогает снимать спазмы.
- Способствует укреплению сосудов, повышая их прочность и снижая проницаемость.
- Обладает свойствами вазопротектора.
- Оказывает тонизирующее воздействие на вены, повышает их эластичность.
- Помогает улучшить периферическое кровообращение и лимфоток.
- Стимулирует выработку коллагена.
- Полезен для печени.
- Помогает регулировать функцию желез внутренней секреции.
- Нормализует уровень эстрогенов.
Гесперидин лучше работает в комплексе с витамином С (как и встречается в природе). Оптимальным считается соотношение: 100 мг витамина биофлавоноидов на 500 мг витамина С.
Рекомендованная суточная доза биофлавоноидов 25-50 мг. При интенсивных занятиях спортом может быть увеличена до 130 мг. Терапевтическая доза витамина может достигать 200 мг (по назначению врача).
Источник