Фталазол — Биосинтез — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество:
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный)
Кальция стеарата моногидрат
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство, сульфаниламид
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фталазол как и другие сульфаниламидные препараты сходные по структуре с парааминобензойной кислотой по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.
Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно так как в микробной клетке имеются запасы парааминобензойной кислоты. Кроме того степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолевой кислотой — ферментом лимитирующим образование фолиевой кислоты по сравнению с парааминобензойной кислотой значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах препятствующих использованию микроорганизмами парааминобензойной кислоты содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального фталазол как и другие сульфаниламидные препараты оказывает противовоспалительное действие которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола как и других сульфаниламидов уже чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae) Staphylococcus spp: Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa Shigella dysenteriae Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче) в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия колиты гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.
Показания:
Шигеллез (острая и хроническая формы в стадии обострения) колиты гастроэнтериты профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания:
С осторожностью:
При нефрите применяют с осторожностью.
Беременность и лактация:
Препарат легко проникает через плаценту в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и лактации возможно лишь в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:
Внутрь при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни — по 1 г 6 раз в сутки в 3-4 дни — по 1 г 4 раза в сутки в 5-6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25-30 г.
Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни по -1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч ночью — через 8 ч) 3-4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают) 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г при легком течении — 18 г.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г суточная 7 г.
Детям старше 3-х лет — по 05-075 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч в следующие 2-3 дня — половинные дозы; детям — 01 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом в следующие дни — по 025-05 г каждые 6-8 ч.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта печени поджелудочной железы: тошнота рвота понос поражения полости рта (стоматит гингивит глоссит и другие) гастрит холангит гепатит недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз гемолиз эритроцитов апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия в том числе кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица узелковый периартериит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка:
Явления передозировки не описаны.
Лечение: отмена препарата промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната форсированный диурез гемодиализ.
Взаимодействие:
При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
— парааминосалициловая кислота и барбитураты- усиливается активность сульфаниламидов;
— салицилаты — усиливается активность и токсичность;
— метотрексат и дифенил — усиливается токсичность;
— тиоацетазон/левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
— нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
— антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
— оксациллин — снижается активность препарата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами гексаметилентетрамином раствором эпинефрина нецелесообразно так как они химически несовместимы.
При применении с препаратами содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин прокаин бензокаин тетракаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Особые указания:
При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
10 таблеток в банки оранжевого стекла типа БТС укупоренные пластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом или в банки полимерные типа БП.
Каждую банку или 1 контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — коробку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Источник
Фталазол
Состав
Состав: каждая таблетка содержит 0,5 г фталилсульфатиазола.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола c синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, no сравнению c ПАБK значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают c его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикоидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris, и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты).
Показания
Фталазол применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также для профилактики при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
Препарат следует применять по назначению врача во избежание возможных осложнений.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, болезни почек, острый гепатит, кишечная непроходимость.
Способ применения и дозы
При острой форме дизентерии взрослым назначают внутрь в 1-2 день — по 6 г в сутки (каждые 4 часа пo 1 г), в 3-4 день — пo 4 г в сутки (каждые 6 часов пo 1 г), в 5-6 день — пo 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день — пo 1 г через 4 часа (ночью — через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
Детям Фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г/кг массы тела в сутки; суточную дозу в течение дня делят на три равные части без нарушения ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в сутки (в зависимости от возраста).
При лечении других инфекций Фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня — половинные дозы. Курс лечения -5-7 дней.
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг массы тела в сутки. Препарат принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2-0‚5 г каждые 6-8 часов.
Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: наиболее часто развиваются признаки почечнокаменной болезни, вплоть до полной блокады мочеотделения.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильный инфильтрат легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Взаимодействие
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
— ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;
— салицилаты — усиливается активность и токсичность;
— метотрексат и дифенин — усиливается токсичность;
— тиоацетазон, левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
— нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
— антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
— оксациллин — снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Источник