PsyAndNeuro.ru
Флуоксетин (Fluoxetinum)
Торговые названия в России
Прозак, Флуоксетин, Флуоксетин Ланнахер, Апо-Флуоксетин, Профлузак, Флуоксетин-Канон, Портал, Флувал, Флунисан
Капсулы: 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг
Фармакологическая группа
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата серотонина [2]. Первый представитель класса СИОЗС [6].
Показания
◊ Минздрав России
F32 Депрессивный эпизод
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F50.2 Нервная булимия
◊ Рекомендации FDA
- Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
- ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
- Предменструальное дисфорическое расстройство
- Булимия
- Паническое расстройство
- Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
- Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
- Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
- ОКР
- Булимия (в комбинации с психотерапией)
◊ Использование Off-label
- Фибромиалгия
- Мигрень
- Болезнь Рейно
- Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией [4]
- Селективный мутизм
- Лёгкая ажитация при деменции
- ПТСР
- Социальное тревожное расстройство [6]
Целевые симптомы
- Депрессивное настроение
- Потеря мотивации
- Тревожность (но в начале лечения может повысить тревожность)
- Нарушение сна (но в начале может вызывать бессонницу)
Механизм действия и фармакокинетика
Флуоксетин является производным пропиламина. Флюоксетин, метаболизированный в норфлуоксетин, избирательно блокирует обратный нейрональный захвата серотонина в головном мозге, усиливая действия серотонина на ауторецепторы 5НТ1А. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов.
- Максимальная концентрация в плазме: 6-8 часов
- Период полувыведения 2-3 дня
- Метаболизируется с помощью CYP2D6. Индуцирует CYP2C9, ингибирует CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
- Активные метаболиты сохраняются в крови две недели
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- 20-80 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
- 60-80 мг/день для булимии
- Депрессия и ОКР: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, если есть необходимость повышать до 80 мг
- Булимия: начинать с 60 мг утром, но можно начать и с меньшей дозы
- Из-за длительного времени полураспада, изменения в дозировке не быстро отразятся на концентрации в крови; соответственно выводится из организма дольше других препаратов
- Принимают обычно утром, но можно и в другое время суток
- Чем более тревожный пациент, тем ниже стартовая доза, тем медленнее поднимать дозу. В таких случаях рекомендуется комбинировать поначалу с тразадоном или бензодиазепинами [1].
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
◊ Как быстро действует
- У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
- Начинает действовать после 2-4 недель
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
◊ Ожидаемый результат
- Полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности и булимии может быть бессрочным [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
◊ Как прекратить прием
Постепенно снижать не нужно, из-за длительного периода полураспада флуоксетина [1].
◊ Лечебные комбинации
- При бессоннице: тразадон
- При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
- Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
- Очень хорошо изучена комбинация флуоксетин + оланзапин, она дает прекрасные результаты при биполярной депрессии, резистентной униполярной депрессии и психотической депрессии.
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
- При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
Предостережения и противопоказания
- Начинать лечение другим антидепрессантом через 5 недель после прекращения флуоксетина;
- С осторожностью если у пациента были судороги;
- С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
- Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
- Не использовать если есть аллергия на флуоксетин [1].
Источник