Фенотропил
Показания к применению
Заболевания центральной нервной системы, связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в том числе посттравматические состояния, хроническая цереброваскулярная недостаточность), сопровождающиеся ухудшением интеллектульно-мнестических функций, снижением двигательной активности.
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
Нарушение процесса обучения.
Депрессия легкой и средней степени тяжести.
Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-булимическими явлениями; вялоапатические состояния при шизофрении.
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью профилактики развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекции суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
C осторожностью: тяжелые органические заболевания печени и почек, тяжелое течение артериальной гипертензии, атеросклероз, панические атаки в анамнезе, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (риск обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), аллергические реакции на лекарственные средства из группы пирролидона.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом.
Средняя разовая доза — 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза — 250 мг (200-300 мг), максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема.
Продолжительность лечения — от 2 нед до 3 мес. Средняя продолжительность лечения — 30 дней. При необходимости возможен повторный курс через 1 мес.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг однократно в утренние часы в течение 2 нед (для спортсменов — 3 дня).
Алиментарно-конституциональное ожирение: 100-200 мг 1 раз в день в утренние часы в течение 30-60 дней.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Обладает также противосудорожным и анксиолитическим действием, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет лучшей утилизации глюкозы. Повышает концентрацию норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на содержание ГАМК, не связывается ни с ГАМКa, ни с ГАМКb рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие препарата проявляется в способности оказывать выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата отмечается увеличении остроты зрения, яркости и полей зрения.
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, в тоже время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении препарата не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены».
Действие проявляется уже при приеме однократной дозы.
Не обладает тератогенным, мутагенным, канцерогенным и эмбриотоксическим действием.
Токсичность препарата низкая, летальная доза — 800 мг/кг.
Побочные действия
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1-3 дня может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.
Случаев передозировки не отмечалось. Лечение — симптоматическое.
Особые указания
Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне, поэтому пациентам, находящимся на амбулаторном лечении рекомендуется начинать лечение в нерабочие дни.
Взаимодействие
Усиливает действие лекарственных средств, стимулирующих центральную нервную систему, ноотропных препаратов и антидепрессантов.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Фенотропил: нераскрытые возможности интересного препарата и варианты замены.
Pubmed
Вся информация в статье основана на научных медицинских материалах.
PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.
PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez[en] — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.
Прекращение производства фенотропила
Многие из вас столкнулись с невозможностью приобретения в аптеках такого эффективного ноотропа как фенотропил. Это обусловлено прекращением его производства компанией Валента-Фарм из-за патентных споров с изобретательницей, Валентиной Ахапкиной. В её планах было расширение поля применения препарата и внедрение новых лекарственных форм (в том числе и инъекционных), но компания-производитель от такого отказалась. Фенотропил производства собственной компании Ахапкиной (Вира Иннфарм) пока приобрести невозможно. Прибалтийский дженерик также на данный момент недоступен.
Эффекты фенотропила
Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:
1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.
2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.
Аналоги
Чем же можно воссоздать такие эффекты фенилпирацетама? Тут есть несколько подходов – один из них, это приём препаратов с похожим фармакодинамическим профилем, т.е. общими мишенями для связывания. Например, холина альфосцерат (альфа-GPC) – помимо того, что он является предшественником в биосинтезе ацетилхолина, он сам по себе может связываться с никотиновыми холинорецепторами. Многие из тех, кто принимал его, сообщали о психостимулирующих свойствах. Бонусом идёт повышенное чувство насыщения при курении – иногда данное вещество используется в схемах по отказу от сигарет и снижении «пачка-дней». Кроме того, в отличие от фенилпирацетама, который являясь отечественным препаратом, к большому сожалению, имеет плохо раскрытый потенциал, схемы приёма и возможные назначения а-GPC довольно хорошо исследованы и описаны международными командами врачей. У этого вещества есть ещё очень интересная особенность, открытая, как ни странно, спортивными врачами (PMID: 29042830) — оно увеличивает мышечную силу, что показано в тестах на прыжки. В дополнение – у а-GPC было найдено ещё одно свойство, которое оценят многие любители (и профессионалы) в управлении своим организмом – он в данный момент рассматривается как мощный геропротектор (PMID: 29191088)! Главным образом, вещество замедляет накопление амилоидогенных белков в головном мозге и уменьшая хронические воспалительные процессы в нервной системе.
Другим подходом к замене фенилпирацетама является воссоздание его эффектов, но через активацию иных механизмов регуляции работы нашего мозга. Многим нравится стабильно «рабочее» настроение, которое ощущается на середине курса фенотропила. Для данного случая будет эффективен сульбутиамин – димер тиамина (витамин В1). В отличие от обычного тиамина, димер является более липофильной молекулой, легче проникающей в ткани нервной системы и обладающий способностью к кумуляции (т.е. запасанию). В первую очередь, давайте разберём его механизм действия: он лишь частично распадается до тиамина (чьи полезные эффекты неоспоримы, не недостаточны per se для сильного поднятия настроения), сама димеризованная молекула способна спасать нейроны, предотвращая апоптоз – известно, что при депрессиях происходит не только снижение низкомолекулярных нейромедиаторов, но и важных нейротропных факторов (NGF, BDNF), что влечёт за собой не только снижение настроения, но и когнитивных способностей и памяти. В экспериментах показано, что при низком уровне нейротропных факторов нервная клетка не только не способна к перестройке контактов (синаптическая пластичность), но может уйти в апоптоз. Сульбутиамин блокирует такой эффект, не давая нейронам снижать свою активность при сниженном уровне нейротрофинов – «Sulbutiamine counteracts trophic factor deprivation induced apoptotic cell death in transformed retinal ganglion cells.» Кроме того, более ранние исследования показали улучшение долговременной памяти при приёме сульбутиамина, но опять же – данный эффект всё-таки завязан на холинэргическую сигнальную систему. В эксперименте показано увеличение активности соответствующих структур гиппокампа на 10% — «Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation.»
Отдельным бонусом для спортсменов будет статья Родченкова (да да, того самого химика-аналитика, до антидопиногового скандала занимавшегося анализом проб) в Drug Testing and Analysis, там даётся статистика по приёму сульбутиамина спортсменами. К сожалению, на 2009 год (публикация статистики) данное вещество было мало известно в России, и его стимулирующие эргогенные (повышающие физическую работоспособность) свойства только-только начали находить признание.
Существует также и третий подход, если вы верны препаратам класса рацетамов – совместный приём прамирацетама и анирацетама. Данные препараты улучшают память, но немного другими путями – увеличением активности нейрональной NO-синтетазы, и, в случае прамирацетама – немного «повторяют» действие фенотропила, являясь аллостерическими модуляторами АМПА-рецепторов. Данные рецепторы также являются ионотропными глутаматными, но в данном случае повышается не столько их плотность, сколько чувствительность самого рецепторного комплекса. В сумме данные эффекты воспроизводят (и в чём-то даже превосходят) способность фенотропила улучшать память.
Вывод
Резюмируя: как вы можете видеть, существует масса вариантов замены фенилпирацетама. Причём, что немаловажно – используя отдельные компоненты вы сами сможете «настроить» нужные вам эффекты в зависимости от ваших предпочтений и индивидуальной переносимости. Предложенные варианты помогут сформировать свой гибкий, персонализированный, курс для улучшения работы мозга и качества жизни.
Источник
Фенотропил: инструкция по применению и цена
Лекарство входит в подгруппу ноотропов. Фенотропил предназначен для улучшения показателей памяти и облегчения процесса обучения, он помогает концентрации и запоминанию материала, снижает токсическое влияние отдельных медикаментозных средств. Препарат отвечает за улучшение настроения, снижение болевого порога, повышение работоспособности.
Компонентный состав Фенотропила
Инструкция указывает, что основным активным компонентом лекарства является фенотропил. Вторичные вспомогательные ингредиенты представлены:
Фенотропил изготавливается в таблетках, в упаковках содержится по 10 или 20 единиц лекарства.
Для кого предназначен и кому противопоказан Фенотропил
Аннотация советует использовать медикамент пациентам:
с ухудшением памяти и нарушениями концентрации внимания;
вялостью и апатией, как побочными симптомами шизофрении;
депрессиями различной степени тяжести;
хронической алкогольной зависимостью;
ожирением алиментарно-конституционной этиологии.
Лекарство может использоваться для стабилизации биоритмов, при сильных физических и психических нагрузках.
Фенотропил противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентного состава. Повышенная осторожность и наблюдение врача необходимо при терапии пациентов с гипертонией, органическими почечными, печеночными патологиями, ишемией. Те же требования предъявляются для больных после панических атак, острых психопатических состояний, в детском возрасте.
Побочные реакции
При терапевтических процедурах Фенотропил может провоцировать появление нестандартных ответов организма. Побочные эффекты проявляются:
увеличенными показателями артериального давления;
Если прием препарата проходит за 6-8 часов до сна, то может наблюдаться бессонница. Она считается наиболее часто проявляющейся реакцией на терапию.
Лечение Фенотропилом
Инструкция рекомендует пройти консультацию врача и получить подробную схему с дозировками, длительностью процедур. В универсальных рекомендациях указано, что лекарство нужно принимать после завтрака, с достаточным количеством воды:
максимальная суточная дозировка равна 750 мг, на один прием – от 100 мг;
при лишнем весе – от 100 до 200 мг, на протяжении 4-8 недель;
для улучшения работоспособности аналогичное количество, терапия проходит не больше 15 суток.
Среднее время лечения – от 1 до 3 месяцев. Повтор курса допускается только после месячного перерыва.
Симптоматика передозировки и указания производителя
При случайном приеме большого количества Фенотропила у пациента возникают признаки побочных эффектов. Больному назначается симптоматическое лечение.
Аннотация обращает внимание на следующие нюансы:
Фенотропил способен повышать эффективность лекарств, влияющих на ЦНС, антидепрессантов и других ноотропов;
медикамент может использоваться в терапии алкогольной зависимости из-за снижения токсического влияния этанола на организм;
препарат снижает аппетит и увеличивает двигательную активность, применяется как средство, помогающее снизить массу тела;
лекарство используется при тренировках, на фоне повышения работоспособности было включено в список допинга, запрещенного для профессиональных спортсменов.
Действие Фенотропила несравнимо с влиянием амфетаминов, хотя многие ошибочно считают, что они дают похожие результаты. Ноотроп не провоцирует развитие абстинентного синдрома и привыкания.
Отзывы
На форумах можно встретить множество положительных отзывов о Фенотропиле:
студенты говорят об улучшении памяти, повышении работоспособности, легкой подготовке к экзаменам;
худеющие – об снижении аппетита, быстрой потере веса, улучшении настроения и общего состояния;
врачи – об хороших показателях по улучшению памяти, подавлению синдрома хронической усталости.
Перед применением лекарства необходима консультация врача. Попытки сбросить вес без контроля специалиста при помощи Фонтурацетама могут привести к развитию различных заболеваний, ухудшению здоровья.
Аналоги
Появление нестандартной симптоматики во время лечения требует замены Фенотропила на подходящее лекарство. Список популярных аналогов представлен:
Бравинтоном, Ацефеном, Карницетином;
Пирацезином, Нооклерином, Семаксом;
Пирацетамом, Олатропилом, Фезамом;
Винпоцетином, Цереброкурином, Кавинтоном Форте;
Кальция Гопантенатом, Глутаминовой кислотой;
Цефаболом, Оланзапином, Церебролизатом;
Прамистаром, Сиднокарбом, Винпотропилом.
Полноценных аналогов по структуре у препарата нет. Указанные ноотропы обладают схожими лечебными эффектами. К распространенным заменителям лекарства относят Ноотропил и Глицин.
Заменой и подбором второго препарата занимается лечащий врач. Специалист подыскивает аналог основываясь на данных лабораторно-диагностического обследования, причинах отказа от оригинала.
Правила хранения и продажи
Фенотропил продается в аптеках только по рецепту врача. Средняя цена в Москве начинается от 400 рублей за упаковку в 10 таблеток.
Медикаментозное средство храниться в затемненных помещениях при температуре до 30 градусов. Лекарство должно быть недоступно для домашних животных и маленьких детей. Фенотропил годен в течение 5 лет, после завершения срока таблетки утилизируется вместе с бытовыми отходами.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник