Витамины D2 и D3: в чем разница и какой выбрать? Таблица по ЛС и БАД
Под витамином D понимают группу химически сходных веществ (витамеров) с аналогичным действием на организм. Наиболее часто в лекарственных препаратах можно встретить D2 (эргокальциферол) и D3 (холекальциферол), поскольку они обладают большей фармакологической эффективностью по сравнению с другими.
NB! Существуют препараты витамина D на основе его активных метаболитов кальцитриола, альфакальцидола, и провитамина D3 дигидротахистерола (D4). Это рецептурные препараты и применяют их исключительно с лечебной целью (для активных метаболитов основное показание – лечение остеопороза, для дигидротахистерола – гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза). Комбинированные ЛС с кальцием тоже широко представлены на рынке и станут предметом одной из следующих статей.
D2 (эргокальциферол) образуется из эргостерина в клетках растений, дрожжах, некоторых других грибках и грибах под воздействием УФ-лучей.
D3 (холекальциферол) в натуральном виде содержится в различных продуктах животного происхождения. Именно он синтезируется в нашем организме под воздействием УФ-лучей.
Из этих двух форм D3 является более естественным соединением для нашего организма и лучше усваивается. D3 превосходит D2 по эффективности на 25%. Метаболизм эргокальциферола в организме происходит дольше и сопровождается образованием ряда побочных продуктов, а значит повышается риск токсических эффектов при передозировке.
Время же поддержания концентрации активного метаболита кальцитриола в крови у D2 ниже [ 1 , 2 , 3 , 4 ]. Сроки хранения витамина D2 меньше, чем у D3. По причине низкой биологической активности витамин D2 практически не применяется и с 2012 г. исключен из списка жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
В настоящее время практически все лекарственные препараты и БАД содержат витамин D3.
Масляный/водный? Капсулы/таблетки?
Витамин D жирорастворим, поэтому одна из самых простых лекарственных форм — это масляный раствор в жидком виде или заключённый в капсулы. Масляные формы следует принимать вместе с пищей, расщепляются они дольше, чем водные. Биодоступность данных форм будет зависеть от состояния органов пищеварения. Они не показаны недоношенным детям, а также лицам с нарушением функции билиарной системы, т.к. всасывание витамина D зависит от образования и поступления желчи в кишечник.
Водные формы витамина D не нуждаются в расщеплении и сразу всасываются в кишечнике. Они представляют собой мицеллярные растворы. Жирорастворимая часть с витамином D находится в ядре частицы, а гидрофильная оболочка мицеллы позволяет им равномерно распределяться в растворителе. Водный витамин D3 всасывается в 5 раз быстрее жирорастворимого, достигает более высокой концентрации в печени, где идет гидроксилирование D3 в активную форму.Эффект от приема наступает быстрее (через 5-7 дней, у масляного – через 10-14 дней) и более продолжителен: сохраняется до 3 месяцев, в отличие от масляного – до 1,5-2 месяцев [ 5 ]. Применение таких форм возможно даже при недостатке желчи, как это бывает у недоношенных, и у людей с патологиями, при которых нарушено расщепление и всасывание жиров. К минусам водорастворимых препаратов витамина D можно отнести наличие в составе вспомогательных веществ: консервантов, ароматизаторов и стабилизаторов. И хотя все они присутствуют в допустимых нормах, на них могут возникать аллергические реакции, особенно у склонных к этому людей.
Минусами всех жидких форм является неточность дозирования и неудобство применения. В капсулах — может быть масляный раствор либо сухой порошок витамина D, дозированный в желатиновые оболочки. Все сказанное по усвояемости для масляных растворов актуально и для масляных капсул. Преимуществом здесь является точность дозировки и большая комфортность в использовании.
Таблетки отличаются точностью дозирования и удобством применения. Содержат в себе сухой кристаллический витамин D и вспомогательные вещества. Среди них можно найти жевательные, которые не надо запивать водой и растворимые, которые подойдут как взрослым, так и детям.
Новой формой витамина D стал подъязычный спрей. По биодоступности он превосходит все имеющиеся формы, всасывается из полости рта. Пока спреи представлены в виде импортных БАД.
БАД или ЛС?
На фармацевтическом рынке витамин D представлен во всем многообразии форм, дозировок, а также в виде БАД и лекарственных средств.
Согласно российскому законодательству, содержание витамина D в форме БАД не должно превышать суточную потребность более чем в 3 раза для витамина D ( МУК 2.3.2.721-98 ). По факту диапазоны дозировок витамина D в БАД и ЛС пересекаются, ниже в статье вы найдете ссылку на таблицу по препаратам и БАД.
Принципиальные отличия лекарства от БАД в общем случае – точность дозировки, прохождение клинических испытаний, четкая регламентация вспомогательных веществ, строгий контроль качества. Однако, ситуация на рынке БАД и лекарств не так однозначна, поскольку многие фармкомпании для вывода лекарственного препарата на рынок сначала регистрируют его как БАД. Это быстрее и дешевле [ 6 ]. Существует и обратный процесс, когда бывший ранее лекарственный препарат переходит в разряд БАД, поскольку наценка на БАД может быть выше, и это выгодно производителю. При всем этом производится БАД в соответствии с требованиями к производству ЛП, а качество такого БАД соответствует качеству ЛП. Бывает и так, что производитель не хочет регистрировать БАД как ЛП, но для продвижения и повышения доверия у потенциальных потребителей самостоятельно проводит клинические испытания, о чем делает пометку на упаковке и в инструкции. Можно порекомендовать при выборе в пользу БАД обратить внимание на надежность производителя, соответствие международным требованиям GMP, подтверждающим высокое качество и безопасность продукции.
Мы подготовили для вас удобную таблицу ЛС и БАД витамина D с торговыми наименованиями. Скачать здесь .
Время дефицита витамина D прошло. Как правило сейчас в арсенале аптеки имеются самые различные предложения по витамину D, из которых всегда можно подобрать оптимальный вариант по форме выпуска, дозировке, производителю и индивидуальным предпочтениям.
Источник
Эргокальциферол
Фармакологическое действие
Эргокальциферол — жирорастворимый витамин D2 Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности, кальцигриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязываюгцих белков, облегчению всасывания кальция и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их костной ткани.
Повышение кальция в крови начинается уже через 12–24 часа после приёма препарата, терапевтический эффект отмечается через 10–14 дней и продолжается до 6 месяцев.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в тонком кишечнике (в присутствии желчных кислот — на 60–69 %, при гиповитаминозе — почти полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (эп- терогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе связывается с альфа-глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный метаболит кальцифедиол (25- дигидрохолекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25- дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25- дигидроксихо- лекальциферол. Период полувыведения (T½) — 19–48 часов.
Витамин D2 и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество — почками. Кумулирует.
Показания
Системное применение
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в том числе семейная), алкоголизм, печёночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания желудочно-кишечного тракта (глутеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; приём барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в том числе фенитоина и примидона).
Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.
Наружное применение
Ожоги I и II степени (в том числе солнечные), дерматиты, сопровождающиеся сухостью кожи и шелушением; детская опрелость, «пелёночная» сыпь; профилактика и лечение трещин сосков (в III триместре беременности и в период лактации); для улучшения заживления ссадин, царапин, небольших ран.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эргокальциферолу, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
С осторожностью
Атеросклероз, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза); туберкулёз лёгких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы; хроническая сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, хроническая почечная недостаточность, беременность (у женщин старше 35 лет), период лактации, детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.
Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Применение в период грудного вскармливания
Витамин D2 и его метаболиты проникают в грудное молоко. Передозировка витамина во время кормления грудью не допускается.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь или внутримышечного введения суточная доза варьирует от 10 мкг до 5 мг; схема лечения зависит от показаний. Для наружного применения доза определяется индивидуально.
Побочные действия
D-гипервитаминоз, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы гипервитаминоза витамина D2: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышенное артериальное давление, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменение настроения и психики (вплоть до развития психоза).
Симптомы хронической интоксикации витамином D2 (при приёме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20–60 тыс. ME/сут, для детей — 2–4 тыс. ME/сут); кальциноз мягких тканей, почек, лёгких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гипкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный приём в дозе 1,8 тыс. ME/сут).
Лечение: при проявлении признаков гипервитаминоза D необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины A, C и B.
Взаимодействие
Токсическое действие ослабляют витамин A, витамин E, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.
Тиазидные диуретики, препараты, содержащие кальций повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови).
При гипервитаминозе, вызванном применением эргокальциферола, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразная коррекция дозы сердечных гликозидов).
Не следует принимать одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими эргокальциферол.
Под влиянием барбитуратов (в том числе фенобарбитала), фенитоина, примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с другими аналогами витамина D2 (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза.
Меры предосторожности
Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действия света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин. Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию кальции в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный приём витамина A по 10–15 тыс. ME/сут., в также аскорбиновой кислоты и витаминов группы B.
При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D2 у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов приём даже терапевтических доз может вызвать явление гипервитаминоза.
Чувствительность новорождённых к витамину D2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D2 в дозе более 1 800 ME в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D2 наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рождённые матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D2.
В настоящее время эффективность витамина D2 считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулёза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности.
Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопарати- реозе, вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D2, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
При длительном использовании лечебных доз (более 20 дней) необходимо производить исследование кальция и фосфора в крови и моче.
Источник