РЕТИНОЛ
РЕТИНОЛ (син. аксерофтол) — жирорастворимый витамин, один из витамеров витамина A; в медицине производные ретинола используют в качестве лекарственно-профилактических средств.
Биол. активностью витамина А в разной степени обладают его витамеры: ретинол, ретиналь, ретиноевая к-та и дегидроретинол.
Р.— один из первых идентифицированных витаминов (см.), он был открыт в 1915 г. Мак-Коллумом (E. V. McCollum) и Дейвисом (М. Davis), к-рые установили, что рост экспериментальных животных (крыс) зависит от вещества, растворимого в органических растворителях. Это вещество они назвали витамином А. Позднее из печени рыб был выделен витамер витамина А — витамин А 2 (дегидроретинол).
Чистый Р. образует крупные кристаллы светло-желтого цвета. Он существует в транс- и цис-формах (см. Изомерия). Для транс-изомера Р. характерен максимум поглощения при длине волны 325 нм, t°пл 63—64°; для цис-изомера максимум поглощения находится при длине волны 328 нм, а t°пл 59—60°. Ретинол устойчив к действию щелочей, но разрушается в кислой среде. В растворах Р. легко окисляется на воздухе, в результате чего исчезает характерный максимум поглощения в УФ-области спектра. Окисленный Р. теряет витаминную активность. Окисление Р. можно предотвратить с помощью антиокислителей (см.) или ингибиторов свободнорадикальных процессов (см. Радикалы свободные). Для этого используют а-токоферол (витамин Е) или синтетические антиоксиданты.
Роль витамина A в организме
Роль витамина А в организме связана с процессами размножения и роста, поддержанием иммунного статуса, функцией зрения (фоторецепцией), дифференцировкой эпителиальных тканей. Значение витамина А для нормальной дифференцировки и развития эпителиальной ткани (в т. ч. сперматогенного эпителия и плаценты), возможно, обусловлено его участием в форме ретинилфосфата в переносе остатков сахаров (фукозы, маннозы) при синтезе гликопротеидов клеточных мембран. Этот же механизм может лежать в основе участия витамина А в функционировании иммунной системы.
Р. участвует в механизме зрения (см.). Производное ретинола — ретиналь — является хромофором зрительных пигментов у всех животных (см. Зрительные пигменты, Родопсин) за исключением нек-рых рыб, у к-рых хромофором является дегндроретиналь.
Витамер витамина А — ретиноевая к-та — обладает лишь частичной активностью витахмина А. Она поддерживает дифференцировку эпителия и рост экспериментальных животных, но не активна в отношении процессов размножения и фоторецепции.
В организме животных (кроме хищников) Р. синтезируется в стенке кишечника из p-каротина (см. Каротин). Превращение каротина в витамин А в кишечнике зависит от поступления с пищей жиров и белков, а также от достаточного поступления в кишечник желчи и активной липазы (КФ 3.1.1.3). Витамины Е и С и другие естественные антиоксиданты предохраняют витамин А от разрушения в кишечнике. Транспортируется Р. кровью после образования комплекса со специальным ретинолсвязывающим белком плазмы крови. В тканях Р. находится в виде эфиров пальмитиновой и других жирных к-т, в таком виде он накапливается и в печени. Р.— один из немногих витаминов, к-рый может депонироваться в организме в больших количествах.
Биол. активность витамина А и его содержание в пищевых продуктах выражают в ретиноловых эквивалентах (микрограммах или миллиграммах ретинола) или в международных единицах (ME): 1 ME витамина А соответствует б иол. активности 0,3 мкг ретинола или 0,344 мкг ретинилацетата. Суточная потребность в витамине А для взрослого человека 1,0 мг, для беременных и кормящих женщин 1,25—1,5 мг, для детей и подростков от 0,4 до 1,0 мг.
Основным источником витамина А являются богатые каротином растения: морковь, шиповник, черешня, тыква, листовые зеленые овощи — шпинат, зеленая капуста; много каротина в сливочном масле, молоке, желтках куриных яиц. Наиболее богата витамином А печень животных, в т. ч. печень морских млекопитающих и рыб; печень крупного рогатого скота содержит ок. 500 ME витамина А в 1 г, печень свиньи — ок. 200 ME в 1 г. В рыбьем жире (жире печени трески) содержание витамина А не менее 350 ME в 1 г.
При поступлении Р. в организм в дозах, существенно превышающих физиол. потребность, возможно развитие гипервитаминоза А (см. Гипервитаминозы). При этом отмечают головную боль, рвоту, головокружение, повышенную раздражительность, шелушение кожи и выпадение волос. Есть данные, что в концентрациях, превышающих физиологические, Р. оказывает повреждающее действие на клеточные и субклеточные мембраны.
Р. количественно определяют спектрофотометрически (см. Бессея методы) и по цветной реакции Карра — Прайса: в хлороформном растворе SbCl3 ретинол окрашивается в васильково-синий цвет (максимум поглощения при 620 нм). Большое распространение получил флюориметрический метод определения ретинола (см. Флюориметрия).
Первым проявлением недостатка Р. в организме служит нарушение сумеречного зрения — гемералопия (см.), т. е. нарушение способности глаза адаптироваться к темноте, так наз. куриная слепота. Затем может развиться ксерофтальмия (см.). В дальнейшем иногда появляется некроз роговицы — кератомаляция (см. Глаз, патология) и панофтальмит (см.). Кроме того, наблюдается ороговение кожи (см. Гиперкератоз) и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек рта, нижних отделов дыхательных путей и пищевода, повреждается ткань желез внутренней секреции, в т. ч. половых, повышается чувствительность к инф. заболеваниям. В тканях экспериментальных животных с авитаминозом А возрастает потребление кислорода, повышается содержание фосфатидов и снижается содержание холестерина. Возможно развитие так наз. вторичного гиповитаминоза А, обусловленного нарушением его всасывания в кишечнике.
Ретинол как препарат
В качестве лечебно-профилактических средств в медицине используют ретинола ацетат (Retinoli acetas) и ретинола пальмитат (Retinoli palmitas), к-рые относятся к группе витаминных препаратов (см.). Ретинола пальмитат быстрее и полнее всасывается в тонкой кишке, чем ретинола ацетат, что связано с повышенной способностью ретинола пальмитата к эмульгированию.
Ретинола ацетат представляет собой белые или бледно-желтые кристаллы, нерастворимые в воде, растворимые в маслах и спирте; он теряет активность под действием кислорода воздуха и на свету. Ретинола пальмитат представляет собой однородную массу светло-желтого цвета, плохо растворимую в воде; он плавится при температуре, близкой к 26°, превращаясь в прозрачную маслянистую жидкость.
Препараты Р. применяют при гипо- и авитаминозных А состояниях; при заболеваниях глаз — пигментном ретините (см. Тапеторетинальные дистрофии), ксерофтальмии (см.), гемералопии, поверхностном кератите (см.), поражении роговицы (см.), конъюнктивите (см.), пиодермии (см.), экзематозном поражении век (см.); при инфекционных болезнях и их осложнениях — дизентерии (см.), кори (см.), пневмонии (см.), бронхите (см.) и др.; при заболеваниях кожи — ихтиозе (см.), фолликулярном дискератозе (см. Дарье болезнь), старческом кератозе (см.), туберкулезе кожи (см. Туберкулез внелегочный), псориазе (см.), нек-рых формах экземы (см.); при заболеваниях органов пищеварения — хрон. гастритах (см.), воспалительных и эрозивно-язвенных поражениях кишечника (см.), циррозах печени (см.) и др.
Препараты назначают внутрь сразу после еды; ретинола ацетат назначают также внутримышечно. Р-ры ретинола ацетата для инъекций перед введением подогревают до температуры тела.
Суточные профилактические дозы витамина А для взрослых 5000 ME, для беременных 6600 ME, для кормящих женщин 8250 ME; для детей до 1 года 1650 ME, от 1 года до 6 лет 3300 ME, от 7 лет 5000 ME. В условиях Крайнего Севера профилактические дозы витамина А для беременных и кормящих женщин, а также для детей должны быть увеличены на 50%.
При гиповитаминозах или авитаминозах А средней тяжести суточные лечебные дозы для взрослых составляют 33 000 ME; для детей от 1000 до 5000 ME в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи 50 000—100 000 ME в сутки для взрослых и по 5000—10 000— 20 000 ME для детей.
Высшие разовые дозы витамина А не должны превышать 50 000 ME для взрослых и 5000 ME для детей.
Препараты Р., особенно при лечении детей и при назначении высоких доз, следует применять под наблюдением врача, поскольку при передозировках могут возникать состояния гипервитаминоза, а также наблюдаться обострения желчнокаменной болезни и хрон. панкреатита. При внутримышечных инъекциях ретинола ацетата возможны местная болезненность и иногда образование инфильтратов.
Формы выпуска: драже по 3300 ME (для профилактических целей), таблетки ретинола ацетата по 33 000 ME; р-р ретинола ацетата в масле по 5000, 33 000 и 100 000 ME в капсулах; 3,44%, 6,88% или 8,6% р-ры ретинола ацетата в масле, содержащие в 1 мл соответственно 100 000, 200 000 и 250000 ME; р-ры ретинола ацетата в масле по 25 000, 50 000 или 100 000 МБ в 1 мл в ампулах для инъекций; 5,5%, 11,0% или 46,5% р-ры ретинола пальмитата в масле, содержащие в 1 мл соответственно 100 000, 200 000 и 300 000 ME; 1,651% р-р ретинола пальмитата, содержащий в 1 мл ок. 33 000 ME, применяют в педиатрии для комплексной терапии рахита (см.), респираторных вирусных болезней (см.), протекающих на фоне экссудативного диатеза, острых и хрон. бронхолегочных заболеваний, гипотрофии (см.) и коллагенозов (см. Коллагеновые болезни). Ретинола ацетат и ретинола пальмитат входят также в состав различных поливитаминных препаратов.
Хранят препараты витамина А во флаконах из темного стекла в прохладном, защищенном от света месте.
Библиография: Витамины, под ред. М. И. Смирнова, с. 46, М., 1974; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 353, М., 1978; Халмурадов А. Г., Топкий В. Н. и Чаговец Р. В. Транспорт жирорастворимых витаминов, Киев, 1980; Экспериментальная витаминология, под ред. Ю. М. Островского, с. 132 и др., Минск, 1979.
М. А. Островский; В. М. Авакумов (фарм.).
Источник
Витамин А — норма и дефицит, в каких продуктах содержится
История открытия
История витамина А началась с гипотезы немецкого ученого В. Штеппа в 1909 году. Экспериментальным путем он выяснил, что еда без липоидов (органических соединений, включающих жиры) приводит к прекращению роста.
Подопытным мышам сначала давали хлеб, замешанный на молоке. А затем в рацион ввели корм после экстракции спиртом и эфиром. Зверьки перестали расти и погибли: органические растворители удалили липоиды. Вывод: организм не способен усваивать ретинол без присутствия жира.
Открыт витамин А был через 4 года. Вещество получило название «жирорастворимый фактор А» или «фактор роста». В 1920 г название сократят до привычного «витамин А» в соответствии с алфавитной номенклатурой.
Другое важное открытие: каротин, входящий в состав моркови, тыквы и других оранжевых плодов, способствует росту и возобновляет процессы развития. Позже витамины группы А начнут называть каротиноидами.
Процесс промышленного производства ретинола был запущен после Великой Отечественной войны. Ученые разгадали химическую структурную формулу вещества.
Формы витамина А
Существуют 3 формы витамина А:
- ретинолы (наиболее активная форма, в основном встречается в пище животного происхождения);
- бета-каротины (растительные источники витамина);
- каротиноиды (существуют в свободном спирте или в жирной форме ацил-эфира, самая многочисленная группа).
Фармакологическая форма выпуска также различна:
- драже;
- капли для внутреннего приема;
- масляный раствор;
- капсулы;
- таблетки, покрытые оболочкой;
- раствор для инъекций.
Полезные свойства
У каждого витамина в организме своя функция. У ретинола их несколько.
- Положительным образом сказывается на работе зрительных органов. Это средство профилактики старческой слепоты.
- Витамин А необходим для поддержания целостности и работы клеток кожи, а также дыхательной и пищеварительной систем.
- Ретинол играет важную роль в развитии лимфоцитов (белых кровяных тельцев). Они ключевые агенты в реакции иммунной системы.
- Назначается беременным: участвует в росте конечностей, формировании сердца, глаз и ушей малыша. Также отвечает за гормон роста: недостаток способен спровоцировать врожденный дефект.
- Считается сильным антиоксидантом. Обладает способностью нейтрализовать свободные радикалы, приводящие к развитию хронических заболеваний (например, сахарного диабета).
- Ретинол — залог здоровых костей. При его достаточном количестве риск переломов снижается на 6 %.
Применение в медицине
Для каждого заболевания назначается свое производное витамина А и соответствующая дозировка. Перед началом приема важно получить консультацию специалиста и сдать анализы на определения уровня витамина А в организме. Врач может прописать ретинол в следующих случаях:
- дефицит белка;
- гиперактивность щитовидной железы;
- катаракта;
- недавняя лазерная хирургия глаз (заживление происходит быстрее);
- поражения сетчатки (глазные заболевания прогрессируют медленнее);
- малярия;
- осложнения во время или после беременности (особенно, если женщина не имеет возможности полноценно питаться);
- шелушения и высыпания на коже.
В научных исследованиях
Наука никогда не стоит на месте. Так, например, многие заболевания, считающиеся когда-то смертельно опасными, сегодня успешно поддаются терапии. Витамины входят в состав почти всех ферментов и вместе с ними являются ускорителями обменных процессов. Исследования о значимости роли витаминов в жизни человека не прекращаются ни на минуту.
- Ученые из Швеции обнаружили влияние витамина А на эмбриональное развитие человека. Ретинол участвует в образовании кровяных клеток и помогает формировать разные виды тканей в растущем плоде.
- Исследователи из университета «Кейс Вестерн Резерв» обнаружили, что неконтролируемый обмен веществ витамина А в кишечнике способен спровоцировать серьезное воспаление.
- Ретинол повышает активность клеток, отвечающих за выработку инсулина. У бета-клеток огромное число рецепторов, чувствительных к витамину А.
В косметологии
Косметологи утверждают: ретинол — золотой стандарт в уходе за кожей. Это практически волшебник, который решает все проблемы (от акне до морщин). Положительный эффект наблюдается в следующем:
- повышение выработки эластина;
- стимулирование образования новых кровеносных сосудов;
- снижение активности сальных желез;
- уменьшение выделений кожного сала;
- провоцирование отшелушивания омертвевших клеток (средство профилактики закупоривания пор).
Продукты-источники витамина А
Витамины выполняют функции катализаторов и регуляторов биохимических реакций. При потребности в витамине А в холодильнике обязательно должны быть следующие продукты.
- Морковь. Овощ богат бета-каротином, в организме превращающимся в витамин А. Усвоение происходит только вместе с жирами: морковку употребляют со сметаной, сливками или маслом.
- Печень трески. Содержит большое количество рыбьего жира, а это полезные жирные кислоты Омега-3, помогающие усваиваться витаминам.
- Шпинат. Называют «королем зелени». Он лидер среди овощей не только по содержанию витаминов, но также растительных белков и клетчатки.
- Авокадо. Помимо всевозможных витаминов плод богат мононенасыщенными жирами, легко усваиваемыми организмом. При этом он надолго дает чувство сытости.
- Растительное масло. В маслах витамин А присутствует в виде его предшественников из достаточно многочисленной семьи каротиноидов. Они окрашивают растительные ткани в желтый или оранжевый цвет.
- Сливочное масло. Содержит около 80% жира и 4 сотни различных жирных кислот, без которых нормальное функционирование и рост организма становятся невозможными.
Сколько нужно витамина А?
Ежедневное поступление в организм определенных микронутриентов необходимо для полноценной жизнедеятельности. Суточная потребность витамина А вариативна для разных категорий людей:
- для детей до полугода необходимо 0,4 мг в сутки;
- с шести месяцев до трех лет — 0,6 мг;
- для дошкольников и учеников начальных классов требуется 0,9 мг;
- для подростков — 1,7 мг;
- беременным и кормящие женщинам назначают 3 мг;
- мужчинам — 2 мг;
- пожилым людям достаточно 0,8 мг.
Признаки недостатка
Недостаток витаминов — патологическое состояние, связанное с дефицитом вещества в организме. Неладное заподозрить можно по следующим симптомам:
- ухудшение остроты зрения;
- сухость кожи;
- заболевания дыхательных путей;
- длительное заживление ран и ссадин на коже;
- медленный рост (в детском возрасте);
- белые пятна на слизистой рта;
- болезненное восприятие яркого света;
- перхоть;
- угревая сыпь.;
- ломкие ногтевые пластины.
Признаки избытка
Излишек витаминов или гипервитаминоз возникает при систематическом превышении суточных доз. При избытке можно обнаружить у себя следующие симптомы:
- потерю аппетита;
- тошноту;
- пожелтение кожи (особенно на ладонях и подошвах);
- увеличение печени;
- суставную боль;
- мигрень;
- повышение внутричерепного давления.
Взаимодействие с другими препаратами
Для поддержки жизненного тонуса и профилактики ряда заболеваний многие предпочитают использовать поливитаминные комплексы. При выборе подобных препаратов важно учитывать совместимость витаминов.
- Витамин А, поступивший в кровь, разрушится в один момент, если в организме нет витамина Е. Но при этом последнего должно быть меньше, чем первого.
- При дефиците витамина В4 (холина) витамин А не запасается впрок.
- Витамин F усиливает свойства ретинола.
- С витамином А нельзя совмещать D: они нейтрализуют действие друг друга.
- Витамин B2 повышает лечебные свойства цинка, а микроэлемент в свою очередь улучшает всасывание А.
Источник