Доксициклин
Лекарство входит в подгруппу полусинтетических антибиотиков – тетрациклинов. У Доксициклина бактериостатический спектр действия, активные ингредиенты препарата подавляют выработку белка у бактерий, препятствуя их жизнедеятельности.
Особенности состава Доксициклина
В инструкции указано, что капсулы препарата включают следующие ингредиенты:
магниевая соль стеариновой кислоты;
Цилиндрические капсулы заполнены желтоватой порошкообразной массой с беловатыми вкраплениями. В каждой упаковке находится 2 контурные единицы, в которых размещается по 5 штук лекарства.
Ампулы с раствором по 100 мг разложены в коробки по 5 или 10 штук.
Показания к Доксициклину и противопоказания
Аннотация рекомендует назначение медикамента при отдельных инфекциях:
при бронхитах (с острым или рецидивирующим течением), трахеитах, фарингитах;
абсцессах легкого, пневмонии, ангине, воспалении среднего уха, желчных протоков;
дизентерии с бактериальной этиологией;
панариции, абсцессе, флегмоне, фурункулезе;
пиелонефрите, уреаплазме, уретрите;
простатите, эндометрите, гонорее;
острых кишечных инфекциях;
легионеллезе, болезни Лайма и пр.
При включении в комбинированную терапию Доксициклин применяется для лечения коклюша, лептоспироза, трахомы, сепсиса, перитонита и иных патологических процессов. Препарат может назначаться для профилактики гнойных осложнений после хирургических вмешательств, медицинских абортов.
Доксициклин противопоказан для пациентов:
с непереносимостью компонентного состава;
тяжелой недостаточностью печени;
Лекарство запрещено для детей младше 8 лет, беременных и кормящих женщин.
Побочные реакции
В инструкции упоминаются зарегистрированные нестандартные ответы на терапевтические процедуры. Доксициклин может спровоцировать:
увеличение внутричерепного давления с приступами головокружения, рвоты, головных болей, ухудшение аппетита, отечность зрительных нервов;
посторонние шумы в ушах, анорексию на фоне дисфункции обмена веществ;
снижение остроты зрения, диплопию, скотому;
дерматологическую сыпь, навязчивый зуд, покраснения;
крапивную лихорадку, отек Квинке, анафилаксию;
диспепсические расстройства, гастродуоденит, глоссит, энтероколит;
снижение АД, перикардиты, ускоренное сердцебиение, многоформную эритему;
печеночную дисфункцию, мышечные, суставные боли;
гепатит аутоиммунной этиологии, кандидозы;
дисбактериозы, воспаление аногенитальной области, изменение оттенка эмали зубов.
Средство становится причиной токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации.
Передозировка
Случайное употребление большого количества препарата может стать причиной появления диареи, рвоты или тошноты. В сложных случаях у пациентов регистрируется временная потеря слуха. При обнаружении передозировки больному назначается симптоматическая терапия. После завершения борьбы с интоксикацией он должен посетить консультацию лечащего врача и получить новую терапевтическую схему.
Нюансы терапии Доксициклином
Капсулы принимаются после еды с достаточным количеством воды. Такой подход снижает вероятность появления раздражения в ЖКТ. Суточная дозировка Доксициклина делится на две процедуры с соблюдением двенадцатичасового промежутка.
Патологии лечатся по единой схеме:
первые сутки – 0,2 г препарата;
последующие дни – от 0,1 до 0,2 г;
при сложной форме – по 0,2 г ежедневно.
Терапевтические процедуры зависят от типа болезни:
Заболевания, спровоцированные хламидиями, микоплазмой или уреаплазмой, требуют стандартной схемы терапии. Препарат назначается на срок в 10-14 суток.
Острые воспаления в малом тазу требуют приема Доксициклина по 0,1 г в утренние и вечерние часы. Мужчинам медикамент назначается по 0,3 г однократно или по 0,1 г – с утра и вечера.
Детям старше 8 лет выдается 4 мг на каждый килограмм веса в первые 24 ч., в дальнейшем доза снижается до 2 мг/кг в день.
Для предупреждения осложнений инфекции при медицинских абортах пациентке прописывается 0,1 г медикамента за 60 минут до манипуляции и 0,2 г – через полчаса после ее завершения.
Первичный вторичный сифилис – по 0,3 г в день, на протяжении 10 суток. При гонорее – по 100 мг утром и вечером, до 4 дней подряд.
Гонорейный уретрит – при устойчивом возбудителе по 0,2 г в течение 4-5 суток. Легкая форма патологии подавляется однократной дозой в 0,3 г.
Угревая сыпь – по 0,05 г ежедневно. Лечение занимает 1,5-4 месяца по индивидуальной схеме, назначенной лечащим врачом.
Укус клеща – дозировки назначаются специалистом, для профилактики заражения препарат должен использоваться не позже, чем через три дня после нападения насекомого.
Боррелиоз – по 0,2 г в сутки, терапия завершается через 5 дней.
Внутривенный раствор вводится каждые 12 часов, в терапию добавляют цефалоспорины (3 поколение). Манипуляция проходит до 2 часов, перед ее началом к 0,1 г Доксициклина добавляют воду для уколов – 10 мл. Подготовленное средство разводится в 1 л физиологического раствора.
Условия продажи и хранения
Медикаментозное средство продается в аптеках по рецепту. Средняя цена за упаковку Доксициклина равна 20 рублям. Конечная стоимость зависит от производителя и аптечных наценок.
Лекарственное средство хранится в сухом затемненном помещении при температуре в 15-25 градусов, вдали от домашних животных и маленьких детей. Препарат годен 5 лет, после завершения срока его нужно утилизировать как бытовые отходы.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Доксициклин капсулы : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата) 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат,
состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), желтый солнечный закат (Е 110).
Описание
Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Код АТХ J01AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь, препарат всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 97–98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25–1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5–3,0 мкг/мл.
В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80–93 %). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30–45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30–40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5–27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10–20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.
Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30– 60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20– 60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10–18 ч после однократного приема и увеличивается до 22–23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica.
К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.
Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.
Показания к применению
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы), у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
— урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами
— первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
— гонорея, при чувствительности возбудителя к доксициклину
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
— кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез)
— инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину
— зоонозные инфекции: болезнь Лайма, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарный эрлихиоз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).
— малярия (лечение и профилактика)
— особо опасные инфекции: чума, сибирская язва, холера
— тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Доксициклин применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.
Взрослым назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема.
Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При инфекции вызванной S. pyogenes, Доксициклин принимают не менее 10 дней.
При болезни Лайма, бруцеллезе курс лечения 3–4 недели.
При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200–300 мг/сут (2–3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.
При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.
При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.
При лечении тяжелой угревой сыпи по 100 мг/сут в течение 6 недель, длительность лечения определяет врач.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Малярия (профилактика) назначают по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.
Диарея «путешественников» (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лептоспироз — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия), под контролем функции печени и почек.
Побочные действия
— повышение внутричерепного давления, которое сопровождается анорексией, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушения зрения из-за отека соска зрительного нерва), головокружение, атаксия, вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость)
— отсутствие аппетита, изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит
— реакции гиперчувствительности включая кожную сыпь, зуд, гиперемию кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, волчаночный синдром, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит
— повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса
В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.
— гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, нарушения свертываемости крови
При длительном применении наблюдаются:
— нарушение развития зубов, окрашивание эмали зубов
— обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы
— местная инфекция кожи или слизистой оболочки, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами, проявляющаяся: зудом заднего прохода, воспалением слизистой ротовой полости и языка, наружных половых органов и влагалища, псевдомембранозный колит, стафилококковый энтерит и колит
— незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз, нарушения функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит
— кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции
Противопоказания
– гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата
– тяжелые нарушения функции печени и почек
– беременность и период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 ч.
Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин усиливает действие препаратов сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.
Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.
Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.
β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.
Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.
Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.
Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.
При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.
Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).
Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.
Особые указания
Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.
Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.
Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку доксициклин может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также в связи с наличием в составе желатиновых капсул органических красителей (желтый хинолиновый Е 104 и желтый солнечный закат Е 110).
Осторожность при применении.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.
При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5–7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение. Проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности) может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию окрашиванию и повреждению зубов скелета.
Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.
Передозировка
Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.
Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках, в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Источник