Ремантадин: побочные эффекты и противопоказания
Противовирусное средство первого поколения. Отлично зарекомендовало себя в борьбе с гриппом. Помогает предотвратить заражение и развитие тяжелых форм заболевания. Разрешено к приему взрослым и детям.
Что такое Ремантадин
Лекарственный препарат на основе гидрохлорида римантадина, производного адамантана. Это вещество блокирует размножение некоторых групп вирусов гриппа и энцефалита на ранней стадии заражения, благодаря чему развитие болезней прекращается.
Ремантадин выпускается в виде таблеток в дозировке 50 мг и капсул 100 мг. В состав пилюль входят также вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, стеарат кальция, лактоза.
Для лечения детей производятся антивирусные сиропы с содержанием римантадина на матричном носителе — Альгирем и Орвирем.
Механизм действия
Ремантадин препятствует передаче РНК вирусов в цитоплазмы, его частицы окружают патогены и блокирует слияние их оболочек с клеточными мембранами. Препарат эффективен против возбудителей гриппа серотипа А, энцефалита. Способен предотвращать размножение инфекции при первичных контактах с вирусами, ослабляет симптомы развившегося заболевания и укорачивает его течение. Лечебный эффект наиболее выражен при употреблении средства в первые 10–15 часов после заражения.
Установлено, что препарат обладает умеренным антитоксическим действием при ОРВИ, облегчает лихорадку, улучшает самочувствие болеющих гриппом.
Из полости желудка Ремантадин всасывается медленно. Большая часть вещества концентрируется в носовой слизи. В плазме его содержание — меньше 50%. Трансформируется в печени. Метаболиты фильтруются и выводятся почками в течение 1–1,5 суток после приема. При сниженной функции мочевыделительной системы этот период увеличивается вдвое.
Инструкция: с какого возраста, когда и сколько принимать Ремантадин
Препарат можно использовать в качестве профилактики:
во время сезонных эпидемий ОРВИ и гриппа;
после контактов с зараженными и больными;
для предотвращения клещевого энцефалита при обнаружении на теле его возможных переносчиков.
Профилактика гриппа требует приема таблеток в течение 10–30 дней: по 1 шт. в день. При укусе клеща важно пить лекарство в первые 3 суток: по 2 таб. дважды в день.
При симптомах ОРВИ в первый день Ремантадин пьют по 2 таб. трижды в день, в следующие 2 дня — снижают дозу на ⅓, в четвертый день принимают 2 таб.
Детям с 1 года назначают сиропы с римантадином:
младенцам до 3 лет: по 20 мг (2 ч. л.) трижды в сутки в течение 4-х дней, уменьшая ежедневно дозу на ⅓;
детям 3–7 лет: по 3 ч. л. трижды в сутки, аналогично уменьшая дозу с каждым днем.
Таблетки разрешены к применению детям с 7 лет: по 1 шт. трижды в день на протяжении 4–5 суток при лечении гриппа. Для профилактики препарат пьют по 1 таб. не чаще 1 раза в сутки. Курс — до 15 суток.
Лекарство употребляют через 1–1,5 ч. после еды, запивают большим объемом воды.
Можно ли принимать Ремантадин при беременности и лактации
Противовирусное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может нарушить нормальное развитие плода. Беременным необходимо выбирать для лечения другие группы лекарств. В период грудного вскармливания применять его также нежелательно из-за высокого риска аллергических реакций у ребенка. При подозрении на заражение гриппом и необходимости профилактики Ремантадином кормящим рекомендуется временно сменить тип питания ребенка, перейдя на адаптированные смеси или запасы сцеженного молока.
Побочные эффекты
В ряде случаев на фоне приема препарата вероятны:
диспепсия: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в желудке;
нарушение концентрации внимания, повышенная сонливость, тревожность;
При передозировках негативные реакции организма усиливаются. Острая интоксикация приводит к появлению привкуса металла, неукротимой рвоте, спутанности сознания, приступам паники, галлюцинациям. В подобных случаях требуется срочное промывание желудка и медикаментозная детоксикация.
Противопоказания
Отказаться от приема Ремантадина следует:
детям до 1 года;
при почечной или печеночной недостаточности;
тяжелых формах гипертонии;
на всех сроках беременности и в период ГВ.
С осторожностью препарат нужно принимать больным атеросклерозом и при нарушениях мозгового кровообращения. Ремантадин увеличивает риск геморрагического инсульта.
Взаимодействие с другими препаратами
Средства, обволакивающие слизистые ЖКТ, замедляют всасывание активного компонента Ремантадина. При одновременном приеме энтеросорбентов наблюдается тот же эффект. Кроме того, противовирусное действие снижается при совмещении с лекарствами, закисляющими мочу.
Концентрация препарата в крови становится ниже при одновременном применении аспирина и парацетамола. Ремантадин снижает эффективность противоэпилептической терапии.
Что лучше: Ремантадин, Арбидол или Кагоцел
В связи с постоянной мутацией вирусов гриппа Ремантадин может оказаться бессильным перед очередной инфекцией. По этим причинам актуально не только применять противовирусную терапию, но и иммуномодуляторы — средства, повышающие специфическую защиту организма от определенных патогенов.
Арбидол и Кагоцел не являются аналогами Ремантадина, хотя их также применяют для профилактики и лечения гриппа на ранней стадии. Эти препараты стимулируют выработку собственных интерферонов, уничтожающих инфекцию. Они эффективны в отношении нескольких групп патогенов. Целесообразность назначения того или иного лекарства может определить только лечащий врач после обследования.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Применение индукторов интерферонов для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций
Грипп и острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) являются самыми массовыми заболеваниями человека. В России их доля в общей структуре инфекционной заболеваемости превышает 90%; с ними связан целый ряд медицинских и социа
Грипп и острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) являются самыми массовыми заболеваниями человека. В России их доля в общей структуре инфекционной заболеваемости превышает 90%; с ними связан целый ряд медицинских и социально-экономических проблем. В частности, в Москве в 2008 г. экономические потери, обусловленные одним лишь гриппом, составили 17 млрд 800 млн рублей.
Обширная группа ОРВИ включает ряд самостоятельных, сходных по клиническим проявлениям болезней. Все они вызываются вирусами (их более 200), имеют воздушно-капельный путь передачи возбудителя, характеризуются поражением органов дыхания.
К числу наиболее значимых ОРВИ относятся: грипп; аденовирусные заболевания; парагрипп; респираторно-синцитиальная вирусная инфекция (РСВ-инфекция); риновирусная и короновирусная инфекции. В последние годы описаны также метапневмовирусная и бокавирусная инфекции.
Ежегодно во многих странах мира, включая Россию, регистрируются сезонные вспышки, эпидемии ОРВИ и гриппа. В 2009 г. ситуация существенно осложнилась в связи с появлением нового, доселе не встречавшегося в человеческой популяции вируса А/Н1N1/Калифорния. Это привело к уникальному явлению — одновременной циркуляции вирусов сезонного гриппа А/Н3N2, А/Н1N1, В, а также пандемического вируса А/Н1N1. Кроме того, начавшийся осенний подъем заболеваемости ОРВИ обусловлен аденовирусами, вирусами парагриппа и РСВ.
Для всех ОРВИ клинически характерно сочетание общеинфекционного синдрома (лихорадка, головная боль, слабость, миалгия и др.) с признаками поражения дыхательных путей. Следует учитывать, что для сезонного гриппа, в отличие от других ОРВИ, типично внезапное начало болезни, выраженность интоксикации с первых же часов болезни, «запаздывание» катарального синдрома (он может проявиться спустя часы — сутки от дебюта заболевания), преимущественно в виде трахеита. При других ОРВИ синдром интоксикации обычно выражен не столь резко, в клинической картине доминирует катаральный синдром: при аденовирусных заболеваниях это фарингоконъюнктивит, при парагриппе — ларингит, при респираторно-синцитиальной инфекции — бронхит и/или бронхиолит.
Каких-либо кардинальных клинических признаков, отличающих пандемический грипп от сезонного, не выявлено. Отмечается, что пандемический грипп начинается более постепенно, с недомогания, cухого кашля; температура тела достигает максимума лишь на вторые сутки; интоксикация выражена умеренно; у части заболевших появляется диарея. Течение заболевания, как правило, легкое или средней степени тяжести.
Таким образом, практическим врачам зачастую невозможно клинически с уверенностью диагностировать ту или иную ОРВИ у конкретного больного, тем более что в ряде случаев имеет место смешанная инфекция (например, грипп и парагрипп и др. сочетания).
Существует несколько методов специфической лабораторной диагностики гриппа и ОРВИ, в том числе экспресс-тесты (ИФ, ПЦР и др.) [1], но большинству врачей, особенно работающих в амбулаторной сети, они пока недоступны.
Из вышеизложенного следует, что в распоряжении клиницистов должны быть препараты, одинаково эффективные для лечения как гриппа, так и других ОРВИ.
В настоящее время для лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ используются противовирусные препараты нескольких групп [1, 3, 4], cреди которых:
Из препаратов первой группы в нашей стране в течение многих лет применялся Ремантадин, оказывавший выраженный терапевтический и профилактический эффект при гриппе, вызванном вирусом типа А. К недостаткам Ремантадина относятся его неэффективность при гриппе В, наличие ряда противопоказаний (заболевания печени, почек, щитовидной железы и др.) и нежелательных реакций, в том числе психоневрологических расстройств. Кроме того, широкое использование ингибиторов М2-каналов привело к появлению большого числа устойчивых штаммов вирусов гриппа в США, Канаде, странах Азии и др. Аналогичная тенденция выявлена и в России: в период трех эпидемических сезонов (2002–2005 гг.) отмечен рост числа штаммов вируса гриппа А/Н3N2, резистентных к Ремантадину, с 10% до 18%, в последующие годы — до 50% и более. К тому же Ремантадин не эффективен при других (кроме гриппа А) ОРВИ и к нему устойчив пандемический вирус А/Н1N1.
Ингибиторы нейраминидазы — осельтамивир (Тамифлю) и занамивир (Реленза) эффективны для лечения гриппа (в том числе пандемического) при назначении не позднее 48 часов от начала клинических симптомов заболевания, но не используются для лечения других ОРВИ, т. к. обладают селективным действием только на нейраминидазу вируса гриппа.
В последние годы в арсенале клиницистов появились новые лекарственные препараты для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций — индукторы интерферонов.
Как известно, сами интерфероны (ИФН) являются медиаторами иммунитета (цитокинами), обладающими универсально широким спектром биологической активности, в частности антивирусным и иммуномодулирующим эффектом. Образование и действие ИФН составляет важнейший механизм врожденного (естественного) иммунитета. Система ИФН есть во всех клетках организма; при проникновении в клетку любого вируса в ней вырабатываются ИФН, подавляющие вирусную репликацию, блокируя синтез вирусспецифических белков [4].
Выработка ИФН — первая линия защиты клетки от вирусной инфекции, значительно опережающая синтез специфических антител и другие факторы иммунитета. В отличие от антител, ИФН ингибируют внутриклеточные этапы репродукции вирусов в зараженных клетках и обеспечивают невосприимчивость к вирусам окружающих здоровых клеток. Попадая из ворот инфекции в кровь, ИФН распределяются по организму, предотвращая последующую диссеминацию вирусов.
Антивирусные свойства более всего присущи ИФН-альфа и ИФН-бета, а ИФН-гамма оказывает преимущественно иммунорегуляторные и антипролиферативные эффекты.
Наиболее детально изучены взаимоотношения системы ИФН с вирусами гриппа. Последние обладают способностью угнетать выработку ИФН инфицированными клетками, что способствует быстрому прогрессированию инфекции. Установлено также подавление защитного действия ИФН при РСВ-инфекции. Указанные факты послужили основанием для использования препаратов ИФН в лечении и профилактике гриппа и ОРВИ, а в последующем — для применения с этой целью индукторов интерферонов.
Механизм действия и спектр активности индукторов интерферона (ИИ) и интерферонов аналогичны, однако ИИ имеют целый ряд преимуществ перед экзогенными интерферонами. В частности, образование эндогенного ИФН при введении ИИ является более физиологичным процессом, нежели постоянное введение больших доз ИФН, которые к тому же быстро выводятся из организма и угнетают образование собственных аутологичных ИФН по принципу отрицательной обратной связи.
Индукторы ИФН в отличие от экзогенных препаратов рекомбинантных ИФН не приводят к образованию в организме пациента антител к ИФН, слабоаллергенны, а самое главное — вызывают пролонгированную продукцию эндогенного ИФН в физиологических дозах, достаточных для достижения терапевтического и профилактического эффектов. Кроме того, индукторы ИФН стимулируют нейтрофилы периферической крови, увеличивая их противовоспалительный потенциал и возможность генерации активных форм кислорода, чем повышают бактерицидные свойства крови, что особенно важно при широко распространенных смешанных (вирусно-бактериальных) инфекциях. Необходимо подчеркнуть, что индукторы ИФН обладают не только антивирусным, но и иммунокорригирующим эффектом, что позволяет отнести их к новому поколению препаратов универсально-широкого спектра действия (Ершов Ф. И. и соавт., 1998). Все наиболее известные ИИ, указанные в табл., разработаны отечественными учеными.
Некоторые индукторы ИФН (Циклоферон, Амиксин) уже в течение нескольких лет широко применяются для лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ.
Новый оригинальный российский препарат Кагоцел относится к индукторам ИФН. Детальное изучение Кагоцела позволило установить бифункциональность его действия: этиотропный эффект препарата в отношении широкого спектра вирусов сочетается с выраженными иммуномодулирующими свойствами.
Как и другие индукторы интерферонов, Кагоцел хорошо сочетается с иммуномодуляторами, антибиотиками, химиотерапевтическими и другими средствами. Комбинированное применение Кагоцела с указанными группами препаратов часто приводит к синергидному или аддитивному эффекту.
Первые рандомизированные слепые плацебо-контролируемые многоцентровые клинические испытания эффективности препарата Кагоцел при лечении гриппа и других ОРВИ, а также для их профилактики были проведены на базе НИИ гриппа РАМН (Санкт-Петербург), НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН (Москва) и Военно-медицинской академии им. С. М. Кирова (Санкт-Петербург) в период 2000–2003 гг.
Клинические исследования терапевтической активности Кагоцела осуществлялись у 550 больных, его получавших, и у стольких же пациентов группы сравнения, получавших плацебо, с диагнозами грипп А/Н3N2, В и А/Н1N1, парагрипп I, II и III типов, аденовирусная инфекция, РСВ-инфекция, а также грипп А/Н3N2, В и А/Н1N1, осложненные ангиной.
Диагноз гриппа или иного ОРВИ подтверждали обнаружением вирусного антигена в мазке со слизистой оболочки носа методом ИФ. Кроме этого, антиген соответствующих вирусов определяли в смывах из носа методом ИФА, а их генетический материал в лимфоцитах крови методом полимеразной цепной реакции (ПЦР).
Для лечения больных гриппом и другими перечисленными острыми респираторными заболеваниями, в том числе и при осложнении бактериальной инфекцией (ангина), использовалась следующая схема применения Кагоцела: по 2 таблетки 3 раза в день в течение первых 2 дней, в последующие 2 дня — по 1 таблетке 3 раза в день [8, 9].
Эффективность терапии препаратом Кагоцел оценивали по нескольким следующим клиническим и лабораторным критериям:
Анализ результатов проведенных исследований позволил сформулировать следующие положения:
Кагоцел при применении в период до 96 часов от начала болезни оказывает выраженный терапевтический эффект при неосложненном гриппе, вызванном вирусами А/Н1N1, А/Н3N2 и В: нормализацию температуры тела в первые 24–36 часов после начала лечения Кагоцелом наблюдали у 70% пациентов, а в группе больных, получавших плацебо, — у 25%. Исчезновение симптомов интоксикации в эти же сроки отмечали у 64% и 20% больных соответственно.
Кагоцел оказывает выраженный положительный эффект и при гриппе, осложненном бактериальной ангиной: у 92% больных, получавших Кагоцел в комплексной терапии, температура тела нормализовалась через 24–36 часов и купировались воспалительные изменения в ротоглотке, тогда как при приеме плацебо аналогичную динамику симптомов наблюдали лишь у 40% больных.
Положительное действие Кагоцела при других ОРВИ (парагрипп, аденовирусное заболевание) проявляется в сокращении лихорадочного периода, укорочении и смягчении симптомов интоксикации почти у 90% больных, а в группе сравнения — лишь у 40% заболевших.
По клиническим и лабораторным (клинический анализ крови и мочи, биохимическое исследование крови) данным Кагоцел не вызывает побочных и токсических реакций, не оказывает иммунодепрессивного влияния на показатели гуморального и клеточного иммунитета.
Кагоцел способен активно индуцировать интерферон и нормализовать основные показатели системы ИФН при лечении больных неосложненным и осложненным гриппом и другими острыми респираторными вирусными инфекциями. Проведенный мониторинг ИФН-статуса подтверждает клинические наблюдения эффективности терапевтического применения Кагоцела.
Исследование эффективности профилактического действия Кагоцела в период сезонного подъема заболеваемости ОРВИ (октябрь-ноябрь 2000 г.) проводилось на базе лаборатории испытаний новых средств защиты против вирусных инфекций НИИ гриппа РАМН (Санкт-Петербург).
В организованном коллективе двойные слепые плацебо-контролируемые исследования включали группу здоровых лиц в возрасте 18–20 лет, получавших с профилактической целью Кагоцел (208 чел.), и контрольную группу (123 чел.), получавших плацебо. Все включенные в испытания применяли в течение 4 нед Кагоцел или плацебо по следующей цикловой схеме: 2 дня по 2 таблетке во время обеда, затем 5 дней перерыв. Выбор именно такой схемы обусловлен тем, что, как уже упоминалось, даже при однократном применении Кагоцела ИФН циркулирует на терапевтическом уровне в течение одной недели, что исключает необходимость частого повторного введения препарата.
Формирование групп наблюдения осуществляли методом случайной выборки. По полу, возрасту, условиям труда и быта основная и контрольная группы были равноценны. Наблюдение за лицами основной и контрольной групп включало 3 периода — 1 месяц до приема препарата, 4 недели во время приема и 1 месяц после окончания приема Кагоцела или плацебо. До начала приема Кагоцела основная и контрольная группы не различались по показателям заболеваемости гриппом/ОРВИ.
Обобщив результаты применения препарата Кагоцел для профилактики ОРВИ, исследователи сформулировали следующие положения:
Г. Н. Кареткина, кандидат медицинских наук, доцент МГМСУ, Москва
Ключевые слова: грипп, острые респираторные вирусные инфекции, лечение и профилактика, интерфероны, индукторы интерферонов, пандемия.
Источник