Фталазол
Состав
Состав: каждая таблетка содержит 0,5 г фталилсульфатиазола.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола c синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, no сравнению c ПАБK значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают c его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикоидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris, и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты).
Показания
Фталазол применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также для профилактики при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
Препарат следует применять по назначению врача во избежание возможных осложнений.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, болезни почек, острый гепатит, кишечная непроходимость.
Способ применения и дозы
При острой форме дизентерии взрослым назначают внутрь в 1-2 день — по 6 г в сутки (каждые 4 часа пo 1 г), в 3-4 день — пo 4 г в сутки (каждые 6 часов пo 1 г), в 5-6 день — пo 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день — пo 1 г через 4 часа (ночью — через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
Детям Фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г/кг массы тела в сутки; суточную дозу в течение дня делят на три равные части без нарушения ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в сутки (в зависимости от возраста).
При лечении других инфекций Фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня — половинные дозы. Курс лечения -5-7 дней.
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг массы тела в сутки. Препарат принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2-0‚5 г каждые 6-8 часов.
Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: наиболее часто развиваются признаки почечнокаменной болезни, вплоть до полной блокады мочеотделения.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильный инфильтрат легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Взаимодействие
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
— ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;
— салицилаты — усиливается активность и токсичность;
— метотрексат и дифенин — усиливается токсичность;
— тиоацетазон, левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
— нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
— антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
— оксациллин — снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Инструкция по применению ФТАЛАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ (PHTALAZOL-ZDOROVYE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.
| 1 таб. | |
| фталилсульфатиазол | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
10 шт. — блистеры (1) — коробки.
Фармакологическое действие
Фталазол-Здоровье — противомикробный сульфаниламидный препарат широкого спектра действия, содержит действующее вещество фталилсульфатиазол.
Препарат активен относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов — возбудителей кишечных инфекций. Оказывает бактериостатический эффект, обусловленный нарушением образования ростовых факторов микроорганизмов — фолиевой и дегидрофолиевой кислот, необходимых для синтеза пуринов и пиримидинов в микроорганизмах. Оказывает также противовоспалительное действие, обусловленное способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать продукцию глюкокортикоидов.
Фармакокинетика
Показания к применению
- острая дизентерия (шигеллез), хроническая дизентерия в фазе обострения;
- колит, энтероколит, гастроэнтерит;
- предупреждение инфекционных осложнений при проведении операций на кишечнике.
Режим дозирования
Применяют взрослым и детям в возрасте старше 3 лет внутрь.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: при острой дизентерии применяют:
- в первые 2 дня лечения — по 6 г/сут (по 1 г каждые 4 ч), на 3-4-й день — по 4 г/сут (по 1 г каждые 6 ч), на 5-6-й день — по 3 г/сут (по 1 г каждые 8 ч). Курсовая доза составляет 25-30 г.
Через 5-6 дней после первого курса лечения проводят второй курс:
- первые 2 дня — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), всего 5 г/сут;
- 3-4-й день — по 1 г через 4 ч (ночью не назначают), всего 3 г/сут. Курсовая доза составляет 21 г (при легком течении болезни курсовая доза может быть уменьшена до 18 г).
Максимальные дозы:
- разовая — 2 г, суточная — 7 г.
При лечении других заболеваний препарат применяют в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня — по 0.5-1 г.
При острой дизентерии детям в возрасте от 3 до 7 лет применяют 0.5 г на прием, детям в возрасте от 7 до 12 лет – 0.5-0.75 г на прием 4 раза/сут. Курс лечения — до 7 дней.
При лечении других заболеваний препарат применяют в 1-й день из расчета 0.1 г/кг массы тела в сут. Принимают в равных дозах каждые 4 ч с перерывом на ночь. В последующие дни применяют по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч. Курс лечения — до 7 дней.
Если ребенок не может проглотить таблетку, ее измельчают и разводят в небольшом количестве кипяченой охлажденной воды.
Побочные действия
Препарат в большинстве случаев хорошо переносится. Системные побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, возникают редко в связи с незначительным всасыванием действующего вещества.
Аллергические реакции :
- лихорадка, сыпь.
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз, апластическая анемия.
Другие:
- гиповитаминоз витаминов группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота и др.) вследствие угнетения кишечной микрофлоры.
Противопоказания к применению
- повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу, сульфаниламидным препаратам и/или другим компонентам препарата;
- базедова болезнь;
- заболевания крови;
- острый гепатит;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью принимать пациентам с нефрозом, нефритом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фталилсульфатиазол проникает через плаценту, а в исследованиях на животных выявлено его неблагоприятное действие на плод, поэтому препарат не применяют в период беременности. Фталилсульфатиазол проникает в грудное молоко и может вызвать ядерную желтуху у детей, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при остром гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью принимать пациентам с нефрозом, нефритом.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Применение возможно у детей старше 3 лет согласно режиму дозирования.
Особые указания
Одновременно с Фталазолом-Здоровье целесообразно применять витамины группы В, т.к. в связи с угнетением роста кишечной палочки уменьшается синтез витаминов этой группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На данный момент влияния не выявлено.
Передозировка
Симптомы:
- возможно возникновение макроцитоза и панцитопении, что обусловлено дефицитом фолиевой кислоты. Это можно предупредить назначением кислоты фолиевой или кальция фолината. Возможны проявления характерных побочных реакций.
Лечение:
- отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В зависимости от характера заболевания препарат можно применять в сочетании с антибиотиками (наблюдается усиление противомикробного действия). Одновременно с препаратом целесообразно назначать сульфаниламиды, которые хорошо всасываются (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Несовместим с пара-аминосалициловой кислотой (ПАСК), салицилатами, дифенилом (усиление токсического эффекта фталилсульфатиазола), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (увеличение риска развития анемии и метгемоглобинемии), препаратами мужских и женских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).
Препарат нельзя применять одновременно с энтеросорбентами и слабительными средствами. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Источник
Фталазол-здоровье : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: phthalylsulfathiazole;
1 таблетка содержит фталилсульфатиазола 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.
Показания к применению
Острая дизентерия (шигеллез), хроническая дизентерия в фазе обострения, колит, энтероколит, гастроэнтерит; предупреждение инфекционных осложнений при проведении операций на кишечнике.
Противопоказания
-Повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу, сульфаниламидным препаратам и/или другим компонентам препарата;
— период кормления грудью;
— детский возраст до 3 лет.
Беременность и период лактации
Фталилсульфатиазол проникает через плаценту, а в исследованиях на животных выявлено его неблагоприятное действие на плод, поэтому препарат не применяют в период беременности.
Фталилсульфатиазол проникает в грудное молоко и может вызвать ядерную желтуху у детей, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям в возрасте старше 3 лет внутрь.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет.
При острой дизентерии применяют: в первые 2 дня лечения — по 6 г в сутки (по 1 г каждые 4 часа), на 3-4-й день — по 4 г в сутки (по 1 г каждые 6 часов), на 5-6-й день — по 3 г в сутки (по 1 г каждые 8 часов). Курсовая доза составляет 25-30 г.
Через 5-6 дней после первого курса лечения проводят второй курс: первые 2 дня — по 1 г через 4 часа (ночью — через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 3 г в сутки. Курсовая доза составляет 21 г (при легком течении болезни курсовая доза может быть уменьшена до 18 г).
Максимальные дозы: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
При лечении других заболеваний препарат применяют в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня — по 0,5-1 г.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет.
При острой дизентерии детям в возрасте от 3 до 7 лет применяют 0,5 г на прием, детям в возрасте от 7 до 12 лет — 0,5-0,75 г на прием 4 раза в сутки. Курс лечения — до 7 дней.
При лечении других заболеваний препарат применяют в 1-й день из расчета 0,1 г/кг массы тела в сутки. Принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни применяют по 0,25-0,5 г каждые 6-8 часов. Курс лечения — до 7 дней.
Если ребенок не может проглотить таблетку, ее измельчают и разводят в небольшом количестве кипяченой охлажденной воды.
Побочное действие
Препарат в большинстве случаев хорошо переносится. Системные побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, возникают редко в связи с незначительным всасыванием действующего вещества.
Возможны побочные реакции:
— аллергические реакции: лихорадка, сыпь;
— со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия;
— другие: гиповитаминоз витаминов группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота и др.) вследствие угнетения кишечной микрофлоры.
Передозировка
Симптомы: возможно возникновение макроцитоза и панцитопении, что обусловлено дефицитом фолиевой кислоты. Это можно предупредить назначением кислоты фолиевой или кальция фолината. Возможны проявления характерных побочных реакций.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В зависимости от характера заболевания препарат можно применять сочетании с антибиотиками (наблюдается усиление противомикробного действия). Одновременно с препаратом целесообразно назначать сульфаниламиды, которые хорошо всасываются (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Несовместим с пара-аминосалициловой кислотой (ПАСК), салицилатами, дифенилом (усиление токсического эффекта фталилсульфатиазола), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (увеличение риска развития анемии и метгемоглобинемии), препаратами мужских и женских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).
Препарат нельзя применять одновременно с энтеросорбентами и слабительными средствами. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
На данный момент влияния не выявлено.
Препарат не применяют детям в возрасте до 3 лет.
Форма выпуска
Таблетки по 500 мг №10 в блистере в коробке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Источник