Нейродикловит
Наименование:
Нейродикловит (Neurodiclovit)
Состав
В состав 1 капсулы средства Нейродикловит входит:
Натрия диклофенака – 50 мг;
Гидрохлорида тиамина – 50 мг;
Гидрохлорида пиридоксина – 50 мг;
Цианокобаламина – 0,25 мг;
Прочие вещества.
Фармакологическое действие
Нейродикловит – препарат, содержащий сочетание диклофенака и витаминов группы В. Нейротропные витамины в комплексе с нестероидным противовоспалительным средством эффективно устраняют болевой синдром и снижают интенсивность воспаления при невралгиях и патологиях опорно-двигательного аппарата.
Диклофенак – ненаркотический анальгетик, угнетающий циклооксигеназу и липоксигеназу, способствует снижению синтеза простагландинов и других медиаторов воспаления. Диклофенак уменьшает отечность суставов, боль, снижает интенсивность процесса воспаления и улучшает качество жизни у пациентов с невралгиями и заболеваниями суставов.
Витамины группы В оказывают нейротропное действие и выполняют роль коферментов.
Принятый перорально диклофенак хорошо абсорбируется и создает максимальные уровни в плазме крови на протяжении 60-120 минут (пиковые концентрации при приеме натощак достигаются быстрее, нежели при приеме после пищи).
Витамины всасываются в кишечнике, их фармакокинетика подобна таковой витаминов, полученных с пищей.
Уровни диклофенака в плазме при пероральном приеме в 2 раза ниже, чем при парентеральном введении той же дозы. До 99% диклофенака связываются белками плазмы.
Мочевыделительной системой выводится до 60% диклофенака в форме производных и менее 1% в неизменном виде. Кишечником выводится до 30% диклофенака.
Период полувыведения диклофенака составляет до 2 часов.
Не отмечается повышения концентраций диклофенака при нарушениях функций мочевыделительной системы вследствие экскреции с желчью.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику диклофенака.
Показания к применению
Средство Нейродикловит используют в схемах терапии пациентов с воспалительными и дегенеративными типами ревматических заболеваний, включая:
— хроническую форму полиартрита;
— артроз;
— болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
— внесуставный ревматизм мягких тканей;
— спондилоартрит;
— подагрический артрит (острый);
— люмбаго, цервикальный синдром, ишиалгии, невриты и другие невралгические заболевания.
Способ применения
Нейродикловит назначают перорально. При приеме капсулы важно глотать целиком, избегая нарушения целостности оболочки. Рекомендованное время приема – одновременно с пищей. Капсулу принимают со значительным количеством жидкости.
Дозирование средства Нейродикловит проводится врачом.
Средние терапевтические дозы для пациентов различного возраста:
— Взрослые пациенты обычно принимают 2-3 капсулы (по 1 капсуле за прием) в сутки. Поддерживающая терапия – 1 капсула Нейродикловит 1-2 раза/сутки. Максимальное количество (суточное) препарата — 3 капсулы.
— Подростки (пациенты старше 14 лет) обычно получают 1 капсулу 1-2 раза/сутки. Максимальное количество препарата – 2 капсулы в сутки.
— Пациентам старше 65 лет дозу необходимо подбирать лично, учитывая функциональную активность печени и почек. Продолжительность приема, а также необходимость комплексного лечения устанавливает врач.
Побочные действия
На фоне терапии средством Нейродикловит не исключена возможность развития нежелательных эффектов. В ходе исследований препарата у пациентов отмечались такие побочные действия:
— ССС и система крови: повышение давления, отеки, сердечная недостаточность, изменения сердечного ритма (тахикардия), ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, боль в груди, васкулит, тромбоцитопения, анемия (апластическая и гемолитическая), панмиелопатия, агранулоцитоз, пурпура и лейкопения.
— ЦНС: судороги, головокружения, нарушения памяти и режима сна, тревога, головная боль, парестезии, патологии церебрального кровотока, изменения вкуса, нарушение тактильных ощущений, тремор конечностей, асептический менингит, двоение в глазах и снижение остроты зрения. Кроме того, возможно появление шума в ушах и снижения слуха.
— ЖКТ: икота, нарушения аппетита, диспепсия, кровотечение, развитие или прогрессирование язвы желудка, боль в эпигастрии, тошнота, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, колит, гастрит, стоматит, глоссит. Кроме того, не исключено развитие диафрагмоподобных стриктур кишечника, панкреатита и увеличения кислотности содержимого желудка.
— Мочевыводящая система: гематурия, почечная недостаточность (в том числе острая), нефротический синдром, интерстициальный нефрит, протеинурия, папиллярный некроз.
— Кожа: гиперемия, сыпь, дерматит эксфолиативный, эритема, алопеция, фотосенсибилизация.
— Гепатобилиарная система: желтуха, увеличение уровня трансаминаз, гепатит.
Кроме того, не исключена возможность развития:
— Психических нарушений: возбуждение, ночные кошмары, депрессивные состояния, слабость, бессонница, раздражительность.
— Аллергических реакций: синдром Лайелла, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
При приеме средства Нейродикловит также возможно появление пневмонита, астмы и задержки жидкости и натрия.
Противопоказания
Строго противопоказан прием капсул Нейродикловит пациентам с:
— Непереносимостью компонентов, «аспириновой» триадой в анамнезе;
— Порфирией, нарушениями кроветворения и геморрагическим диатезом;
— Язвенными поражениями пищеварительной системы (язва желудка, язвенный колит, язва 12-перстной кишки), болезнью Крона;
— Средне-тяжелой и тяжелой формой недостаточности сердца;
— Тяжелой недостаточностью почек и печени;
— Перфорацией пищеварительного тракта, а также желудочно-кишечными кровотечениями;
— Тромбоэмболией, эритремией, эритроцитозом;
— Заболеваниями аллергического генеза.
Детям младше 14 лет средство Нейродикловит противопоказано.
Относительные противопоказания к применению средства Нейродикловит:
— Сенная лихорадка, полипы носа, астма и хронические формы заболеваний дыхательной системы.
— Артериальная гипертензия (в том числе в личном анамнезе), недостаточность сердца, ишемическая болезнь, патологии периферического и церебрального кровотока.
— Недостаточность мочевыделительной функции и заболевания печени.
— Стенокардия, новообразования.
Нейродикловит необходимо с осторожностью назначать, если пациенту уже исполнилось 65 лет.
Запрещено вождение автомобиля в период лечения средством Нейродикловит.
Беременность
Исследования препарата Нейродикловит у беременных не проводились. Применение средства во время вынашивания плода, родов и лактации не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Нейродикловит повышает уровень лития, метотрексата и дигоксина в плазме, а также их токсичность.
Отмечается увеличение риска развития кровотечений при сочетанном приеме с глюкокортикостероидами.
Нейродикловит повышает возможность развития побочных действий прочих нестероидных противовоспалительных средств.
Нейродикловит потенцирует действие калийсберегающих диуретиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов.
Антигипертензивные препараты, фуросемид, ацетилсалициловая кислота при сочетанном приеме с диклофенаком снижают его абсорбцию и эффективность.
Колхицин, неомицин, бигуанидин при сочетанном приеме снижают абсорбцию витамина В12.
Нейродикловит не назначают сочетано с леводопой.
Важно соблюдать осторожность при сочетанном использовании диклофенака с диуретическими и антигипертензивными веществами (необходим постоянный контроль функциональной активности мочевыделительной системы и артериального давления).
При сочетанном приеме средства Нейродикловит с ингибиторами обратного захвата серотонина возможно повышение риска кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Диклофенак может изменять уровень глюкозы в плазме, что следует учитывать пациентам, получающим как пероральные противодиабетические средства, так и инсулин.
Колестипол и холестирамин уменьшают биодоступность диклофенака.
Индукторы ферментов печени снижают плазменные концентрации диклофенака.
Одновременный прием хинолона и нестероидных противовоспалительных средств в некоторых случаях приводил к развитию судорог.
5-фторурацил инактивирует тиамин.
Антациды уменьшают абсорбцию тиамина.
Петлевые диуретики усиливают выведение тиамина.
Пероральные контрацептивы, изониазид, пеницилламин, циклосерин и гидралазин увеличивают дефицит пиридоксина.
Передозировка
Признаки передозировки активных компонентов:
— Диклофенак натрия в чрезмерных дозах приводит к повышению частоты характерных побочных эффектов. Интоксикация диклофенаком может стать причиной развития острой формы недостаточности почек и выраженной гепатотоксичности.
— Высокие дозы тиамина (более 10 г) проявляют курареподобный эффект. Риск передозировки тиамина в составе средства Нейродикловит незначительный.
— Пиридоксин низкотоксичен. Высокие дозы (более 12 месяцев приема 50 мг пиридоксина или более нескольких месяцев приема более 1 г пиридоксина) могут привести к развитию нейротоксических эффектов. Тяжелая передозировка пиридоксина сопровождается развитием невропатии (с патологиями чувствительности и атаксией), судорог, которые сопровождаются изменением ЭКГ. При выраженной интоксикации также могут развиваться себорейный дерматит и гипсохромная анемия.
— Большие дозы цианокобаламина могут приводить к развитию экземы, доброкачественного акне и аллергических реакций. Хроническая интоксикация цианокобаламином может вызывать нарушения активности печеночных энзимов, развитие гиперкоагуляции и боли в области сердца.
Форма выпуска
Пероральные капсулы Нейродикловит расфасованы в блистеры по 10 штук. По 3 или 5 блистеров в коробках из картона.
Условия хранения
Нейродикловит согласно рекомендациям производителя хранят:
— Без доступа солнечных лучей;
— При 15-25 градусах Цельсия;
— Вне доступа детей.
Нейродикловит можно использовать в течение 24 месяцев после изготовления.
Источник
Нейродикловит — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Название препарата: Нейродикловит
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Описание:
твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета, содержащие смесь белого гранулята (диклофенак натрия) и розового порошка (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид и цианокобаламин).
Состав:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: М01АВ05
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин B1в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов).
Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.
Фармакокинетика
Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 — 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) — 1.4 мкг/мл достигается через — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Показания к применению Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст, период лактации. С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая обильно жидкостью. Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1 % — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1 % — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей -миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. Форма выпуска
Капсулы. По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Источник