Дигидротахистерол это витамин d

Дигидротахистерол (витамин D4)

Дигидротахистерол или 22,23-ди­гид­роэргокальциферол (англ. dihydrotachysterol) — витамин D₄. В медицине применяется заметно реже, чем другие витамины группы D: D₃ (колекальциферол) и D₂ (эргокальциферол).

Дигидротахистерол — химическое вещество

Дигидротахистерол — международное непатентованное наименование лекарственного препарата

В АТХ эргокальциферол отнесён к группе «A11 Витамины», подгруппе «A11CC Витамин D и его производные». Код дигидротахистерола — A11CC02. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».

На сайте www.gastroscan.ru в разделе Литература имеется подраздел «Витамины», содержащий статьи затрагивающие вопросы применения витаминов .

Показания к применению дигидротахистерола

Применение дигидротахистерола беременными и при кормлении грудью

На время терапии дигидротахистеролом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дигидротахистерол имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Дигидротахистерол в составе лекарственных препаратов

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарственные препараты с единственным действующим веществом дигидротахистеролом: А.Т.10, Дигидротахистерол, Тахистин.

В настоящее время дигидротахистерол в США имеет статус «discontinued» (снятый с производства, отменённый).

У дигидротахистерола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Дигидротахистерол раствор д/внутр масл 0,1% фл 10мл

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Инструкция по применению

Состав

Активное вещество: дигидротахистерол 1 мг.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное или масло соевое рафинированное дезодорированное.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, C_max в плазме достигается через 6 ч после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или ЖКТ. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита — 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25-дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25-дигидроксивитамина D — гормональной формы витамина D, и проявляют подобное ему действие. В отличие от витаминов D₂ и D₃, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. Поэтому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы дигидротахистерола, что обуславливает необходимость тщательного подбора и контроля его дозы, обеспечивающей нормальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. T_1/2 дигидротахистерола составляет 10,5-13 ч. Депонируется в печени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтических дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с величиной дневной дозы.

Показания к применению

Гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный), псевдогипопаратиреоз, тетания (мышечные судороги, обусловленные гипокальциемией), заболевания костей, обусловленные дефицитом витамина D.

Противопоказания

• Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным препаратам группы витамина D).
• Гипервитаминоз D.
• Гипермагниемия.
• Органические поражения сердца в стадии декомпенсации.

Препарат не рекомендуется применять для детей, поскольку данные о безопасности применения дигидротахистерола у детей отсутствуют. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фосфора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание кальция в крови будет находиться около нижней границы нормы.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже 1 раза/мес на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного — не реже 1 раза в 3 месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Са_общ(ммоль/л) х Р_неорг (ммоль/л)] превысит 6, прием дигидротахистерола следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Дигидротахистерол следует с осторожностью назначать больным с ИБС и нарушениями функции почек, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены дигидротахистерола и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения его приема.

Описание

Кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей.

Фармакодинамика

Побочные действия

Побочные реакции обусловлены главным образом гиперкальциемией.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея; при применении в высоких дозах — дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — нарушения сердечного ритма.

Со стороны обмена веществ: жажда, кальциноз тканей.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительной терапии — нарушение функции почек.

Прочие: бледность кожных покровов, головная боль, аллергические реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном приеме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При одновременном приеме с дигидротахистеролом сердечных гликозидов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон) ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в ЖКТ.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Передозировка

При передозировке возможно проявление признаков гиперкальциемии. Ранние признаки гиперкальциемии: потеря аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, усталость, астения, проявляющиеся на фоне приема препарата. Поздние признаки: боль в костях, помутнение мочи, повышение артериально­го давления, гиперемия, конъюнктивы, фотосенсибилизация глаз, аритмия, сонливость, кожный зуд, панкреатит.

При появлении признаков гиперкальциемии немедленно обратитесь к вра­чу.

Хроническая передозировка возможна у взрослых при приеме препарата в течение нескольких недель или месяцев в дозе, превышающей 1,0 мг (33 кап­ли) в день. У некоторых больных передозировка может наблюдаться при меньшей дозе. При хронической передозировке возможно усиление гипер- кальциурии.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к наруше­нию функции почек, развитию мочекаменной болезни, кальцинозу мягких тканей и почек. Кальций может депонироваться во многих тканях, включая артерии и почки, что ведёт к повышению артериального давления и почечной недостаточности. Кальциноз может возникать также в сердце, легких, коже. В редких случаях возникают изменения роговой оболочки глаз, поражение зубов. Возможен гиперкальциемический криз с дегидратацией, ступо­ром, комой и азотемией. В случае передозировки препарат отменяют. Реко­мендуются обильное питьё, диета с пониженным содержанием кальция, сла­бительные.

При гиперкальциемическом кризе проводят внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, возможно с добавлением «петлевых» диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Диурез должен контролироваться и поддерживаться на уровне >3 мл/кг/час в течение острой стадии лечения. Другие меры для лечения стойких случаев вызванной препаратом гиперкальциемии могут включать введение бисфосфонатов, кальцитонина, колестирамина, цитратов или кортикостероидов, гемодиализ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструк­ции, сообщите об этом врачу.

Источник

Дигидротахистерол

Фармакологическое действие

Дигидротахистерол — синтетический аналог витамина D, регулятор обмена кальция и фосфора. По химическому строению и механизму действия близок к витамину D₂ (эргокальциферол), является провитамином D₃ (колекальциферол), по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта). Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью.

Увеличивает концентрацию кальция в крови как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки и участвует в процессе реабсорбции фосфатов в почечных канальцах. Регулирует минерализацию костной ткани.

В отличие от витаминов D₂ и D₃, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

Дигидротахистерол метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола.

При нарушении фосфор-кальциевого обмена стабилизирует уровень кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз. Активен при приёме внутрь, вызывает медленный и продолжительный эффект. Возможно использование в течение длительного времени без развития толерантности. Вызывает медленный и продолжительный эффект: эффект начинается через несколько часов или 1–2 недели и продолжается до 9 недель. При длительном применении высоких доз возможны гиперкальциемия и нарушение фосфорно-кальциевого баланса в тканях пищеварительного тракта, проявляющееся повышением сократимости.

Показания

• Гипопаратиреоз (идиопатический, послеоперационный, опухолевый, при саркоидозе или туберкулёзе);
• псевдогипопаратиреоз;
• тетания (мышечные судороги, обусловленные гипокальциемией);
• заболевания костей, обусловленные дефицитом витамина D.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дигидротахистеролу и другим препаратам витамина D;
• гиперкальциемия;
• гипервитаминоз D;
• почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
• органические поражения сердца в стадии декомпенсации;
• период лактации.

С осторожностью

• Атеросклероз;
• туберкулёз лёгких (активная форма);
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперфосфатемия;
• фосфатный нефроуролитиаз;
• хроническая почечная недостаточность;
• саркоидоз или другие гранулёматозы;
• беременность;
• пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза);
• детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дигидротахистерола при беременности не проведено.

В высоких дозах обладает тератогенным эффектом.

При назначении во время беременности наблюдалось раннее окостенение плода.

Применение дигидротахистерола во время беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дигидротахистерола в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (в зависимости от концентрации кальция и фосфора в крови), по 0,5 мг 3 раза в сутки ежедневно, в тяжёлых случаях при устойчивом снижении концентрации кальция в крови — по 0,75 мг 3 раза в сутки. Суточная доза — 1,5–2,25 мг. На 7–10 день лечения, при выраженных сдвигах в концентрации кальция и фосфора, переходят на поддерживающую терапию по 0,5–1,5 мг в день 1–3 раза в неделю. 0,5 мг соответствует 12 каплям.

При семейной гипофосфатемии — по 0,5–2 мг/сут; поддерживающая доза — 0,2–1,5 мг/сут.

При тетании — по 0,75–2.5 мг/сут в течение 3 дней; при улучшении — по 0,25–0,5 мг в течение последующих 3 суток; поддерживающая доза — 0,25 мг/сут в неделю (при необходимости — до 1 мг/сут).

При гипопаратиреозе — по 0,75–2,5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза — 0,2–1 мг/сут.

При почечной остеодистрофии — по 0,1–0,25 мг/сут, поддерживающая доза — 0,2–1 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Анорексия, тошнота, рвота, диарея; при применении в высоких дозах — дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение; редко — нарушения сердечного ритма.

Со стороны обмена веществ

Жажда, кальциноз тканей.

Со стороны мочевыделительной системы

При длительной терапии — нарушение функции почек.

Прочие

Бледность кожных покровов, головная боль.

Передозировка

Симптомы передозировки дигидротахистеролом

Усиление побочных эффектов, связанных с гиперкальциемией. Возможно появление атаксии, амнезии, дезориентации, галлюцинаций, синкопальных состояний, гипотонии, гиперкальциемической комы.

Лечение передозировки дигидротахистеролом

Немедленная отмена препарата, постельный режим, обильное питьё, диета с низким содержанием кальция, назначение слабительных и петлевых диуретиков, внутривенное введение физиологического раствора, кортикостероидов, цитратов, сульфатов, фосфатов, этилендиаминтетрауксусной кислоты, митрамицина; возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию.

При одновременном лечении тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторы, снижают действие.

Не рекомендуется сочетание с фенотеролом.

Токсическое действие дигидротахистерола снижают витамин A, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в том числе фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия дигидротахистеролом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов повышает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Сочетание с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особые указания

Терапию следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5–7 дней от начала лечения и затем 1–2 раза в месяц).

Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и низким — фосфора.

Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.

1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс. ME) эргокальциферола.

При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Вследствие короткого периода полувыведения симптомы передозировки поддаются коррекции более легче, чем при приёме аналогов витамина D с длинным периодом полувыведения.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность щелочной фосфатазы следует определять сначала 1 раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приёма препарата в терапевтических дозах. Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1–3 месяца вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови должна не превышать 8,8–10,3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Ca × P) не должен превышать 60 мг/дл.

Каждые 3-6 месяцев (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе — чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с тёмной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорождённых к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

У пациентов с гипотиреозом, находящихся на лечении тиреоидными гормонами и получающих дигидротахистерол, отмена последнего должна проводиться с осторожностью из-за опасности гиперкальциемии.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Источник