Что значит витамины с замедленным высвобождением

Не хватает железа?

Что делать, если кожа сухая, волосы секутся, ногти ломаются и настроение — хуже не бывает? Ответ очевиден — пойти к врачу и сдать хотя бы анализ крови. Почему? Потому что кроме очевидного «это мне витаминов не хватает», причиной подобного состояния может быть и анемия.
Анемии бывают разные. Чаще всего в медицинской практике встречаются железодефицитные анемии и анемии, связанные с недостатком фолиевой кислоты (витамина В 12). Следует помнить, что низкий показатель гемоглобина в анализе крови не равняется автоматически диагнозу «железодефицитная анемия» и отнюдь не предполагает немедленного похода в аптеку за железосодержащими препаратами. В некоторых случаях от повышения содержания в организме железа не только не будет пользы, но и возможен серьезный вред.

Предположим, диагноз установлен. Лечиться, несомненно, нужно, но еще важнее разобраться — что стало причиной болезни, чтобы больше с ней не сталкиваться. Наиболее частыми причинами недостатка железа в организме бывают:

Недостаточное поступление железа с пищей.
Повышение потребности железа: рост, нагрузки, менструации, беременность, лактация.
Нарушение всасывания железа: хронический атрофический гастрит, удаление части кишечника, длительное лечение тетрациклином.
Хронические потери железа или хронические кровопотери: язвы, опухоли, гемморой, хронические инфекции, обильные менструации, камни в почках или в желчевыводящих путях, геморрагический диатез.
Частая сдача крови (донорство).

Как увеличить содержание железа в крови без лекарств? Рецептов великое множество. В мясе (говядине, птице) содержится железо гема, в продуктах растительного происхождения — неорганическое железо. Из животных продуктов железо, как правило, усваивается лучше. Присутствие аскорбиновой кислоты улучшает всасывание железа почти в 2 раза, и за счет этого эффективны яблоки, гранаты и шпинат. Идеальный вариант — «мясное» железо в сочетании с аскорбиновой или янтарной кислотой, то есть отбивная и стакан черносмородинового морса, апельсинового сока, или хотя бы салат из свежих овощей.

Следует помнить, что большие количества чая и кофе негативно влияют на всасывание железа в кишечнике. В этом случае, а также при пониженной кислотности желудочного сока, приеме некоторых лекарств (например, холестирамина) даже насыщенная железом диета будет малоэффективной.

Чем лечат железодефицитную анемию? Практически все таблетки, которые могут предложить вам в аптеке, в качестве действующего вещества содержат сульфат железа. Различаются они только его количеством и добавками, которые помогают организму железо усваивать — той же аскорбиновой кислотой, например. Кроме того, все препараты железа, которые принимают через рот, делятся на 2 большие группы — быстро и медленно всасывающиеся. У каждой из них есть свои преимущества или недостатки.

У препаратов с быстрым всасыванием таблетка растворяется в желудке, и в 12-перстной кишке, где железа усваивается больше всего, железо находится в состоянии, наиболее способном к всасыванию.

У препаратов с медленным высвобождением железа, как явствует из названия, железо высвобождается не только в желудке, но и в 12-перстной, и в тонкой кишке, и потому, казалось бы, усваивается в меньших количествах. Но физиологическая особенность пищеварительного тракта человека такова, что чем больше дефицит железа, тем эффективнее идет его всасывание в тонком кишечнике. Поэтому препараты с медленным высвобождением железа менее эффективны для профилактики анемии (например, у беременных), но при лечении анемии не хуже «быстрых». Главное же их преимущество в том, что они вызывают меньше побочных эффектов. Соли железа вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому в ходе лечения больные часто жалуются на тошноту, боль в желудке, рвоту, спазмы в кишечнике, газы, запор или понос. Препараты «длительного высвобождения железа» позволяют уменьшить эти неприятные ощущения.

Самые распространенные современные препараты:

Актиферрин («Мерц»,Германия) — сульфат железа 113 мг, аминокислота серин улучшает всасывание.
Актиферрин композитум — то же плюс витамины В12 и фолиевая кислота
Аддитива с железом (Польша) — железа глюконат 165 мг, витамины С, В12, фолиевая кислота

Гемофер пролонгатум (Глаксо Веллком) — железа сульфат 325 мг, пролонгированный препарат
Сорбифер Дурулес (Венгрия) — сульфат железа 320 мг, витамин С. Пролонгированный препарат.
Тардиферон (Франция) — сульфат железа 256 мг, мукопротеозы, аскорбиновая кислота. Пролонгированный препарат, мукопротеозы улучшают всасывание и уменьшают раздражение слизистой желудка.
Гино-тардиферон (Франция) — тардиферон плюс фолиевая кистлота. Специально для беременных и кормящих.
Железа сульфат, таблетки по 200 мг. Побочные эффекты во всем многообразии.
На этом список, естественно, не исчерпан. В профилактических целях хорошо принимать поливитамины с повышенным содержанием железа.

Следует помнить, что помимо неприятностей с пищеварением, препараты железа окрашивают кал в черный цвет. Иногда могут темнеть зубы. Препараты не стоит запивать молоком, нельзя сочетать с антибиотиками группы тетрациклинов и Д-пеницилламином, а также средствами, снижающими кислотность желудочного сока. При взаимодействии с препаратами типа Альмагеля сульфат железа образует нерастворимые соединения.

Долго ли лечиться? Запаситесь терпением. Даже после нормализации показателей крови рекомендуется продолжать лечение еще в течение 4 недель. Лечение обязательно должен контролировать врач, так как при дефиците железа контроль за его всасыванием в организме нарушается, и «лишнее» железо может откладываться в органах и тканях.

Источник

Дозировка с модифицированным высвобождением — Modified-release dosage

Дозировка с модифицированным высвобождением — это механизм, который (в отличие от дозировки с немедленным высвобождением ) доставляет лекарство с задержкой после его введения (доза с отсроченным высвобождением) или в течение длительного периода времени ( с замедленным высвобождением [ER, XR, XL] дозировка) или к конкретной цели в организме (доза с целевым высвобождением).

Лекарственные формы с замедленным высвобождением представляют собой лекарственные формы, предназначенные для высвобождения (высвобождения) лекарства с заданной скоростью, чтобы поддерживать постоянную концентрацию лекарства в течение определенного периода времени с минимальными побочными эффектами . Это может быть достигнуто с помощью различных составов, включая липосомы и конъюгаты лекарственное средство-полимер (например, гидрогели ). Определение замедленного высвобождения больше похоже на «контролируемое высвобождение», чем на «продолжительное высвобождение».

Дозировка с пролонгированным высвобождением состоит из доз с замедленным высвобождением (SR) или контролируемым высвобождением (CR). SR поддерживает высвобождение лекарства в течение длительного периода, но не с постоянной скоростью. CR поддерживает высвобождение лекарства в течение длительного периода с почти постоянной скоростью.

Иногда эти и другие термины рассматриваются как синонимы, но Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США фактически определило большинство из них как разные понятия. Иногда термин «депо-планшет» используется не носителями языка, но он не встречается ни в каких английских словарях и является дословным переводом термина, используемого на шведском и некоторых других языках.

Дозировка с модифицированным высвобождением и его варианты являются механизмы , используемые в таблетках (таблетки) и капсулы , чтобы растворить в препарат в течение долгого времени, чтобы быть выпущен медленнее и устойчивее в кровоток, имея преимущество принимаются с менее частыми интервалами , чем с немедленным высвобождением ( IR) составы того же препарата. Например, морфин с пролонгированным высвобождением позволяет людям с хронической болью принимать только одну или две таблетки в день.

Чаще всего это относится к высвобождению в зависимости от времени в пероральных лекарственных формах. У замедленного высвобождения есть несколько различных вариантов, таких как пролонгированное высвобождение, когда предполагается пролонгированное высвобождение, импульсное высвобождение, отсроченное высвобождение (например, для нацеливания на различные области желудочно-кишечного тракта) и т.д. Отличие контролируемого высвобождения заключается в том, что оно не только продлевает действие, но и пытается поддерживайте уровни лекарства в пределах терапевтического окна, чтобы избежать потенциально опасных пиков концентрации лекарства после приема внутрь или инъекции, а также для максимального повышения терапевтической эффективности.

В дополнение к таблеткам механизм также может применяться к капсулам и носителям для инъекционных лекарств (которые часто имеют дополнительную функцию высвобождения), формы лекарств с контролируемым высвобождением включают гели, имплантаты и устройства (например, вагинальное кольцо и контрацептивный имплант ) и трансдермальные пластыри .

Примеры применения в косметике, личной гигиене и пищевой науке часто сосредоточены на выделении запаха или вкуса.

Научное и промышленное сообщество, занимающееся технологиями выпуска, представлено Обществом контролируемого выпуска (CRS). CRS — всемирное общество науки и технологий доставки. CRS обслуживает более 1600 членов из более чем 50 стран. Две трети членов CRS представлены промышленностью, а одна треть — академическими кругами и правительством. CRS является аффилированным лицом с научными журналами Journal of Controlled Release and Drug Delivery и Translational Research .

Содержание

Список сокращений

Для этих сокращений нет отраслевого стандарта, а путаница и неправильное прочтение иногда приводили к ошибкам при назначении. Нужен четкий почерк. Для некоторых лекарств с несколькими составами рекомендуется указывать значение в скобках.

Несколько других сокращений аналогичны этим (в том смысле, что они могут служить суффиксами), но относятся к дозе, а не скорости высвобождения. К ним относятся ES и XS (дополнительная сила).

Методы

Сегодня большинство лекарств с замедленным высвобождением составлены таким образом, что активный ингредиент заключен в матрицу нерастворимых веществ (различных: некоторые акрилы , даже хитин ; эти вещества часто запатентованы ), так что растворяющееся лекарство должно найти выход. через отверстия.

В некоторых составах SR лекарство растворяется в матрице, и матрица физически набухает с образованием геля, позволяя лекарству выйти через внешнюю поверхность геля.

Микрокапсулирование также считается более совершенной технологией для получения сложных профилей растворения. Посредством покрытия активного фармацевтического ингредиента вокруг инертного ядра и наслоения его нерастворимыми веществами с образованием микросферы можно получить более постоянные и воспроизводимые скорости растворения в удобном формате, который можно смешивать и согласовывать с другими фармацевтическими ингредиентами с мгновенным высвобождением в любых двух кусок желатиновой капсулы .

При формировании состава с замедленным высвобождением необходимо учитывать определенные факторы:

• Если фармакологическая активность активного соединения не связана с его уровнем в крови, время высвобождения не имеет цели, за исключением некоторых случаев, таких как бупропион, для уменьшения возможных побочных эффектов.
• Если абсорбция активного соединения включает активный транспорт , разработка продукта с замедленным высвобождением может быть проблематичной.

Полувыведения препарата относится к элиминации препарата из крови , который может быть причинен в результате метаболизма, моча и другие формы выделения. Если активное соединение имеет длительный период полувыведения (более 6 часов), оно сохраняется само по себе. Если активное соединение имеет короткий период полураспада, для поддержания длительной эффективной дозы потребуется большое количество. В этом случае необходимо широкое терапевтическое окно, чтобы избежать токсичности; в противном случае риск неоправдан, и рекомендуется другой способ введения. Подходящие периоды полувыведения, используемые для применения устойчивых методов, обычно составляют 3-4 часа, а лекарство более 0,5 грамма слишком велико.

Терапевтический индекс также факторы , является ли лекарственное средство может быть использовано в качестве лекарственного средства высвобождения времени. Лекарство с узким терапевтическим диапазоном или небольшим терапевтическим индексом будет определено как непригодное для механизма замедленного высвобождения из-за частичного страха сброса дозы, который может оказаться фатальным при указанных условиях. Для лекарства, которое должно высвобождаться с течением времени, общие цели — оставаться в терапевтическом диапазоне столько, сколько необходимо.

Есть много различных методов, используемых для получения пролонгированного высвобождения.

Системы диффузии

Скорость высвобождения в диффузионных системах зависит от скорости, с которой лекарство растворяется через барьер, который обычно представляет собой тип полимера. Системы диффузии можно разделить на две подкатегории: резервуарные устройства и матричные устройства.

• Устройства-резервуары покрывают лекарство полимерами, и для того, чтобы устройства-резервуары имели эффекты замедленного высвобождения, полимер не должен растворяться и позволять лекарству высвобождаться путем диффузии. Скорость резервуарных устройств может быть изменена путем замены полимера и может быть сделана с выпуском нулевого порядка; однако лекарствам с более высокой молекулярной массой трудно диффундировать через мембрану.
• Матричные устройства образуют матрицу (лекарственные средства, смешанные с гелеобразующим агентом), в которой лекарство растворяется / диспергируется. Лекарственное средство обычно диспергируется в полимере, а затем высвобождается путем диффузии. Однако для получения SR лекарственного средства в этом устройстве скорость растворения лекарственного средства в матрице должна быть выше, чем скорость его высвобождения. Матричное устройство не может обеспечить высвобождение нулевого порядка, но можно использовать молекулы с более высокой молекулярной массой. Устройство с диффузионной матрицей, как правило, легче производить и защищать от изменений в желудочно-кишечном тракте, но такие факторы, как еда, могут влиять на скорость высвобождения.

Системы растворения

В системах растворения система должна растворяться медленно, чтобы лекарство имело свойства замедленного высвобождения, которые могут быть достигнуты путем использования соответствующих солей и / или производных, а также покрытия лекарства растворяющимся материалом. Он используется для лекарственных соединений с высокой растворимостью в воде. Когда лекарство покрыто медленно растворяющейся оболочкой, оно в конечном итоге высвобождает лекарство. Вместо диффузии высвобождение лекарства зависит от растворимости и толщины покрытия. Из-за этого механизма растворение будет здесь фактором, ограничивающим скорость высвобождения лекарства. Системы растворения можно разбить на подкатегории, называемые резервуарными устройствами и матричными устройствами.

• Резервуарное устройство покрывает лекарство подходящим материалом, который будет медленно растворяться. Его также можно использовать для группового введения шариков различной толщины, что позволяет многократно высвобождать лекарство, создавая SR.
• В матричном устройстве лекарственное средство находится в матрице, и матрица растворяется вместо покрытия. Это могут быть сферы, пропитанные лекарством, или таблетки, пропитанные лекарством.

Осмотические системы

Осмотические системы пероральной доставки с контролируемым высвобождением (OROS) имеют форму жесткой таблетки с полупроницаемой внешней мембраной и одним или несколькими небольшими отверстиями, просверленными лазером . Когда таблетка проходит через тело , вода абсорбируется через полупроницаемую мембрану посредством осмоса , и возникающее в результате осмотическое давление используется для проталкивания активного лекарства через отверстие (отверстия) в таблетке. OROS — это торговая марка, принадлежащая ALZA Corporation , которая первой применила осмотические насосы для пероральной доставки лекарств.

Системы осмотического высвобождения имеют ряд основных преимуществ перед другими механизмами контролируемого высвобождения. На них значительно меньше влияют такие факторы, как pH , потребление пищи, моторика желудочно-кишечного тракта и различная кишечная среда. Использование осмотического насоса для доставки лекарств имеет дополнительные неотъемлемые преимущества в отношении контроля над скоростью доставки лекарств. Это позволяет гораздо более точную доставку лекарств в течение длительного периода времени, что приводит к гораздо более предсказуемой фармакокинетике . Однако системы осмотического высвобождения являются относительно сложными, довольно сложными в производстве и могут вызывать раздражение или даже закупорку желудочно-кишечного тракта из-за длительного высвобождения раздражающих лекарственных средств из недеформируемой таблетки.

Ионообменная смола

В ионообменном методе смолы представляют собой сшитые нерастворимые в воде полимеры, которые содержат ионизируемые функциональные группы, которые образуют повторяющийся узор полимеров, образуя полимерную цепь. Лекарство прикрепляется к смоле и высвобождается при соответствующем взаимодействии ионов и ионообменных групп. Площадь и продолжительность высвобождения лекарственного средства и количество сшитых полимеров определяют скорость высвобождения лекарственного средства, определяя эффект SR.

Плавучие системы

Плавающая система — это система, в которой она плавает в желудочных жидкостях из-за низкой плотности. Плотность желудочного сока составляет около 1 г / мл; таким образом, вводимое лекарство / таблетка должно иметь меньшую плотность. Плавучесть позволит системе плавать в верхней части живота и выпуска на более медленной скорости , не опасаясь выделяющих его. Эта система требует наличия достаточного количества желудочного сока, а также пищи. Этот метод используется во многих лекарственных формах, таких как порошки, капсулы и таблетки.

Биоадгезивные системы

Биоадгезивные системы обычно предназначены для прилипания к слизи и могут быть благоприятными для взаимодействия через рот из-за высокого уровня слизи в общей области, но не так просто для других областей. К лекарству можно добавить магнитные материалы, чтобы другой магнит мог удерживать его извне тела, чтобы помочь удерживать систему на месте. Однако пациенты не соблюдают эту систему.

Матричные системы

Матричная система представляет собой смесь материалов с лекарством, которая замедляет действие лекарства. Однако эта система имеет несколько подкатегорий: гидрофобные матрицы, липидные матрицы, гидрофильные матрицы, биоразлагаемые матрицы и минеральные матрицы.

• Гидрофобная матрица — это лекарство, смешанное с гидрофобным полимером. Это вызывает SR, потому что лекарство после растворения должно будет высвобождаться через каналы, образованные гидрофильным полимером.
• Гидрофильная матрица вернется к матрице, как обсуждалось ранее, где матрица представляет собой смесь лекарственного средства или лекарств с гелеобразующим агентом. Эта система пользуется популярностью из-за ее стоимости и широкого признания регулирующими органами. Используемые полимеры можно разделить на категории: производные целлюлозы, нецеллюлозные природные и полимеры акриловой кислоты.
• В липидной матрице используется воск или аналогичные материалы. Высвобождение лекарства происходит за счет диффузии и эрозии парафина, и он имеет тенденцию быть чувствительным к пищеварительной жидкости.
• Биоразлагаемые матрицы состоят из нестабильных связанных мономеров, которые разрушаются биологическими соединениями, такими как ферменты и белки.
• Минеральная матрица, которая обычно означает, что используемые полимеры получены из морских водорослей.

Стимулы, вызывающие высвобождение

Примеры стимулов, которые можно использовать для высвобождения, включают pH, ферменты, свет, магнитные поля, температуру, ультразвук, осмос, клеточные силы тяги и электронное управление MEMS и NEMS .

Сферические гидрогели микронного размера (диаметр 50-600 мкм) с трехмерным сшитым полимером можно использовать в качестве носителя лекарственного средства для контроля высвобождения лекарственного средства. Эти гидрогели называют микрогелями. Они могут обладать отрицательным зарядом, например, DC-бусины. По механизму ионного обмена большое количество противоположно заряженных амфифильных лекарств может быть загружено внутрь этих микрогелей. Затем высвобождение этих лекарств можно контролировать с помощью определенного пускового фактора, такого как pH, ионная сила или температура.

Расщепление таблеток

Некоторые составы с замедленным высвобождением не работают должным образом, если они разделены, например, покрытия таблеток с контролируемым высвобождением, в то время как другие составы, такие как микрокапсулирование, все еще работают, если микрокапсулы внутри проглатываются целиком.

Среди медицинских информационных технологий (HIT), которые используют фармацевты, есть средства обеспечения безопасности лекарств, которые помогают справиться с этой проблемой. Например, в систему можно ввести список ISMP «не раздавить», чтобы можно было напечатать предупреждающие наклейки в момент выдачи и наклеить их на бутылку с таблетками.

Фармацевтические компании, которые не поставляют различные варианты таблеток с замедленным высвобождением в половинной и четвертной дозах, могут затруднить постепенное сокращение приема лекарств пациентами.

История

Самые ранние препараты SR связаны с патентом в 1938 году Израэлем Липовски, который покрыл гранулы, что привело к покрытию частиц. Наука о контролируемом высвобождении получила дальнейшее развитие с появлением большего количества пероральных продуктов с замедленным высвобождением в конце 1940-х — начале 1950-х годов, разработкой контролируемого высвобождения морских антифоулантов в 1950-х годах и удобрений с контролируемым высвобождением в 1970-х годах, когда продолжалась и контролируемая доставка питательных веществ после однократное внесение в почву. Доставка обычно осуществляется путем растворения, разложения или дезинтеграции наполнителя, в который включено активное соединение. Энтеросолюбильное покрытие и другие технологии инкапсуляции могут еще больше изменить профили высвобождения.

Источник