ТОКОФЕРОЛЫ
ТОКОФЕРОЛЫ — группа метильных производных токола, обладающих биологической активностью витамина E. Термин «токоферолы» не является синонимом термина «витамин E», т. к. биол. активностью витамина E, но менее выраженной, обладают и токотриенолы. Токоферолы выполняют в тканях роль биологических антиоксидантов (см. Антиокислители), инактивирующих свободные радикалы (см. Радикалы свободные) и тем самым препятствующих развитию свободнорадикальных процессов перекисного окисления (см. Перекиси) ненасыщенных липидов — важнейшего компонента биол. мембран (см. Мембраны биологические). Эта функция Токоферолов имеет большое значение для поддержания структурной целостности и функциональной активности мембран клеток и субклеточных органелл. Недостаточность Токоферолов в организме человека ведет к гиповитаминозу Е, проявляющемуся мышечной слабостью и гипотонией вплоть до мышечной дистрофии, наклонностью к самопроизвольным абортам (см.), склеродермией (см.) и др. (см. Витаминная недостаточность). Препараты Токоферолов используют в качестве лекарственных средств при гиповитаминозе E и других заболеваниях.
Основой всех Токоферолов является токол [2-метил-2(4′,8′,12′-триметилтридецил)-хроман-6-ол], т. е. 6-оксихроман, замещенный в положении 2 метильной группой (CH3-группой) и имеющий боковую насыщенную изопреноидную цепь из 16 углеродных атомов.
Отдельные Т.— α-, β-, γ- и δ-токоферолы — отличаются друг от друга количеством и положением метильных групп в ароматическом кольце молекулы 6-оксихромана. Важнейший из них в биол. отношении, альфа-токоферол, является 5,7,8-триметилтоколом; бета-токоферол является 5,8-диметилтоколом, гамма-токоферол — 7,8-диметилтоколом и дельта-токоферол — 8-метилтокоферолом.
Для молекулы Т. характерны три асимметрических центра, поэтому каждый из Т. имеет 8 стереоизомеров (см. Изомерия) и 4 рацемата (см. Рацемические соединения). Природный альфа-токоферол имеет D-конфигурацию у всех асимметрических центров и обозначается как D-альфа-токоферол.
Все Т. при комнатной температуре представляют собой масла светло-желтого цвета; мол. вес (масса) альфа-токоферола 430,7, альфа-токоферил-ацетата — 472,8; t°пл D-aльфа-токоферола 2,5—3,5°, D-aльфа-токоферилацетата 26,5—27,5°; максимумы поглощения для D-aльфа-токоферола и DL-a-токоферола соответствуют длине волны 292 нм, а для D-альфа-токоферилацетата и DL-aльфа-токоферилацетата — длине волны 284—285 и 285,5 нм. Т. нерастворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях — хлороформе, эфире, гексане, петролейном эфире, несколько хуже — в ацетоне и спирте. Р-ры Т. в органических растворителях обладают интенсивной флюоресценцией с максимумом возбуждения при 295 нм. и максимумом излучения (эмиссии) при 320—340 нм и вращают плоскость поляризованного света вправо. Т. устойчивы к действию к-т и щелочей. В вакууме или атмосфере какого-либо инертного газа Т. стабильны даже при нагревании до 100°. Т. чувствительны к УФ-излучению, кислороду воздуха и другим окислителям, к-рые превращают их в соответствующие хиноны, лишенные биол. активности. Т. легко образуют сложные эфиры с к-тами; эфиры Т. отличаются значительно большей устойчивостью к окислению. Важнейшие из них — альфа-токоферилацетат (D-aльфа-токоферилацетат) и DL-aльфа-токоферилацетат.
Т. легко вступают во взаимодействие- со свободными радикалами и активными формами кислорода, чем определяются их антиокспдантные свойства.
В мед. промышленности природные Т. получают из растительных масел, а синтетические Т.— конденсацией метилзамещенных n-гидрохинонов с фитолом или изофитолом.
Т. широко распространены в природе. В организме человека они присутствуют во всех тканях, обнаруживаясь гл. обр. в мембранах клеток и субклеточных органелл. Из пищевых продуктов наиболее богаты Т. растительные масла, особенно кукурузное и хлопковое, а также масло, получаемое из пшеничных зародышей (табл.). Большая часть Т. подсолнечного масла приходится на α-токоферол (60—80%), соевого и кукурузного — на γ-токоферол (60 и 80% соответственно). Продукты животного происхождения, особенно молоко, бедны Т.
Суммарную активность витамина Е при расчете, напр., его содержания в продуктах питания выражают в a-токофероловых эквивалентах, активность 1 эквивалента соответствует активности 1 мг природного α-токоферола. Поскольку последний нестабилен, в качестве стандарта для определения биол. активности рекомендуют использовать D-α-токоферилацетат.
Биол. активность Т. измеряют в международных единицах (ME); 1 ME соответствует активности 1 мг D L-α-токоферилацетата, введенного per os беременным крысам, содержащимся на рационе, лишенном витамина Е (тест по предотвращению резорбции плода). Активность природного D-α-токоферола, наиболее активного из всех Т., примерно на 40% выше активности синтетического DL-α-токоферола. Биол. активность β-, γ- и δ-токоферолов составляет соответственно 20— 30, 10 и 1% активности природного D-α-токоферола.
Потребность человека в витамине Е точно не установлена; рекомендуемая норма его потребления, принятая в СССР, составляет 12 —15 ME в сутки. Увеличение потребления с пищей полиненасыщенных жирных кислот (см.) повышает потребность организма человека в витамине Е.
Одним из основных методов оценки обеспеченности человека витамином Е является определение концентрации Т. в сыворотке или плазме крови. Обычно для этого применяют спектрофотометрические методы (см. Спектрофотометрия), основанные на окислении Т. хлорным железом и определении образующихся ионов Fe2+ в виде окрашенного комплекса с α-, α’-дипиридилом: или о-фенантролином. Широкое распространение приобретают спектрофлюориметрические методы, обладающие большей чувствительностью и позволяющие исследовать содержание Т. в 0,1 мл сыворотки крови.
В качестве функциональных методов оценки обеспеченности организма витамином Е используют экскрецию креатина (см.) с мочой и чувствительность эритроцитов к перекислому гемолизу в изотонической среде. Оба эти показателя существенно возрастают при дефиците витамина Е. Кроме того, методом газовой хроматографии (см.) определяют содержание в выдыхаемом воздухе пентана и этана, количество к-рых при дефиците витамина Е увеличивается вследствие перекисного окисления ненасыщенных жирных к-т.
В норме концентрация Т. в сыворотке крови составляет 0,8—1,2 мг/100 мл. У новорожденных и особенно у недоношенных детей концентрация Т. бывает 0,2 — 0,4 мг/100 мл.
Клин, проявления недостаточности витамина Е обычно обнаруживают при концентрации Т. в сыворотке крови ниже 0,5 мг/100 мл. Гиповитаминоз Е (в основном из-за недостаточности Т.) у взрослых встречается довольно редко и, как правило, бывает обусловлен нарушениями всасывания Т. в кишечнике при стеаторее (см.), резекции тонкой кишки и др. Эндогенный дефицит Т. возникает при абеталипопротеинемии (см.) — наследственном заболевании, генетически обусловленном угнетением синтеза бета-липопротеидов, пре-бета-липопротеидов и хиломикронов (см. Липопротеиды) в печени.
Поскольку Т. плохо проходят через плацентарный барьер, то часто недостаточность витамина E наблюдают у новорожденных и особенно у недоношенных детей, находящихся на искусственном вскармливании. Гиповитаминоз E у недоношенных, усугубляемый оксигенацией. может быть причиной анемии (см.), ретинопатии (см.) и нарушений зрения (см.), бронхолегочной дисплазии, внезапной гибели новорожденных. Поскольку коровье молоко значительно беднее Т., чем женское, то включение Т.
в комплексную терапию недоношенных и обогащение Т. смесей для искусственного вскармливания являются важными мероприятия ми для профилактики указанных нарушений.
В эксперименте на животных установлено. что недостаточность Т. ведет к дистрофии зародышевого эпителия семенных пузырьков, снижению подвижности сперматозоидов, резорбции эмбрионов и плодов, энцефалопатии, экссудативно-катаральному диатезу, накоплению в тканях липофусцина.
В основе всех этих проявлений лежат биохимические нарушения, обусловленные выпадением специфических функций Т. в организме, в частности усиление перекисного окисления липидов биол. мембран, ведущее к повреждению клеточных и субклеточных мембран. Этот дефект является причиной такого проявления недостаточности витамина Е, как резкое усиление чувствительности эритроцитов к перекисному гемолизу, утрата саркоплазматической сетью способности к аккумуляции и удержанию ионов Са 2+ , ведущая к нарушениям в механизме мышечного сокращения (см.) и выходу в кровь тканевых ферментов.
Токоферол как препарат
В качестве лекарственного средства с лечебной и профилактическими целями используют р-ры альфа-токоферола ацетата (витамина Е) в масле (Solutio α-Tocopheroli acetatis oleosa) 5, 10 и 30% , содержащие в 1 мл соответственно 50, 100 и 300 мг синтетического α-токоферола ацетата (α-токоферилацетата).
Токоферола ацетат благотворно влияет на функции скелетных мышц, половых желез, печени, клеток нервной системы, соединительной ткани и кожи. Имеются сведения о непрямом влиянии токоферола ацетата на поглощение кислорода митохондриями, что определяет роль Т. в энергетическом обмене. Кроме того, препарат оказывает регулирующее действие на биосинтез белков, нуклеиновых к-т и стероидов.
Всасывание токоферола ацетата при введении внутрь происходит в тонкой кишке после эмульгирования с помощью желчных кислот (см.) и сока поджелудочной железы. Проходя через слизистую оболочку кишечника, в соответствии с механизмом пассивного транспорта токоферола ацетат поступает в лимфу, связывается с липопротеидами и неравномерно распределяется по различным органам и тканям. Невсосавшийся в кишечнике токоферола ацетат выводится в неизмененном виде, проникший в кровь— удаляется из организма с мочой в виде водорастворимых глюкуронидов; в результате свободнорадикального окисления токоферола ацетата могут образовываться также токоферилхинон и другие метаболиты Т., выводимые из организма с мочой.
Токоферола ацетат применяют при мышечных атрофиях, дерматомиозите, амиотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания беременности, нарушении функций половых желез у мужчин, заболеваниях нервно-мышечной системы и соединительной ткани (напр., при контрактуре Дюпюитрена), атеросклерозе и заболеваниях периферических сосудов. Есть данные об эффективном применении токоферола ацетата при нек-рых дерматозах, псориазе, красной волчанке и других заболеваниях кожи, при миокардиодистрофии и заболеваниях печени. В педиатрической практике токоферола ацетат применяют при склеродерме и гипотрофии.
Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно; при заболеваниях нервно-мышечной системы назначают по 15 —100 мг в сутки, при нарушениях сперматогенеза и потенции — по 100—300 мг в сутки (в сочетании с гормональной терапией), при привычном выкидыше — по 10—15 мг в сутки в первые 2—3 мес. беременности, при угрожающем аборте — по 100—150 мг в сутки (в сочетании с прогестероном) в течение 5—7 дней, при атеросклерозе и заболеваниях периферических сосудов — по 100 мг (в сочетании с ретинолом). Грудным детям и детям младшего возраста назначают по 5 — 10 мг токоферола ацетата в сутки. Внутримышечно препарат вводят в подогретом виде ежедневно или через день в случаях нарушения всасывания и обмена токоферола ацетата в организме. Дозировки такие же, как и при приеме внутрь.
Токоферола ацетат — малотоксичное соединение. При внутримышечном введении иногда наблюдают аллергические и токсические проявления, а также болевые ощущения в месте инъекции. Токоферола ацетат несовместим с бензилпенициллином. Необходимо проявлять осторожность при его назначении больным с тяжелым кардиосклерозом и инфарктом миокарда.
Формы выпуска: во флаконах оранжевого цвета по 10, 20, 25, 50 мл и в капсулах, содержащих по 0,1 или 0,2 мл 50% р-ра (0,05 или 0,1 г токоферола ацетата). Для внутримышечного введения выпускают масляные 5, 10 и 30% р-ры токоферола ацетата (Solutio α-Tocopheroli acetatis oleosa pro injectionibus) в ампулах по 1 мл.
Хранят в хорошо укупоренных склянках в прохладном, сухом, защищенном от света месте.
Источник
Витамин Е: топ лучших препаратов
Действительно, витамин Е является мощным природным антиоксидантом, помогающим организму избавлять от токсичных веществ. Однако употреблять его без разбора не рекомендуется, это может быть даже опасно для здоровья.
Витамин Е: за и против, показания к назначению
Витамин Е, а если по-научному, то Альфа-токоферола ацетат – медикаментозный препарат, который специалисты назначают для лечения при множестве патологических состояний и в качестве профилактического средства:
· Для предупреждения врожденных заболеваний и пороков внутриутробного развития.
· При угрозе не вынашивания беременности и преждевременных родов.
· При нерегулярных менструациях и расстройствах в климактерическом периоде.
· Нарушения либидо и фертильности у мужчин.
· Для лечения трофических процессов дыхательной и пищеварительной систем.
· При системных аутоиммунных болезнях (склеродермия, РА, СКВ).
· При вегетативных расстройствах.
· Для терапии различных заболеваний кожных покровов (экземы, дерматиты, псориаз).
Естественно, токоферол не способен излечить все эти состояния в одиночку, его назначают в комбинации с рядом других препаратов.
Если говорить о применении препарата в качестве средства для профилактики онкологии и замедления процессов старения, то мнение специалистов весьма неоднозначно. Дело в том, что суточная потребность взрослого человека в витамине Е составляет всего 20-30 МЕ. Он содержится в растительном масле и орехах, а потому получить его из пищи достаточно просто, не прибегая к приему медикаментов.
Высокие дозы препарата могут приводить к негативным последствиям. К примеру, у курящих людей он повышает риск возникновения инсульта. Беременным женщинам витамин Е следует принимать только при назначении врача, ведь при неправильном использовании медикамента возможно наступление осложнений (ранний или преждевременный разрыв плодного пузыря), а не улучшения исхода беременности.
Топ лучших природных препаратов витамина Е
Витамин Е натурального происхождения – это комплекс из 8 токотриенолов и токоферолов, а вот его синтетические аналоги содержат лишь 1 вещество. Существует мнение, что естественный антиоксидант полезнее и безопаснее синтетического, однако это лишь теория, научного подтверждения которой нет.
Стоит отметит, что природный витамин Е стоит гораздо дороже синтезированных препаратов, да и найти его в аптеках довольно проблематично.
1. Jarrow Formulas – средство американского производства. В одной единице препарата содержится 60 МЕ действующего вещества.
Рекомендуется прием по 1 капсуле один раз в день. Одной упаковки хватает на два полных месяца.
К достоинствам можно отнести полностью натуральный состав. К недостаткам – дороговизну и длительную доставку из интернет-магазинов.
2. Dr. Mercola – еще один довольно известный американский препарат. Изготавливают его из пальмового масла и риса. В упаковке 30 капсул, принимать следует по 1 штуке в день.
- Плюсы: полный набор изомеров и отсутствие в составе сои. Недостатки, как и у предыдущего препарата.
3. Solgar уступает вышеуказанным средствам по количеству содержащихся в нем изомеров. В данном препарате их всего 4. Получают их из вытяжки масла саффлора.
Преимущества: большая вариация дозировок (от 100 до 1000 МЕ в одной капсуле), наличие упаковок по 100 или 250 штук.
Недостатки: возможность покупки только через онлайн-ресурсы, наличие в составе только половины изомеров витамина Е.
4. Зентива – препарат, производство которого осуществляется в Чехии. Упаковка содержит 30 капсул, в каждой из которых по 300 МЕ витамина.
Преимущества: высокое качество продукции, цена ниже, чем у американской продукции.
Недостатки: заказ через интернет, в составе содержится краситель.
5. Миррола – низкодозированный природный препарат, 1 капсула содержит от 10 до 15 МЕ витамина Е.
Плюсы: низкая вероятность передозировки.
Минусы: возможность применения только в профилактических целях.
Список лучших комплексных препаратов токоферола
Такие средства чаще назначаются с целью повысить активность сперматозоидов у мужчин, улучшить качество придатков кожи (волосы и ногти), а также для борьбы с депрессивными состояниями.
1. Селцинк плюс – БАД чешского производства, в составе помимо токоферола содержится цинк, селен и аскорбиновая кислота. Благодаря всем этим компонентам препарат является мощным антиоксидантным средством.
Достоинства: множество показаний к назначению, высокое качество.
Недостатки: инструкция с недостаточным количеством информации.
2. All Season Wellness – содержит в своем составе витамины Е и С, а также селен, цинк, растительные экстракты. Назначают в качестве иммуномодулирующего средства.
Плюсы: наличие натуральных компонентов и трав.
Минусы: доступен только под заказ в интернет-магазинах.
3. Доппельгерц состоит только из токоферола, селена и цинка. Данный препарат назначают при мужском бесплодии и значительном снижении либидо. Возможно применение в качестве профилактического средства при физическом и психоэмоциональном перенапряжении, а также в период повышенной заболеваемости ОРВИ.
Достоинства: отсутствие лишних компонентов в составе.
4. Аевит – комплексный препарат, содержащий помимо токоферола еще и витамин А. Показаниями к назначению служат хроническая диарея, синдром мальабсорбции, недостаточность внешней секреции поджелудочной железы, нарушение всасывания минералов и витаминов в результате удаления части или всего желудка, ОРВИ, офтальмологические и дерматовенерологические заболевания.
Достоинства: доступная цена.
Недостатки: невозможность использования у беременных женщин из-за высокой концентрации витамина А в составе.
Источник