Что такое бад динамика

Динамико (100 мг) (Sildenafil)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила (в виде силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри II (31F8914) белый, индигокармин (Е132).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета, (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТХ G04B E03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приёма внутрь площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий Nдесметиловый метаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 нM). Связывание с белками не зависит от общей

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше. Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 170/100 мм.рт.ст) или гипотония (АД 150 мкмоль). При приеме Динамико в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Динамико может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Динамико усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Динамико в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Динамико (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Динамико (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Динамико (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении Динамико с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и

Динамико (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Динамико совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Динамико может привести к симптоматической гипотонии.

Динамико усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Источник

Динамико Лонг: отзывы о таблетках, инструкция по применению

Среди препаратов для устранения эректильной дисфункции высокую эффективность показали лекарственные средства на основе силденафила. Цитрат этого вещества содержит в качестве основного ингредиента лекарство Динамико. Это лекарственное средство ингибирует выработку ФДЭ-5.

Цена за 4 таблетки Динамико по 100 мг составляет примерно 950-1150 рублей. Также в продаже есть упаковки по одной таблетке с содержанием 50 миллиграмм основного компонента. Стоимость этой формы выпуска составляет 210-415 рублей. Также лекарство продается в виде пленок, которые растворяются в ротовой полости.

Принцип работы медпрепарата основан на улучшении притока крови к органам малого таза за счет выработки особого фермента. Благодаря этому пещеристые тела полового органа лучше наполняются кровью, что способствует хорошей и длительной эрекции. Но стоит учитывать, что лекарство неэффективно без сексуальной стимуляции.

Состав и фармакологическое действие Динамико

Таблетки Динамико содержат в своем составе в качестве активного компонента силденафил. В зависимости от формы выпуска в одной пилюле его содержится 25, 50 либо сто миллиграмм. Также в препарат входят другие вспомогательные вещества. В пленочной оболочке голубого цвета содержатся натуральные красители и лактоза, что важно учитывать пациентам с непереносимостью и аллергией.

Таблетки по 25 и 50 миллиграмм имеют круглую конфигурацию и выпуклую поверхность. Пилюли по 100 мг тоже выпуклые, но овального очертания. И те, и другие помещены в пленочное покрытие и имеют разделительную полосу с каждой стороны.

Таблетки Динамико предназначены только для мужчин. Их используют для нормализации эректильной деятельности. На фоне сексуальной стимуляции медикаментозное средство активизирует выработку фермента, отвечающего за продукцию оксида азота. В ходе реакции расслабляется гладкая мускулатура и стенки сосудов, что улучшает приток крови к половому органу.

Главный активный компонент выступает селективным ингибитором особого фермента, действие которого проявляется только при наличии половой стимуляции. Его эффективность намного выше, чем у иных аналогов, ингибирующих ФДЭ-5.

Силденафил оказывает непродолжительное и незначительное гипотензивное действие. Если точно придерживаться указанной дозировки, то клинического проявления этого эффекта не будет. Препарат не воздействует на остроту зрения.

После употребления пилюли всасывание происходит через 30 минут, максимум через два часа концентрация активного компонента достигает максимального значения. При совместном употреблении с жирной едой скорость усвоения замедляется, поэтому эффект от приема может быть отсрочен на час.

Метаболизм активного ингредиента происходит под воздействием печеночных ферментов. Вещества, образующиеся в результате переработки активного ингредиента, выводятся с калом и почками. Средняя скорость выведения составляет максимум пять часов.

Лекарство разрешено принимать даже пожилым пациентам, потому что от возраста не зависит скорость всасывания, выведения и распределения в организме. С особой осторожностью прописывают мужчинам с патологиями почек и печени.

Источник

Динамико

Состав

Таблетка в специальной защитной плёночной оболочке голубого окраса содержит 25/50/100 мг силденафила.

Дополнительные компоненты: стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), гипролоза, кроскармеллоза Na.

Компоненты плёночной оболочки: белый опадрай-2 (цитрат Na, макрогол, гипромеллоза, моногидрат лактозы) и инлигокармин.

Форма выпуска

Динамико таблетки для мужчин 25/50 мг: двояковыпуклая, круглая форма; цвет плёночной оболочки – голубой.

Таблетки Динамико с дозировкой активного вещества 100 мг: двояковыпуклая, овальная форма; с обеих сторон имеются риски. Цвет плёночной оболочки – голубой.

Блистеры изготовлены из ориентированного полиамида (возможно изготовление из алюминиевой фольги). В каждом блистере по 1 либо 4 таблетки. В пачке находится 1 блистер.

Фармакологическое действие

Препарат Динамико применяется для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество ингибирует ФДЭ-5. За счёт усиленного кровопритока к половому члену активное вещество способно восстанавливать нарушенную эректильную функцию при обеспеченной сексуальной стимуляции.

Эрекция на физиологическом уровне основана на высвобождении NO – оксида азота в пещеристых телах в результате возбуждения. NO способен активировать гуанилатциклазу, которая повышает уровень циклической формы гунозинмонофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкомышечные волокна в кровеносных сосудах, что приводит к усилению кровопритока к пещеристым телам в половом члене.

Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ (специфическая ФДЭ-5), под воздействием которого происходит распад цГМФ в пещеристых телах в половом члене. Активное вещество не проявляет прямого влияния на расслабление гладкомышечной мускулатуры в пещеристых телах, но при этом способно увеличивать кровоприток к половому члену и усиливать способность NO расслаблять гладкую мускулатуру. При сексуальной стимуляции наблюдается активация цепи NO-цГМФ, которая угнетает ФДЭ-5, увеличивающей уровень цГМФ в пещеристых телах. Вышеописанный фармакологический эффект наблюдается только при сексуальной стимуляции.

Силденофил активнее всех известных изоферментов ФДЭ: в 10 раз превосходит по активности ФДЭ-6, в 80 раз – ФДЭ-1, в 700 раз – ФДЭ-2, 4, 7, 11. Действующее вещество селективнее в сравнении с ФДЭ-3 в 4 тысяч раз, что имеет важное значение, т.к. ФДЭ-3 – основной фермент регуляции сердечной сократимости.

Для Силденафила характерен мягко выраженный гипотензивный эффект, который носит кратковременный эффект и практически не имеет клинического значения при лечении медикаментом в рекомендуемых производителем дозах. Гипотензивное воздействие обусловлено вазодилатирующим эффектом, вызванным повышенным содержанием цГМФ в гладкомышечных волокнах в сосудистой стенке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Процесс всасывания

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Распределение

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Метаболизм

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Выведение

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

Особая группа пациентов

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Показания к применению

Медикамент проявляет свою активность только под воздействием сексуальной стимуляции. Основное направление применения Динамико – терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достигать и сохранять эрекцию пениса, достаточную для совершения полового акта.

Противопоказания

приём Ритонавира;
индивидуальная гиперчувствительность;
пациенты, страдающие потерей зрения на одном глазу из-за оптической ишемической передней нейропатии неартериального происхождения (в независимости от влияния ингибитора ФДЭ-5);
ограничение по возрасту – до 18-летия;
женский пол;
приём органических нитратов, донаторов NO;
выраженная патология печёночной системы;
дегенеративные изменения в сетчатке наследственного генеза (например, пигментный ретинит).

Медикамент не назначают лицам, которым сексуальная активность нежелательна:

Относительные противопоказания:

обструктивное поражение выходного тракта левого желудочка;
синдром множественной системной атрофии;
обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
аортальный стеноз;
множественная миелома;
приапизм;
анатомическая деформация формы полового члена;
галактозо-глюкозная мальабсорбция;
недостаток лактозы;
непереносимость лактозы;
лейкоз;
приём альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

Органы зрения:

нарушение слезооттока;
поражение конъюнктивы;
нарушение цветовосприятия;
нарушение зрительного восприятия;
преходящая форма хроматопсия;
нечёткость зрительного восприятия;
усиленное восприятие света;
покраснение склеры;
окклюзия сосудов в сетчатке;
ишемическая форма передней оптической нейропатии;
сужение зрительных полей;
боль в глазных яблоках.

Сердце, сосудистая система:

фибрилляция предсердий;
ощущение учащённого сердцебиения;
внезапная коронарная смерть;
нестабильная форма стенокардии;
желудочковые аритмии;
инфаркт миокарда;
нестабильность кровяного давления.

Нервная система:

транзиторная ишемическая атака;
обмороки;
инсульт;
гипестезия;
судороги (в том числе рецидивирующие);
повышенная сонливость;
головокружения;
мигренозные головные боли.

Иные реакции:

глухота;
шум в ушах;
вертиго;
носовые кровотечения;
заложенность носа;
рвота;
диспепсические расстройства;
сухость во рту;
быстрая утомляемость;
боли в грудной клетке;
приапизм;
длительная эрекция;
кожные высыпания;
тошнота;
синдром Лайелла.

Таблетки Динамико, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Передозировка

Приём 800 мг вызывает следующие негативные реакции:

нарушения зрительного восприятия;
вертиго, головокружения;
диспепсические явления;
приливы;
головные боли по типу мигрени;
заложенность носа.

Гемодиализ не приносит результата, рекомендуется проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие

Концентрация Силденафила в крови увеличивается при лечении ингибиторами изоферментов CYP2C9 и CYP3A4:

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na. Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приёме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК. Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотонии и выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Динамико отпускается при предъявлении в аптечном пункте рецептурного бланка от врача с печатями.

Условия хранения

Таблетки сохраняют свою эффективность при хранении при температуре до 25 градусов при сохранности оригинальной упаковки.

Срок годности

Особые указания

Требуется тщательное обследование для определения истинных причин эректильной дисфункции. Пациентам, принимающим иные лекарственные средства, а также страдающим серьёзными заболеваниями со стороны сердца и сосудистой системы, рекомендуется оценить риск развития негативных реакций, связанных с сексуальной активностью. Силденафил способен плавно понижать кровяное давление. У пациентов с редким синдромом множественновыраженной атрофии и с обструктивным поражением левого желудочка гипотензивный эффект выражен сильнее. Большинство негативных реакций со стороны работы сердца и сосудистой системы развиваются сразу после совершения полового акта либо спустя определённое время после него. Крайне редко побочные реакции наблюдаются до полового акта. Недопустим параллельный приём иных лекарственных средств, назначаемых при эректильной дисфункции.

Медикамент с осторожностью применяют лица, страдающие различными заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизмы:

При анатомической деформации пениса (на фоне кавернозного фиброза, ангуляции, болезни Пейрона) Динамико назначают с осторожностью. При развитии нарушений зрительного восприятия требуется немедленная консультация лечащего доктора. Приём более 200 мг действующего вещества не влияет на эффективность, но увеличивает выраженность и частоту проявлений дозозависимых негативных реакций. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством.

Источник