Бад nac что это

N-ацилцистеин

Опубликовано вс, 16/06/2019 — 18:07

Открытие лекарств для лечения психических расстройств, таких как шизофрения, биполярное расстройство, депрессия и аутизма сегодня практически прекратилось. Помимо лекарств на основе моноаминов, нейробиология выявила целый ряд других важных путей, которые вовлечены в большинство основных психических расстройств, например, шизофрению , униполярную и биполярную депрессию.

В настоящее время существует база доказательств того, что при многих психических расстройствах имеют место разнообразные патологические процессы и окислительный стресс. Кроме того, тесно связанные с ними пути, включая сокращение белков, стимулирующих рост нейронов (нейротрофины) и повышенную гибель клеток (апоптоз), а также выработку энергии в органеллах, называемых митохондриями.

N-ацетилцистеин (молекулярная формула : C5H9NO3S) представляет собой ацетилированный дериват цистеина ( серосодержащая аминокислота) . N- ацетилцистеин предложен для лечения передозировки парацетамола и хронической обструктивной болезни легких, является широко доступной стандартной пероральной антиоксидантной добавкой во многих странах. N — ацетилцистеин обладает потенциалом для модулирования несколько неврологических путей, включая нарушение регуляции глутамата, окислительный стресс и воспаление, которые могут быть опасны для функций мозга, N-ацетилцистеин исследуется в качестве дополнительной терапии для многих психических расстройств.

Существуют доказательства, подтверждающие использование N-ацетилцистеина в качестве вспомогательного средства для снижения общих и негативных симптомов шизофрении. N-ацетилцистеин также, по-видимому, эффективен в снижении тяги к расстройствам, связанным с употреблением психоактивных веществ, особенно для лечения употребления кокаина и каннабиса среди молодежи, в дополнение к предотвращению рецидивов у уже воздерживающихся от наркотиков людей. Влияние N-ацетилцистеина на обсессивно-компульсивное расстройство и связанные с ним расстройства, а также на расстройства настроения остается неясным.

Пероральный N-ацетилцистеин безопасен и хорошо переносится без каких-либо значительных побочных эффектов. Современные данные подтверждают его использование в качестве вспомогательной терапии для лечения психических расстройств. N — ацетилцистеин назначается одновременно с существующими препаратами в рекомендуемой дозировке от 2000 до 2400 мг / день.

Аминокислота N — ацетилцистеин (NAC) , по-видимому, повышает уровень глутатиона, который является основной антиоксидантной защитой организма; обладает противовоспалительными свойствами, повышает уровень белков роста нервных клеток и стимулирует рост новых нейронов; предотвращает гибель клеток и уменьшает выраженность дисфункции митохондрий.

Эти молекулярные эффекты NAC были исследованы в серии клинических испытаний, которые показывают, что NAC ослабляет основные симптомы шизофрении, включая негативные симптомы, такие как апатию и ослабление мотиваций ( эмоционально — волевые нарушения ). Кроме того, есть интригующие доказательства того, что ацетилцистеин уменьшает влечение к ряду зависимостей, включая кокаин, каннабис и курение сигарет.

N-ацетилцистеин действует по нескольким механизмам в мозге. Во-первых, как ацетилированная форма цистеина, он биодоступен и способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Цистеин является ограничивающим скорость компонентом в производстве антиоксиданта глутатиона. Несколько исследований на животных показали наличие повышенного уровня глутатиона в мозге после перорального приема N-ацетилцистеина. Окислительный стресс и снижение антиоксидантного статуса являются общими для многих психических расстройств, включая шизофрению, депрессию, биполярные и обсессивно-компульсивные расстройства. Увеличение выработки глутатиона способствует восстановлению окислительно-восстановительного дисбаланса в этих условиях.

Во — вторых , нарушение регуляции нейротрансмиттеров проявляется во всем спектре психических расстройств. N-ацетилцистеин продемонстрировал ослабление процессов дисрегуляции как дофамина, так и глутамата. В одном исследовании клеточной линии было обнаружено, что N-ацетилцистеин значительно улучшает связывание дофаминовых рецепторов и выживание нейронов. Глутамат, в частности, вовлечен в развитие и патогенез психических расстройств , включая обсессивно-компульсивные расстройства и зависимость.

N-ацетилцистеин регулирует глутамат через антипортер цистеин-глутамат (система Xc-) и глиальный транспортер глутамата (GLT1). ), оба основных компонента гомеостаза глутамата. Система Xc обменивает внеклеточный глутамат на внутриклеточный цистеин в соотношении 1: 1, способствуя активации рецепторов mGlu2 / 3 и подавляя пресинаптическое высвобождение глутамата. Снижение экспрессии системы Xc- и GLT1 связано с более высокими уровнями передачи синаптического глутамата, снижения тонуса рецепторов mGlu2 / 3, ограничения поведения, связанного с поиском наркотиков, связанного со снятием зависимости, и патологии стереотипного поведения.

В-третьих, N-ацетилцистеин может помочь в модулировании воспалительных процессов. Повышенные уровни цитокинов, таких как интерлейкин-6, С-реактивный белок и фактор некроза опухоли альфа, очевидны у пациентов, страдающих депрессией и другими психическими расстройствами. N-ацетилцистеин может снижать маркеры воспаления, участвующие в развитии и поддержании психических расстройств , влияющих непосредственно на воспалительный каскад, а также через улучшение окислительного стресса посредством окислительно-восстановительных реакций.

Ряд других соединений, которые нацелены на сходные звенья патогенеза , особенно воспаление, по-видимому, также обладают терапевтическим потенциалом. К ним относятся аспирин, ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), статины, омега-3 жирные кислоты и даже некоторые противодиабетические средства, такие как пиоглитазон.

N-ацетилцистеин (NAC) широко известен своей ролью муколитика и противоядия от передозировки парацетамола. Растет интерес к использованию N — ацилцистеина для лечения ряда психических расстройств. Обоснование применения NAC в психиатрии основано на его роли в предшественника антиоксиданта глутатиона и его действии в качестве модулирующего агента глутаматергических, дофаминергических, нейротропных и воспалительных путей.

Обнадеживающие результаты были получены в испытаниях, в которых тестировалось использование NAC, главным образом в качестве дополнительного лечения, при употребления каннабиса у молодых людей, депрессии, биполярном расстройстве, негативных симптомах при шизофрении.

Доклинические результаты исследований показали, что N-ацетилцистеин способен восстанавливать дисбаланс цистеин-глутаматного обмена в головном мозге и снижать поведение, связанное с поиском наркотиков, на животных моделях. Действительно, лечение наркомании и токсикомании N-ацетилцистеином является активной областью исследований. За последнее десятилетие было проведено множество клинических испытаний, результаты которых обобщены в 5 систематических обзорах, опубликованных за последние 4 года.

Несмотря на первоначальный оптимизм, последние результаты, касающиеся эффективности NAC при аутизме, разочаровывают. Учитывая хорошую переносимость и широкую доступность, можно полагать , что NAC представляет собой важную цель для исследований в области новых методов лечения психических расстройств.

N-ацетилцистеин имеет хороший профиль безопасности. Пероральная доза N-ацетилцистеина, достигающая 10×2800 мг, была оценена для обеспечения безопасности в клиническом исследовании без серьезных побочных эффектов. Все основные систематические обзоры показали, что N-ацетилцистеин является хорошо переносимой пероральной терапией без каких-либо значительных побочных эффектов.

Желудочно-кишечные симптомы, включая легкий дискомфорт в животе, изжогу, метеоризм, судороги, тошноту, рвоту и диарею, были наиболее распространенными побочными эффектами, отмеченными в клинических испытаниях N-ацетилцистеина. Другими неспецифическими побочными эффектами были головные боли, кожные высыпания, повышенное кровяное давление, сухость во рту, усталость, мышечные боли, бессонница, заложенность носа, насморк, беспокойство и головокружение. Тем не менее, это единичные случаи только без последовательных сообщений о каких-либо серьезных инцидентах, вызванных лечением N-ацетилцистеином. Фактически, N-ацетилцистеин оказывает защитное действие на побочные эффекты, связанные с психотропными препаратами, когда используется в качестве дополнительной терапии.

N-ацетилцистеин потенциально может взаимодействовать с парацетамолом, глутатионом и противораковыми агентами. Это также сильно усиливает действие сосудорасширяющих нитратов и связанных с ними лекарств, что приводит к риску гипотонии. Поэтому следует с осторожностью применять N-ацетилцистеин у пациентов, принимающих эти препараты.

Источник

NAC: что это за добавка, польза и вред для спортсмена, инструкция

N-ацетилцистеин или NAC – это удивительное лекарственное средство, спектр действия которого до сих пор не изучен до конца! За последние несколько лет были опубликованы результаты сотен работ в разных направлениях медицины о новых возможностях NAC.

NAC — что это за вещество

Данное вещество представляет собой производное аминокислоты цистеина. Изначально N-ацетилцистеин применялся как муколитическое и отхаркивающее средство. Например, средство от кашля АЦЦ сделано на основе NAC. Применялось вещество для разжижения мокроты в легких. Но помимо разжижения мокроты это вещество имеет выраженное антиоксидантное, антитоксическое, иммуномодулирующее действие, соответственно, нейтрализует свободные радикалы. Это происходит благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы. Эти свойства очень ценны, ведь свободные радикалы образуются в организме даже при нормальной метаболической активности.

Вкратце о вреде свободных радикалов можно сказать, что они оказывают неблагоприятное влияние на организм на клеточном уровне и участвуют в процессе биологического старения организма.

Полезные свойства N-ацетил L-цистеин

Помимо вышесказанного, NAC активирует производство глутатиона, являющегося важным фактором химической детоксикации. Вещество защищает клетки путем прямого воздействия, но также и поставляет цистеин для производства глутатиона. А еще является превосходным естественным барьером для факторов, ускоряющих старение и разрушение клеток организма.

С возрастом синтез глутатиона резко снижается, ослабляя защиту организма, который впоследствии просто не способен бороться. Кроме того, средство используется в качестве иммуномодулятора и антимутагенного средства, а еще как радиопротектор.

NAC оказывает выраженный антиоксидантный эффект даже в низких концентрациях. Как производная аминокислоты цистеина, NAC защищает клетки от разрушения и гибели после влияния неблагоприятных факторов, и программированной клеточной смерти (апоптоза). Средство полностью предотвращает это действие.

Ацетилцистеин улучшает функцию почек, а также оказывает непосредственное влияние на иммунитет. NAC, благодаря сильному антивоспалительному действию, способен активно бороться с артритами. Является антидотом при отравлении парацетамолом, а также эффективен при отравлениях самыми различными веществами: альдегидами, фенолами, акролеинами. Последние содержатся в сигаретном дыме, автомобильных выхлопах и жареных блюдах. Ацетилцистеин снижает действие циклоспорина и степень отравления ртутью.

В каких продуктах содержится

Ацетилцистеин – производная аминокислоты цистеин, так что ее получить можно только путем секреции из цистеина, который содержится в таких продуктах, как:

• Свинина.
• Лосось.
• Куриные яйца и куриное мясо.
• Коровье молоко.
• Семечки подсолнуха.
• Орехи грецкие.
• Кукурузная мука.
• Неочищенный рис.
• Соя.
• Горох цельный.
• Красный перец.
• Чеснок.
• Брокколи.
• Брюссельская капуста.

Для чего NAC применяют в спорте

Спортсмены, принимающие NAC, увеличивают выносливость и снижают усталость мышц. Средство позволяет увеличить продолжительность тренировочного процесса, поэтому его прием актуален не только для набора мышечной массы, но и для снижения веса, особенно при использовании дополнительных средств, например, жиросжигателей (термогенного действия), BCAA и выполнении специального комплекса упражнений.

Побочные эффекты

Практически не имеет побочных эффектов. При длительном курсе лечения ацетилцистеином следует обратить внимание на показания крови, функции печени, почек, надпочечников. Очень редко из-за специфического запаха вещества появляется тошнота.

Противопоказания

Как принимать в бодибилдинге

Добавки NAC доступны в форме таблеток и капсул, также вещество можно употреблять в виде раствора в пропорции 10-20% (АЦЦ обычно принимается в дозе 600 мг 1-3 раза в день).

С каким спортпитом можно совмещать

Данное средство может сочетаться с любыми продуктами спортивного питания. Особенно эффективно эта производная аминокислоты работает с жиросжигателями и комплексами, направленными на восстановление суставов и связок.

Топ-3 БАДов с NAC

1. NAC от Ostrovit

Одна таблетка этой добавки содержит 500 мг ацетилцистеина. В емкости хранится 90 таблеток. Принимать средство следует по 1 таблетке в день за 15 минут до еды. В состав продукта входят такие ингредиенты: N-ацетил-L-цистеин, фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, магниевые соли жирных кислот, кремния диоксид.

2. Now Foods, NAC

Превосходный продукт от всемирно известного производителя. Препарат выпускается в доступной капсулированной форме. Данное вещество производитель рекомендует принимать один раз в день по одной капсуле.

3. N-ацетинцистеин от Solgar

Это высококачественный препарат, в котором содержится 600 мг вещества. Препарат производится в капсулированной форме и быстро усваивается. Дозировку производитель превышать не рекомендует.

Заключение

Добавки на основе ацетилцистеина полезны не только спортсмену. Эту производную цистеина нужно принимать всем, ведь он действительно продляет жизнь и работоспособность нашего организма!

Источник

Ацетилцистеин (NAC): механизм работы, дозировка, побочные эффекты

Что такое NAC?

N-ацетил-цистеин, N-ацетилцистеин, ацетилцистеин, N-АЦ и N-ацетил-L-цистеин — все обозначения одного и того же соединения, которое обозначается аббревиатурой NAC.

NAC — это предшественник аминокислоты L-цистеина. 1 Благодаря роли цистеина, NAC метаболически участвует в двух ключевых физиологических функциях:

1. Антиоксидантной активности
2. Регуляции глутаматергической системы.

Также NAC — это хорошо переносимый муколитический препарат, который снижает секрецию слизистых выделений и усиливает активность глутатион-S-трансферазы.

NAC стимулирует биосинтез глутатиона , способствует детоксикации и действует непосредственно как поглотитель свободных радикалов. Это мощный антиоксидант и потенциальный вариант лечения заболеваний, характеризующихся образованием свободных радикалов кислорода ( 2).

Эта пищевая добавка является отличным источником сульфгидрильных групп. NAC предотвращает апоптоз и связанную с кислородом генотоксичность эндотелиальных клеток за счет повышения внутриклеточных уровней глутатиона и уменьшения деполяризации митохондриальной мембраны ( 3 ).

Важнейшая антиоксидантная сила NAC связана с его ролью предшественника глутатиона, который является одним из наиболее важных природных антиоксидантов ( 4 ).

Комбинация NAC с витамином E или витаминами A + E, а также незаменимыми жирными кислотами значительно снижает количество активных форм кислорода (ROS), что приводит к улучшению показателей наступления беременности у тех, кто пытается забеременеть и сохранить беременность, особенно у женщин с СПКЯ. ( 5). Это связано с тем, что он увеличивает уровень антиоксиданта глутатиона, который положительно влияет на секрецию инсулина и снижает резистентность к инсулину, которая, как считается, связана с СПКЯ.

Исследования показали, что сохранение влияния NAC на токсичность химических веществ обусловлено его двойной ролью как нуклеофила и как донора — SH ( 6 ).

В США NAC используется для лечения отравления парацетамолом (ацетаминофеном). Его эффективность равна почти 100%, если он вводится в течение первых восьми часов после передозировки [ 7 , 8 ]. Для всех остальных целей NAC не одобрен FDA.

В России ацетилцистеин (NAC) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Минздрава РФ и используется в основном как муколитическое, отхаркивающее, и антиоксидантное средство. Применяют при инфекционных заболеваниях, которые могут сопровождаться образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, в том числе при респираторных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. Назначают также при отитах, ринитах и синуситах.

NAC доступен в виде перорального раствора, а также препарата для внутривенного и ингаляционного введения. Помимо доступности по рецепту, NAC коммерчески доступен как безрецептурный препарат и в течение многих лет безопасно используется в качестве добавки для людей. 9 , 10 Добавки NAC выпускаются в виде таблеток и капсул по 500, 600 мг, капсул по 750 мг и таблеток по 1000 мг. 11

NAC проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает хорошей биодоступностью [ 12 ].

Период полувыведения NAC составляет примерно 5-6 часов у взрослых и 11 часов у новорожденных [ 13], 30% препарата выводится через почки ( 14 ).

NAC против глутатиона

Пероральный глутатион имеет низкую биодоступность, и прием ацетилцистеина считается одним из возможных способов обойти эту проблему. NAC повышал уровень глутатиона и других антиоксидантов лучше, чем сами добавки глутатиона, при пероральном приеме. Но сублингвальный глутатион (который не является широко доступным) оказывал более сильное воздействие, чем NAC или пероральный глутатион, через 3 недели [ 42 ].

Кроме того, липосомальный глутатион эффективен для повышения уровня глутатиона в организме. На момент публикации этой статьи не проводилось исследований, сравнивающих биодоступность NAC и липосомального глутатиона [ 42 ].

Важно отметить, что NAC был тщательно исследован. Практически невозможно перечислить количество клинических, животных и клеточных исследований, в которых изучались преимущества NAC.

Антиоксидантная активность

NAC (сокращение от N-Acetyl Cysteine) превращается в аминокислоту цистеин в организме.

Почему вам нужно заботиться о цистеине? Во-первых, это самая важная аминокислота (наряду с глицином и глутамином ) для образования глутатиона, сильнейшего антиоксиданта организма [ 15 ].

Поскольку уровень цистеина может определять, сколько и как быстро вырабатывается глутатион, NAC играет важную роль в восполнении уровня этого антиоксиданта. Глутатион (восстановленный глутатион или GSH ) удаляет свободные радикалы из клеток и активирует пути детоксикации [ 16 , 17 ].

Цистеин также содержит серу, которая необходима для работы глутатиона. Помимо повышения уровня глутатиона, NAC может напрямую бороться со свободными радикалами [ 18 , 19 ].

NAC — это хорошо изученная аминокислота с мощными антиоксидантными свойствами. Он необходим для производства глутатиона, главного антиоксиданта.

Его антиоксидантное действие защищает ДНК, клетки, ткани и органы от повреждений, воспалений и вредных веществ. По этой причине его преимущества варьируются от защиты мозга до поддержки печени и баланса настроения. NAC также может расщеплять и размягчать слизь, что может улучшить симптомы заболеваний легких [ 20 , 21 ].

Что касается клинических проявлений, оксидативный стресс был эмпирически связан с рядом психических расстройств 22, включая шизофрению 23 и биполярные, депрессивные и тревожные расстройства. 24 Следовательно, NAC может быть полезным вмешательством при этих психических расстройствах — постулат, который в настоящее время подтверждается предварительными исследованиями.

Глутаматергическая регуляция

Помимо своей роли общего антиоксиданта, NAC поставляет цистеин в качестве переднего субстрата для глутаматергической системы. В этой важной второй метаболической роли NAC влияет или модулирует глутаматергическую систему. 25

NAC оказывает свое влияние на нейроны, превращая L-цистеин в цистеин, облегчая его поглощение глиальными клетками и, следовательно, обеспечивая высвобождение глутамата , который, в свою очередь, стимулирует ингибирующие рецепторы глутамата [ 26 ]. Из-за этих метаботропных рецепторов глутамата происходит снижение везикулярного высвобождения глутамата, что приводит к снижению глутаматергической нейротрансмиссии [ 28 ].

Этот механизм действия NAC особенно важен из-за его воздействия на глутаминергические нейроны в прилежащем ядре, которое участвует в модуляции центра вознаграждения и подкрепления, вовлеченного в аддиктивное поведение, таким как злоупотребление психоактивными веществами, азартные игры и т.д. ( 29 , 30 , 31 )

Эти два различных метаболических пути и их соответствующие роли описаны в рис 1.

Несколько исследований связали NAC с уменьшением тяжести симптомов шизофрении, биполярных расстройств, болезни Альцгеймера, аутизмом и злоупотребления психоактивными веществами (каннабис и кокаин) [ 32 ]. Для получения подробной информации читайте «Обзор исследований о влиянии NAC на симптомы аутизма»

Побочные эффекты NAC

NAC безопасен и хорошо переносится большинством людей. Иногда пероральные добавки могут вызывать такие проблемы с пищеварением, как [ 33 , 34 , 35 ]:

• Тошнота
• Рвота
• Диарея
• Запор
• Кожная сыпь
• Потливость
• Головная боль

NAC блокирует фермент DAO примерно на 20%. Поскольку DAO расщепляет гистамин, NAC может вызвать аллерическую реакцию у некоторых людей. Низкий DAO может вызывать пищевую чувствительность, кожные реакции, покраснение, астму, желудочно-кишечные проблемы и другие симптомы [ 36 , 37 , 38 ].

Из-за серосодержащего цистеина NAC плохо пахнет (сера пахнет тухлыми яйцами), что делает форму порошка непривлекательной для большинства людей.

Люди с тяжелым поражением печени не могут производить глутатион (GSH) из цистеина, и им может потребоваться принимать сам глутатион [ 39 ].

Поскольку NAC может влиять на тромбоциты и снижать коагуляцию, проконсультируйтесь с врачом, если [ 40 ]:

• у вас нарушение свертываемости крови;
• скоро на операцию;
• принимаете разжижающие кровь препараты.

Беременным и кормящим женщинам перед приемом NAC следует проконсультироваться с врачом.

NAC не следует принимать с нитроглицерином, кроме как под наблюдением врача, так как это может вызвать сильные головные боли и небезопасное снижение артериального давления.

NAC может влиять на результаты анализов крови на холестерин (включая холестерин ЛПВП) и мочевую кислоту, показывая ложно низкие результаты, но этот эффект вызывается, когда большие дозы NAC вводятся в течение 12 часов до забора крови ( Genzen, Clin Biochem 2016 ). Типичные пероральные дозы NAC скорее всего не будут вызывать заниженные показатели, но, чтобы исключить такую вероятность, не принимайте NAC в течение суток до анализа крови.

Дозировка

Помните, что NAC не одобрен FDA для каких-либо целей, кроме лечения отравления ацетаминофеном. Это означает, что не существует официальной безопасной дозы NAC.

800 — 2400 мг NAC было очень распространено в клинических исследованиях, обычно разделенных на 2-3 приема в течение дня.

В некоторых исследованиях по борьбе с зависимостью и проблемами психического здоровья использовались дозы, близкие к 3000 мг / день.

Для общего самочувствия или здоровья кишечника обычная доза составляет 600 мг в день.

NAC выпускается в таблетках по 500, 600, 750 и 1000 мг.

NAC можно принимать в любое удобное время суток.

В клинических испытаниях безопасно использовалось 800–2400 мг NAC в день, разделенные на 2–3 приема. Обычная дозировка составляет 600 мг в день. Однако утвержденных FDA безопасных доз NAC не существует.

Продукты питания

NAC не содержится в продуктах питания. Но можно получить цистеин из различных продуктов.

L-цистеин в пище

В качестве аминокислоты цистеин содержится в продуктах, богатых белком.

Пищевые источники цистеина (который также обеспечивает метионин) включают [ 17 ]:

• Красное мясо и птица (равное соотношение цистеин / метионин)
• Яйца (с высоким содержанием цистеина)
• Рыба (с повышенным содержанием метионина)
• Молочные продукты (с высоким содержанием метионина)
• Зерновые и продукты, богатые крахмалом (больше цистеина, чем метионина)
• Соевые бобы (с меньшим содержанием обеих аминокислот, чем животные белки)

Кроме того, оранизм может вырабатывать цистеин из других серосодержащих соединений, содержащихся в пищевых продуктах, таких как [ 41 ]:

• Чеснок
• Лук
• Брокколи и другие крестоцветные овощи

Ваше тело использует серу для сульфатирования, важного пути детоксикации, и для производства других важных соединений, таких как SAM . Вы очищаете организм от токсинов, таких как ацетаминофен (тайленол, парацетамол, панадол), посредством сульфатирования, и они истощают ваши запасы глутатиона [ 42 ].

Источник