Мелатонин — инструкция по применению
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.
• Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 100,00 мг, магния стеарат – 2,50 мг, кроскармеллоза натрия – 1,25 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2,70 мг, макрогол-4000 – 1,30 мг, титана диоксид – 1,00 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2%-10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Особые группы пациентов
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у людей.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.
Применение препарата Мелатонин во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.
Период грудного вскармливания
В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Мелатонин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней – по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.
Максимальная суточная доза – 2 таблетки (6 мг).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Мелатонин за 60-90 минут до сна.
Нарушения функции почек
Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000,
Источник
Мелатонин — что это такое
Мелатонин, что это такое? В первую очередь – это гормон, вырабатываемый эпифизом, который также называют гормоном сна. Пиковая эффективность его выработки приходится на период между полуночью и пятью часами утра, когда производится порядка семидесяти процентов суточной нормы гормона. К чему же приводит недостаточное содержание мелатонина в организме человека? Увы, в результате подобного явления придётся столкнуться с рядом нехороших эффектов.
Мелатонин что это и для чего он нужен
Гормон мелатонин играет важнейшую роль в обеспечении полноценного функционирования ряда систем организма, а также оказывает массу положительных эффектов:
- Активизация работы природного иммунитета. Мелатонин является мощным натуральным иммуномодулятором. Благодаря такому воздействию обеспечивается эффективная защита организма от заболеваний и стрессов.
- При наличии достаточного количества гормона в организме, создаются условия для поддержания молодости и противодействия преждевременному старению человека. При нарушении выработки мелатонина снижается скорость обновления и регенерации клеточных структур из-за чего появляются как внешние. Так и внутренние признаки старения.
- Мелатонин играет важнейшую роль в обеспечении защиты организма от развития недоброкачественных опухолей, в том числе и раковых. Он не только отвечает за сигнализацию о появлении мутировавших клеточных образований, но и способен самостоятельно бороться с ними на ранних стадиях.
- Мелатонин является сильнодействующим снотворным, не только ускоряя процесс засыпания, но и значительно повышая качество сна в целом. Также он отвечает за оптимизацию и настройку биоритмов человека, позволяя быстрее приспособиться к изменению часового пояса.
- Мелатонин признан одним из мощнейших натуральных антиоксидантов. Он обеспечивает эффективное подавление и вывод из организма свободных радикалов, тем самым защищая клетки от их разрушительного воздействия. Таким образом, организм получает дополнительную защиту от развития онкологических заболеваний, а также целого ряда проблем с работой внутренних органов.
- Наличие достаточного количества мелатонина является важнейшим условием для полноценной чувствительности организма к эффектам инсулина. В противном же случае развивается ожирение и повышается шанс возникновения сахарного диабета.
Мелатонин в таблетках
Не сегодняшний день существует большое количество медицинских препаратов, содержащих гормон мелатонин, что это за продукты и как их принимать мы рассмотрим ниже. В первую очередь такие препараты, как Мелаксен и его аналоги применяются в качестве эффективных снотворных средств. Их употребление показано в случае нарушения сна, снижении его качества, а также для облегчения восстановления режима при смене часовых поясов. Употребление 3 мг. мелатонина на ночь способно нормализовать его содержание в организме, оказывая благотворное воздействие на весь организм. Отличным примером такого средства является NOW Melatonin 3 мг. (180 капс.). В случаях, когда нужен более сильный разовый эффект могут применяться препараты с содержанием мелатонина, повышенным до 5 мг. или даже больше. В том числе встречаются препараты, обеспечивающее долговременную поставку гормона в организм, такие как Natrol Melatonin Advanced Sleep 10 мг (60 табл. медленного высвобождения). Препараты с мелатонином сегодня продаются повсеместно и без рецепта, однако рекомендуется предварительно посоветоваться с врачом, так как в некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты.
Видео: Что такое мелатонин
Источник
Мелатонин. Что подтверждают исследования
Если у вас проблемы со сном, вы, вероятно, уже думали об использовании некоторых безрецептурных снотворных или добавок, которые помогли бы вам успокоиться, быстрее заснуть и лучше выспаться ночью.
Мелатонин является популярной добавкой для этих целей и доступен в капсулах, таблетках, жевательных конфетах и жидких формах. Попробуем помочь вам определить, подходит ли вам мелатонин и в какой форме его принимать.
Что говорят исследования о мелатонине
Мелатонин — это гормон, который ваш организм вырабатывает естественным путем. Он вырабатывается шишковидной железой головного мозга эпифизом, который передает информацию о световом режиме в организм. Мелатонин — основной гормон эпифиза, который вырабатывается, чтобы помочь вам заснуть и улучшить качество сна.
Чтобы понять важность мелатонина, вам нужно знать о циркадных ритмах — так называемых часах вашего тела. Циркадные ритмы — это 24-часовые циклы, по которым регулируются функции и процессы в организме.
Например, ваша пищеварительная система автоматически вырабатывает белки, которые помогают вам расщеплять пищу в то время, когда вы, скорее всего, должны поесть, а ваша эндокринная система вырабатывает гормоны, которые обеспечивают вас энергией в то время, когда вы активны. Другими словами, ваше тело по своей сути знает, который час, и вносит соответствующие коррективы.
Чувство усталости ночью и бодрствование утром — примеры особого типа циркадного ритма, называемого циклом сна-бодрствования, и мелатонин помогает регулировать его. В течение дня контакт с естественным светом стимулирует ваш мозг посылать сигналы, повышающие бдительность.
Когда солнце садится, темнота влияет на мозг, вырабатывая мелатонин, который помогает успокоиться и в конечном итоге заснуть. Но в современном мире большинство из нас не встают и не ложатся спать «по солнцу». Если поздно ложиться спать, это нарушает нормальный цикл сна и бодрствования, а воздействие искусственного света снижает количество вырабатываемого мелатонина.
Вот почему эксперты рекомендуют приглушить свет за час или около того перед сном, повесить плотные шторы на окна в спальне и избегать синего света от экрана компьютера, которая существенно обманывает ваше тело. Оно начинает думать, что сейчас дневное время, повышая внимательность.
Добавки с мелатонином существуют, чтобы предложить нутриентную поддержку при проблемах со сном, и они довольно популярны: исследование, проведенное в 2012 году Национальным институтом здравоохранения, показало, что мелатонин является четвертым по популярности натуральным пищевым продуктом среди взрослых в США.
Ученые не уверены, как именно мелатонин поддерживает сон, но известно, что он ингибирует дофамин — гормон, повышающий бдительность. Независимо от механизма, существует большое количество исследований, проведенных в США и показывающих, что мелатонин может помочь уснуть.
Исследование 2018 года показало, что пациенты с нарушениями сна, которые принимали низкую дозу мелатонина за час до отхода ко сну, в дополнение к соблюдению установленного режима сна и режима пробуждения, спали лучше. Более того, по сравнению с плацебо, они заснули на 34 минуты раньше.
Метаанализ 19 исследований с участием 1683 человек показал, что мелатонин помогает увеличить общее время сна и общее качество сна. Те, кто употреблял мелатонин, засыпали в среднем на семь минут быстрее, спали примерно на восемь минут дольше и говорили, что они спали лучше, чем испытуемые, принимавшие плацебо.
Другой метаанализ 12 исследований показал, что добавка мелатонина помогает людям быстрее засыпать и лучше регулировать время сна и пробуждения.
Многие люди обращаются к снотворным, чтобы скорректировать циклы сна и бодрствования во время путешествий. Перемещение между часовыми поясами, например, при перелете через страну или за границу, может привести к нарушениям сна, обычно называемым сменой часовых поясов. Есть много доказательств того, что мелатонин может помочь с этой конкретной проблемой.
В двух обзорах было высказано предположение, что мелатонин может помочь сбросить циклы сна и бодрствования и улучшить сон у людей, страдающих сменой часовых поясов. Те, кто работает по ночам, также могут извлечь пользу из мелатонина.
Необходимость сохранять бдительность в моменты, которые не синхронизированы с циркадным ритмом организма, может навредить сну, но обзор, проведенный в клиниках медицины сна, показывает, что посменные работники могут изменить свой режим сна с помощью мелатонина.
Другое исследование, опубликованное в журнале Sleep Research, показало, что мелатонин помогает работникам ночной смены лучше спать в дневное время (когда они ложатся спать).
Свойства мелатонина
Мелатонин больше всего известен своей способностью способствовать сну, но его добавление к пище также связано с другими преимуществами для здоровья, хотя и в гораздо меньшей степени. Одно испытание показало, что ежедневное употребление мелатонина в течение нескольких месяцев помогает защитить сетчатку — светочувствительную ткань глазных яблок.
Два других исследования показывают, что мелатонин может быть полезным для стимуляции высвобождения гормона роста — химического вещества, которое помогает организму поддерживать свои ткани, наращивать мышцы и использовать жир в качестве топлива.
Еще слишком рано говорить, действительно ли мелатонин может поддерживать здоровье глаз, спортивные результаты или композицию тела, но исследования показывают многообещающие результаты.
Кроме того, доказано, что мелатонин обладает антиоксидантным, противоопухолевым, антистрессовым и иммуностимулирующим эффектами.
Как антиоксидант, мелатонин нейтрализует разрушительные последствия окислительных процессов, являющихся основной причиной старения и увядания кожи, а также поглощает свободные радикалы, молекулы, которые разрушают ДНК клетки и ткани, способствующие развитию рака.
Как иммуномодулятор, мелатонин способствует нормализации иммунологических показателей и восстанавливает иммунную систему.
Антистрессовый эффект мелатонина проявляется в стабилизации деятельности различных эндокринных систем и ликвидации гормона стресса. В экспериментах на крысах учеными было доказано, что мелатонин способен менять отрицательное эмоциональное состояние, снижать тревожность, которая провоцируется различными факторами стресса.
Не так давно стало известно о том, что в США мелатонин рекомендуют для профилактики и лечения (в разных дозах) Covid-19 (коронавируса) наряду с цинком, витамином С, кверцетином и витамином Д.
О чем следует подумать перед покупкой мелатонина
Добавки мелатонина безопасны для здоровых взрослых, которые хотят спать, как дети. Побочные эффекты, если таковые имеются, обычно незначительны и могут включать головную боль, головокружение, тошноту и дневную сонливость. Об этих эффектах, однако, сообщалось только при использовании высоких доз и формул с пролонгированным высвобождением, а не при ответственном использовании типичной добавки мелатонина.
Нет никаких доказательств того, что вы можете выработать привыкание к мелатонину, которое снизило бы его эффективность. Авторы статьи в StatPearls отмечают: «Мелатонин — безопасное средство для сна первой линии, которое может способствовать регулярному циклу сна».
Жидкий мелатонин, мелатонин в таблетках и жевательных формах
Пищевая добавка с мелатонином доступна в нескольких формах для перорального приема, включая жевательные конфеты, капсулы, таблетки и жидкие спреи. Исследования не выявили явного победителя с точки зрения эффективности, поэтому лучший способ доставки мелатонина в организм — это, в основном, вопрос предпочтения.
Мармеладный мелатонин часто имеет ягодный вкус и может напоминать конфеты. Однако, как и конфеты, он обычно содержит немного сахара, поэтому те, кто следит за потреблением сахара/углеводов, могут выбрать другой тип добавок. То же самое и с пастилками с мелатонином.
Есть мелатонин в капсулах, которые можно быстро проглотить, и растворимые во рту таблетки (хороший вариант для людей, которые не любят глотать таблетки).
Жидкие спреи позволяют насладиться вкусом, но не глотать или жевать. Они также очень портативны и быстрей попадают в кровоток — мелатонину не нужно проходить через пищеварительный тракт, где вы потеряете часть его, прежде чем он попадет в ваш организм. Спреи обычно содержат меньшие дозы мелатонина (3 миллиграмма или около того).
Кому нужен мелатонин
Добавки с мелатонином могут быть полезны всем, кто страдает от проблем со сном или пытается отрегулировать цикл сна и бодрствования. Они также могут быть подходящими для тех, чье поведение может поставить под угрозу собственное производство гормона организмом. Добавки могут помочь в этих случаях вернуть его в норму.
Какие случаи имеются в виду? Например, случаи табакокурения. Согласно исследованию, проведенному в Toxicology and Industrial Health, у курящих женщин-подростков снижается выработка мелатонина, вероятно, из-за окислительного воздействия табачного дыма. Исследователи также предполагают, что добавление мелатонина может помочь при повреждении клеток, вызванном сигаретным дымом.
Если вы из тех, кто любит расслабляться вечером за бокалом напитка, знайте, что он не помогает вам лучше спать. Исследование, проведенное Chronobiology International, изучило мужчин в возрасте от 20 лет и обнаружило, что употребление алкоголя за час до сна снижает уровень мелатонина до 19%.
Исследование 2015 года показало, что у испытуемых, рабочие места которых были не у окна, что лишало их возможности попадания естественного света в течение дня, был более низкий уровень мелатонина ночью и более высокий уровень гормонов стресса.
Заключение
Мелатонин — это гормон, который вырабатывается шишковидной железой головного мозга эпифизом, чтобы помочь вам заснуть и улучшить качество сна.
Если мы каким-либо образом нарушаем цикли сна и бодрствования, мелатонин хуже вырабатывается, и нам сложней заснуть и выспаться.
Добавки с мелатонином существуют, чтобы предложить нутриентную поддержку при проблемах со сном, и они довольно популярны. Есть много исследований, проведенных в США и показывающих, что мелатонин может помочь уснуть.
Доказано, что кроме улучшения сна, мелатонин обладает антиоксидантным, противоопухолевым, антистрессовым и иммуностимулирующим свойствами, а также в США рекомендуется для профилактики и лечения коронавируса.
Пищевая добавка с мелатонином доступна в нескольких формах для перорального приема, включая жевательные конфеты, капсулы, таблетки и жидкие спреи. В России распространены капсулы и таблетки, но в целом выбор формы приема мелатонина — это вопрос предпочтений.
Добавки с мелатонином могут быть полезны всем, кто страдает от проблем со сном или пытается отрегулировать цикл сна и бодрствования. Они также могут быть подходящими для курильщиков, тех, кто выпивает алкоголь перед сном, а также тех, кто проводит много времени в месте без доступа естественного света.
Источник