Препараты половых гормонов и их аналоги
Смотри также диэтилстильбэстрол, метиландростендиол, метилтестостерон, тиреоидин, левотироксин натрий, гидрокортизон, бетаметазон, кортизон, метилпреднизолон, солу-медрол, депомедрол, преднизолон, триамцинолон, кломифенцитрат, синэстрол, тестостерона пропионат, «тетрастерон» раствор в масле для инъекций, тестэнат.
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ (Medrotestroni propionas)
Синонимы: Метилдигидротестостерона пропионат, Местерон, Дгостаполон, Мастерил, Пермастил, Пропионас, Эмдистерон.
Фармакологическое действие. По строению и действию сходен с тестостерона пропионатом; оказывает противоопухолевое действие, но обладает более высокой анаболической (усиливающей синтез белка) и меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов).
Показания к применению. Рак молочной железы, даже при далеко зашедшем процессе с метастазами (новыми опухолями, появившимися в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли молочной железы). Препарат назначают больным с сохраненным к началу лечения менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет (второй фазе климактерического периода, наступающей после последней менструации и характеризующейся уменьшением выделения женских половых гормонов и обратным развитием половых органов); больным, у которых ранее овариальная функция (процесс образования яйцеклеток в яичниках) подавлена облучением яичников, андрогенными препаратами (препаратами мужских половых гормонов), или перенесшим овариэктомию (удаление яичников).
Способ применения и дозы. Внутримышечно ежедневно в период активного метастазирования (появления новых опухолей в других органах и тканей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) по 0,1 г, при ремиссии (временном ослаблении или исчезновении проявлений болезни) — по 0,05 г. Лечение длительное: для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) и метастазов после мастэктомии (хирургического удаления молочной железы) — 2-3 года, при далеко зашедшем процессе (IV стадии) — на протяжении всей жизни.
Побочное действие. Гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови) и гиперкальциурия (повышение содержания кальция в моче), острый паренхиматозный гепатит (воспаление ткани печени), сопровождающийся желтухой (пожелтением кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), нарушения сердечной деятельности, явления вирилизации (появление у женщин мужских черт /огрубление голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, острые заболевания сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, тяжелая форма гипертонической болезни /стойкий подъем артериального давления/), терминальная стадия заболевания (состояние организма, предшествующее смерти).
Форма выпуска. 5% масляный раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
ПРОЛОТЕСТОН (Prolotestonum)
Фармакологическое действие. Пролотестон является пролонгированной (длительного действия) лекарственной формой медротестрона; включение в препарат капронового и энантового эфиров медротестрона обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном введении и эффективность после разовой инъекции примерно в течение 15 дней.
Показания к применению. Показания к применению такие же, как для медротестрона пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы).
Способ применения и дозы. Вводят глубоко внутримышечно по 0,35-0,7 г (1-2 мл 35% раствора) 1 раз в 2 нед. в течение длительного времени.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как при применении медротестрона пропионата.
Форма выпуска. 35% масляный раствор в ампулах по 1 мл (0,35 г пролотестона в 1 мл).
Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.
ОМНАДРЕН (Omnadren)
Фармакологическое действие. Препарат обладает андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью. Содержит эфиры тестостерона с различной скоростью всасывания и выведения. Вследствие подбора соответствующих пропорций отдельных компонентов, обеспечивается возможность поддерживать андрогенное действие тестостерона около 4 недель при однократном введении. Экзогенный (введенный в организм извне) тестостерон у мужчин стимулирует развитие и функцию гонад (половых органон), развитие наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов). В женском организме тестостерон проявляет антагонистическое (противоположное) действие по отношению к эстрогенам (женским половым гормонам), что важно при лечении миом (доброкачественных опухолей мышечного слоя матки), эндомстриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочкой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), рака грудного соски. Оказывает анаболизирующес (способствующее образованию белка) действие у женщин и мужчин.
Показания к применению. У женщин -функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме (повышенном содержании в крови женских половых гормонов — эстрогенов), миомы матки, эндометриоз, климактерический синдром (совместно с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, поздние метастатические (с распространением опухоли в другие органы и ткани вследствие переноса раковых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли) формы рака грудного соска. У мужчин — отсутствие полового созревания, понижение плодовитости (олигоспермия — снижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), дефицит андрогенов (мужских половых гормонов) и недоразвитие половых органов, климактерический синдром, импотенция.
Способ применения и дозы. Внутримышечно вводят обычно содержимое 1 ампулы каждые 4 недели.
Побочное действие. Акне (угри), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), отеки, повышенная чувствительность и аллергические кожные реакции, частая эрекция, симптомы гиперкальциемии (увеличения содержания кальция в крови). В месте инъекции может появиться боль, зуд, покраснение. Нарушение сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток — сперматозоидов) и созревания сперматозоидов. Кровотечение из родовых путей. Усиление либидо (полового влечения). Тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой), холестатическая (связанная с застоем желчи в желчевыводяших протоках) желтуха, повышение уровня аминотрансфераз (ферментов).
Противопоказания. Беременность. Подозрение или обнаружение опухоли предстательной железы. Гиперкальциемия, сердечная недостаточность, недостаточность печени и почек. Не применять у астенизированных (ослабленных) больных и мужчин пожилого возраста, у мальчиков перед началом полового созревания.
Форма выпуска. 1 ампула содержит: тестостерона пропионата — 0,03 г, тестостерона фенилпропионата — 0,06 г, тестостерона изокапроната — 0,06 г, тестостерона капроната -0,1 г, бензилового спирта -0,05 г, масла для инъекций — до Iмл. Упаковка по 1 и 5 ампул.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Эстрогенные лекарственные средства
ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ (Polyestradiol phosphate)
Синонимы: Эстрадурин.
Фармакологическое действие. Полиэстрадиолфосфат — водорастворимый высокомолекулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17-бета-эстрадиола, пролонгированного (длительного) действия для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения. Высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол (женский половой гормон, вызывающий развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующий пролиферации /разрастанию/ эндометрия — внутреннего слоя матки) имеет постоянную высокую концентрацию в плазме, при этом отмечается снижение уровня тестостерона (мужского полового гормона) на 80-90% от исходных значений.
Показания к применению. Препарат оказывает сильное и продолжительное эстрогенное (подобное действию женских половых гормонов) влияние. Применяют при аденоме (доброкачественной опухоли предстательной железы) и раке предстательной железы.
В связи с пролонгированным (длительным) действием используется в целях поддерживающей терапии после применения фосфастрола и других быстродействующих препаратов. У женщин применяется в качестве заместительной терапии (введения в организм веществ;!, естественное образование которого снижено или прекращено) при недостаточности эстрогенов (женских половых гормонов, вырабатываемых яичниками и корковым слоем надпочечников; вызывающих развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующих пролиферации эндометрия) и
климактерическом синдроме (ухудшении самочувствия во время климакса).
Способ применения и дозы. Вводят глубоко внутримышечно. Растворение препарата производят непосредственно перед инъекцией. При раке предстательной железы назначают по 80-160-320 мг 1 раз в месяц в течение 2-3 мес., затем дозу уменьшают до 40-80 мг в месяц. При гипертрофии (увеличении объема) предстательной железы вводят 40-80 мг 1 раз в месяц. Лечение проводят длительно. В процессе лечения периодически определяют содержание эстрогенов (женских половых гормонов) в моче и в зависимости от результатов корректируют величину дозы и частоту введения.
Для заместительной терапии назначают 40 мг раз в месяц, при климаксе (только полиэстрадиолфосфат 40) — 20-40 мг.
Лечение должно быть прекращено, по крайней мере, за 6 недель до операции, связанной с повышенным риском тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), а также в период длительной иммобилизации (обездвиживания), при появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз /закупорку/ вен сетчатки глаза), развитии тромбофлебита (воспаления стенки вен с их закупоркой) или тромбоэмболии, холестатического (связанного с застоем желчи в желчевыводящих протоках) гепатита, повышении артериального давления.
Побочное действие. У мужчин — гинекомастия (увеличение молочных желсм у мужчин) и снижение либидо (полового влечения) или потенции. Редко — тромбоэмболия, повышение артериального давления, задержка натрия и воды, тошнота, рвота, головная боль, депрессия (состояние по/цнленпосш): аллергические реакции
на мепивакаин: кожная сыпь, бронхообструктивный синдром (нарушение проходимости бронхов), анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина), серповидно-клеточная анемия .(наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/), синдром Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением в крови связанного билирубина), повышенная чувствительность к компонентам препарата. У женщин — беременность, кормление грудью, меноррагии (маточные кровотечения) неуточненного генеза (происхождения), эстрогензависимые опухоли, эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), указания в анамнезе (истории болезни) на развившиеся во время беременности желтуху и отосклероз (прогрессирующее снижение слуха и шум в ушах).
С особой осторожностью следует назначать препарат больным с хронической сердечной и почечной недостаточностью, артериальной гипертензией (подъемом артериального давления), эпилепсией, мигренью, нарушениями функции печени, порфирией (наследственной болезнью, связанной с нарушением обмена порфирина), отосклерозом, нарушением мозгового кровообращения, ишемической болезнью сердца; больным, имеющим в анамнезе тромбоэмболический синдром и тромбофлебит.
Форма выпуска. Полиэстрадиол-фосфат 40 и 80 во флаконах в упаковке по 1 штуке с приложением воды для инъекций в ампулах по 2 мл. 1 флакон полиэстрадиол-фосфата 40 содержит полиэстрадиола фосфата 0,04 г, мепивакаина 0,005 г, никотинамида (вит.РР) 0,025 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия. 1 флакон полиэстрадиол-фосфата 80 содержит полиэстрадиола фосфата 0,08 г, мепивикаина 0,005 г, никотинамида 0,04 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ФОСФЭСТРОЛ (Phosphoestrolum)
Синонимы: Хонван, Цитонал, Дифостильбен, Фосфо-стибен, Стибостатин, Стилфострол, Хонвол и др.
Фармакологическое действие. Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата (аналога женских половых гормонов) с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащегося в ней фермента фосфатазы (активность которого повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое (препятствующее росту клеток) влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее «транспортную» функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.
Показания к применению. Применяют фосфэстрол для лечения рака предстательной железы, включая случаи с метастазами (новыми опухолями в других органах и тканях, появившимися в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли (формах злокачественных опухолей, не поддающихся лечению препаратами женских половых гормонов) фосфэстрол малоэффективен.
OnaiuG применения и дозы. Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола. Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10-20 дней. В особых случаях применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек препарат начинают вводить в меньших дозах — 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения назначают фосфэстрол внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3-4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений (расстройств пищеварения) рекомендуется задерживать таблетки за шекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола по 0,3 г 4-3-2-1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных (длительного действия) эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата) или пероральным (через рот) приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
Побочное действие. Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже — лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов (местах появления новых опухолей в виде узлов в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями (кровоточивостью). Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия -увеличение молочных желез у мужчин).
Противопоказания. Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к ге.моррагиям (кровотечениям), при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида.
Формы выпуска. 6% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ХЛОРТРИАНИЗЕН (Chlortrianisenum)
Синонимы: Хлоротрианизен, Хлоротризин, Хлортри-анизэстрол, Гормонизен, Мербентул, Метас, Хормонисен, Трианисоэсгрол.
Фармакологическое действие. Синтетический эстроген (синтетический аналог женских половых гормонов). При введении инугрь оказывает более длительное действие, чем другие эстрогены; обладает минимальными феминизируюшими свойствами (способностью вызывать появление у мужчин женских вторичных половых признаков — увеличение молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д.).
Показания к применению. Рак предстательной железы.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,012 г 2-3 раза в день. Лечение проводят длительно. При метастазах (новых опухолях, появившихся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) дополнительно назначают преднизолон.
Побочное действие. Иногда набухание и боли в молочных железах, которые быстро исчезают.
Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени.
Форма выпуска. Таблетки по 0,012 г в упаковке по 12 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭСТРАЦИТ (Estracyt)
Синонимы: Эстрамустин фосфат, Эмцит.
Фармакологическое действие. Является эстрогеном (аналогом женских половых гормонов) и цитотоксическим (повреждающим клетки) средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными (направленными на предотвращение гормональной функции половых желез) свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения.
Показания к применению. Применяют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2 ч
после еды по 2-3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций.
При отсутствии эффекта в течение 3-4 нед. лечение прекращают. Можно начинать лечение с внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед. с последующим приемом 2-3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно, в течение 3-5 мин (во избежание флебита /воспаления вены/).
Можно вводить раствор эстрацита в виде инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл растворителя, слегка встряхивая, но не допуская вспенивания, затем разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Применение для этой цели изотонического раствора натрия хлорида не допускается. После внутривенного введения эстрацита следует ввести (не вынимая иглы) небольшое количество 5% раствора глюкозы.
Побочное действие. При применении эстрацита возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи (поноса), лейкопении (понижения содержания лейкоцитов в крови), в редких случаях — аллергических реакций, болей в области сердца. Возможны тромбоэмболия (закупорка сосуда сгустком крови), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).
Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и сердца, тромбофлебите (воспалении вен с их закупоркой).
Формы выпуска. Капсулы по 0,28 г (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5% раствор в ампулах по 10мл(150мг в ампуле) и 3% раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя.
Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.
Гестагенные лекарственные средства
ГЕСТОНОРОНА КАПРОАТ (Gestonorone caproat)
Синонимы: Депостат, Примостат, Гестопорона капроат и др.
Фармакологическое действие. Близок к оксипрогесте-рону капроату и обладает пролонгированной гестагенной активностью (длительным действием, подобным действию гормонов желтого тела яичника).
Полагают, что механизм действия препарата при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы связан с угнетением на клеточном уровне стимулирующего действия метаболитов (продуктов обмена) тестостерона на развитие опухоли.
Показания к применению. Препарат применяют при аденоме предстательной железы главным образом у больных с противопоказаниями к оперативному лечению. Кроме того, используют препарат при раке (карциноме) эндометрия (внутренней оболочки матки) и раке молочной железы.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно по 200 мг 1 раз в неделю. Перед введением нагревают раствор в ампуле до температуры тела. При лечении мужчин рекомендуется 2-3-месячный курс, при возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Женщинам вводят препарат длительно.
При лечении аденомы необходимо следить за функцией почек.
Побочное действие. При применении препарата у мужчин могут развиться гинекомастия (увеличение молочных желез), нарушение потенции (половой активности). В некоторых случаях сразу после внутримышечного введения возможна кратковременная одышка. Препарат следует применять с осторожностью у больных, страдающих
хроническими заболеваниями печени, а также у больных сахарным диабетом (контролировать функцию печени и обмен углеводов). Следует проявлять осторожность при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени.
Противопоказания. Злокачественные опухоли печени (если они не вызваны метастазами /переносом раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли/ опухолей эндометрия или молочной железы), в том числе и в анамнезе (бывшие ранее), беременность, кормление грудью. Герпес беременных в анамнезе (вирусное поражение кожи, перенесённое на фоне ранее бывшей беременности).
Форма выпуска. 10% раствор в масле (с добавлением бензилбензоата) в ампулах по 2 мл (200 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (Medroxyprogesterone acetate)
Синонимы: Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин и др.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов — эстрогенов) активности. В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.
Показания к применению. Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женщин в менопаузе (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния больного) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) рак эндометрия (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический рак почки в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.
Способ применения и дозы. Препарат применяют внутрь или внутримышечно.
Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы — от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.
Внутримышечно препарат применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы препарата составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние больного улучшается в течение нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.
При раке молочной железы препарат назначают в начальной дозе по 500 мг в сутки в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.
Результаты терапии препаратом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.
При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.
Побочное действие. Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, чувствительность молочных желез и галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (повышение температуры тела). При длительном приеме высоких доз препарата возможно
развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или другим составляющим препарата. Беременность.
Формы выпуска. Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.
ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНА (Oxyprogesteronicaproas)
Синонимы: Гермофорт, Капостен, Гормофорт, Деполит, Делалитин, Экстралитин, Гидроксипрогестерон, Капроат и др.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов — эстрогенов) активности. В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новобразованиях.
Показания к применению. Применяют при лечении больных раком матки, молочной железы и некоторыми другими злокачественными опухолями.
Способ применения и дозы. Вводят 25% раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).
В случае выпадения в ампуле кристаллов ампулу нагревают в кипящей бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до +36-+38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Побочное действие и Противопоказания.
Форма выпуска. 12,5% (0,125 г) и 25% (0,25 г) раствор оксипрогестерона капроната в масле в ампулах, содержащих по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Ампулы сохраняют при температуре не ниже О °С.
Источник