Авелокс, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 шт.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 436,8 мг |
| (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид | |
| оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг |
| Раствор для инфузий | 250 мл/1 мл |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 0,436 г/1,74 мг |
| (соответствует моксифлоксацина основанию — 0,4 г/1,6 мг) | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл |
Описание
Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.
Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 –10 -10 ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.
Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает микроорганизмы:
| Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные |
| Gardnerella vaginalis | ||
| Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол | ||
| Streptococcus pyogenes (группа А)* | ||
| Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*) | ||
| Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* | Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы). + | |
| Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы | Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы | |
| Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) | ||
| Enterococcus avium* | ||
| Enterococcus faecium* | ||
| Грамотрицательные | ||
| Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
| Haemophillus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
| Bordetella pertussis; | ||
| Legionella pneumophila; | Escherichia coli* а | |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* а | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii | ||
| Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
| Enterobacter cloacae* | ||
| Pantoea agglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae* | ||
| Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
| Анаэробы | ||
| Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp. | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotela spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp.* | ||
| Атипичные | ||
| Chlamydia pneumoniae* | ||
| Chlamydia trachomatis* | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila* | ||
| Coxiella burnetii | ||
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
+ Применение препарата Авелокс ® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.
| Параметр (среднее значение) | AUCIC*,ч | Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) |
| МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
| МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
| МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).
Источник
Авелокс, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 шт.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 436,8 мг |
| (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид | |
| оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг |
| Раствор для инфузий | 250 мл/1 мл |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 0,436 г/1,74 мг |
| (соответствует моксифлоксацина основанию — 0,4 г/1,6 мг) | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл |
Описание
Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.
Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 –10 -10 ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.
Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает микроорганизмы:
| Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные |
| Gardnerella vaginalis | ||
| Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол | ||
| Streptococcus pyogenes (группа А)* | ||
| Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*) | ||
| Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* | Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы). + | |
| Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы | Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы | |
| Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) | ||
| Enterococcus avium* | ||
| Enterococcus faecium* | ||
| Грамотрицательные | ||
| Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
| Haemophillus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)* | ||
| Bordetella pertussis; | ||
| Legionella pneumophila; | Escherichia coli* а | |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* а | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii | ||
| Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
| Enterobacter cloacae* | ||
| Pantoea agglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae* | ||
| Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
| Анаэробы | ||
| Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp. | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotela spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp.* | ||
| Атипичные | ||
| Chlamydia pneumoniae* | ||
| Chlamydia trachomatis* | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila* | ||
| Coxiella burnetii | ||
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
+ Применение препарата Авелокс ® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.
| Параметр (среднее значение) | AUCIC*,ч | Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч) |
| МИК90 0,125 мг/л | 279 | 23,6 |
| МИК90 0,25 мг/л | 140 | 11,8 |
| МИК90 0,5 мг/л | 70 | 5,9 |
*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).
Источник