Ацетилсалициловая кислота: проверенное временем лекарство
Впервые она была выделена из ивовой коры в конце 19 века, а позже препарат стали синтезировать из уксусной кислоты. Через несколько лет после открытия ацетилсалициловая кислота обрела высокую популярность благодаря сильным терапевтическим свойствам.
Состав и эффективность
В чистом виде АСК — белый мелкокристаллический порошок ощутимо кислого вкуса. Это уксусный эфир, растворимый в воде и спиртах. Препарат быстро утоляет боль, оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. По эффективности сходна с другими НПВС — ненаркотическими анальгетиками.
Болеутоляющие свойства АСК обусловлены воздействием на центральную нервную систему, активность простагландинов и других медиаторов болевой чувствительности.
Снижение температуры тела происходит благодаря коррекции работы центра терморегуляции, расширению сосудов и выраженному потогонному действию.
Воспалительные реакции устраняются благодаря воздействию ацетилсалициловой кислоты на капиллярную сеть: снижению проницаемости сосудистых стенок, блокированию ферментативной и энергетической активности в патологических очагах.
Аспирин обладает способностью антикоагулянта: препятствует агрегации (слипанию) тромбоцитов, замедляет синтез протромбина, отвечающего за свертываемость крови. Благодаря этому снижается риск тромбозов и связанных с ним опасных для жизни состояний.
В кровоток из полости желудка ацетилсалициловая кислота всасывается практически полностью в течение 10–15 минут. Выраженные симптомы заболевания ослабевают немедленно:
уменьшается головокружение, головная, суставная и мышечная боль;
снижаются температурные показатели;
проходит ощущение жара и другие признаки недомогания.
В результате приема аспирина снижение температуры у больных часто сопровождается обильным потоотделением.
Период распада ацетилсалициловой кислоты в организме — около 1–2 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Терапевтический эффект препарата сохраняется еще некоторое время.
Благодаря быстрому терапевтическому действию и эффективности при множестве заболеваний ацетилсалициловая кислота относится к средствам скорой помощи, находится в списке жизненно необходимых лекарств.
Лекарственные формы
Фармацевтическая промышленность выпускает лекарство в различных видах:
в безоболочных таблетках: 100, 250, 500 мг;
в пилюлях пролонгированного действия с кишечнорастворимой оболочкой;
в шипучих быстрорастворимых таблетках с содержанием витамина С.
В состав аспирина кроме основного действующего вещества включены вспомогательные: кукурузный крахмал, порошок целлюлозы, тальк и другие.
Показания и дозы
Ацетилсалициловую кислоту назначают при следующих патологиях:
лихорадочные симптомы воспалительных и инфекционных заболеваний;
слабые и умеренные болевые синдромы различного происхождения: мигрень, невралгические проявления, миалгия;
ревматические поражения суставов;
риск тромбообразования и тромбоэмболии;
опасность развития и последствия перенесенного инфаркта миокарда;
острый ишемический инсульт;
в комплексной терапии: синдром алкогольной абстиненции.
Рекомендуемая доза препарата зависит от вида, степени тяжести болезни:
при высокой температуре, ОРВИ, болевом синдроме — трижды в день по 100–500 мг;
при интенсивной лихорадке — до 1,5 г. в сутки;
при ревматоидном полиартрите, других суставных воспалениях, заболеваниях миокарда — до 4 г. ежедневно.
Прием ацетилсалициловой кислоты должен быть после еды. Безоболочные таблетки рекомендуется измельчать в порошок, запивать теплой водой в достаточном объеме. Можно использовать слабощелочную минеральную. Шипучий препарат необходимо предварительно растворять в 50–60 мл жидкости. В жидком виде ацетилсалициловая кислота быстрее всасывается в кровь, меньше контактирует со слизистой желудка.
Побочные действия
К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относят:
диспепсические симптомы: тошноту, спазмы, дискомфорт в эпигастрии, отсутствие аппетита;
шум в ушах и голове, слабость, головокружение;
в тяжелых случаях: отек Квинке или анафилактический шок.
Интоксикация аспирином развивается после превышения максимальной дозы приема. Проявляется усилением побочных эффектов: нарушением слуха, головокружением, изжогой, сухостью и неприятным привкусом во рту.
Особенности приема и противопоказания
Ацетилсалициловая кислота тератогенна — способна проникать сквозь плацентарный барьер, нарушая развитие плода. Антиагрегантные свойства также небезопасны для здоровья. Снижая свертываемость крови, аспирин может спровоцировать внутреннее кровотечение. Не следует употреблять его:
непосредственно перед хирургическими операциями, инвазивными процедурами;
при наличии проникающих травм;
во время менструаций.
Использование АСК небезопасно при острых респираторных инфекциях, гриппе, ангине у детей. Установлено, что препарат повышает риск развития одного из видов острой печеночной недостаточности — синдрома Рейе, приводящего к инвалидности или смерти. Наиболее подвержены этому заболеванию дети младше 12 лет. По этой причине прием аспирина рекомендован пациентам с подросткового возраста. Для лечения малышей его следует заменять другими НПВП со схожим действием: парацетамолом или ибупрофеном. Принимать маленьким детям кислоту разрешено под контролем педиатра в особых случаях.
При бронхиальной астме, почечных нарушениях, снижении функции печени препарат принимают при стойкой ремиссии в сниженной дозировке.
Абсолютные противопоказания к употреблению аспирина включают:
язвенную болезнь желудка, в том числе в анамнезе;
эрозивные и воспалительные изменения слизистой желудочно-кишечного тракта;
подозрение на внутреннее кровотечение;
дефицит в организме естественного гемокоагулянта — витамина К;
низкую свертываемость крови.
Соблюдать осторожность нужно при совместном использовании аспирина с анальгезирующими, сахароснижающими препаратами, антикоагулянтами, так как он усиливает их действие. Снижение лечебного эффекта средство оказывает при одновременном приеме с диуретиками, медикаментами для лечения гипертонии.
Препарат раздражает слизистые органов ЖКТ. Его не следует принимать натощак, совмещать с кислыми и острыми продуктами. Запрещено сочетать АСК с алкоголем, употреблять в состоянии опьянения.
Исследования ацетилсалициловой кислоты продолжаются. Выяснены ее свойства помимо медицины:
в косметологии: АСК размягчает, отшелушивает загрубевший эпидермис, помогает избавиться от угревой сыпи, снижает кожное салоотделение;
в садоводстве: помогает бороться с грибковыми поражениями почвы и растений;
в кулинарии: сохраняет качество, предохраняет от гниения консервированные плоды.
Измельченные таблетки ацетилсалициловой кислоты добавляют в домашние ухаживающие маски для лица и тела, лосьоны, воду для срезанных цветов, в рассолы и маринады для овощей.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Аспирин-С
Показания к применению
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).C осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1-2 таблетки (в зависимости от содержания АСК и показания) 2-3 раза в сутки, высшая суточная доза — 8-10 таблеток; кратность приема — 2-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.
В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой дозе, содержащей 0.5 г АСК; суточная доза — 2.5 г.
Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл воды.
Фармакологическое действие
Аспирин-С — это комбинированное анальгезирующее средство (НПВП+витамин), действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
АСК неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, снижая синтез Pg. Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови.
АСК, ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Побочные действия
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); бронхоспазм; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение функции почек; тромбоцитопения.
При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдрома Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).Передозировка. Симптомы: при легких интоксикациях — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.
Особые указания
Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Применение при беременности и лактации
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС.
НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов.
Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Источник
АСПИРИН-С
АСПИРИН-С: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака («байеровский» крест) с одной стороны, другая сторона гладкая.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 400 мг |
| аскорбиновая кислота (вит. С) | 240 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1206 мг, натрия гидрокарбонат — 914 мг, лимонная кислота — 240 мг, натрия карбонат — 200 мг.
2 шт. — стрипы бумажные ламинированные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП комбинированного состава.
Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов; тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Фармакокинетика
Показания
- умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях);
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения;
- астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП, в сочетании с полипами носа;
- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- геморрагические диатезы;
- гемофилия;
- тромбоцитопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и III триместры);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 15 лет);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
С осторожностью следует назначать препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, гипопротромбинемии, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в т.ч. нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе.
Дозировка
Таблетку шипучую следует растворить в стакане воды и выпить.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1-2 таб. шипучие, максимальная разовая доза — 2 таб. шипучие, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 ч.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) ЖКТ; редко — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Передозировка
Симптомы: в начальной стадии отравления — возбуждение ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже развивается сонливость, судороги, анурия, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина.
Снижает эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Особые указания
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Ацеталсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Одна доза препарата содержит 933 мг натрия, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Источник