Антивитаминами какого витамина являются дикумарол

Антивитамины

В настоящее время антивитамины принято делить на две группы: 1) антивитамины, имеющие структуру, сходную со структурой нативного витамина, и оказывающие действие, основанное на конкурентных взаимоотношениях с ним; 2) антивитамины, вызывающие модификацию химической структуры витаминов или затрудняющие их всасывание, транспорт, что сопровождается снижением или потерей биологического эффекта витаминов. Таким образом, термином «антивитамины» обозначают любые вещества, вызывающие независимо от механизма их действия снижение или полную потерю биологической активности витаминов.

Структуроподобные антивитамины (о некоторых из них уже упоминалось ранее) по существу представляют собой антиметаболиты и при взаимодействии с апоферментом образуют неактивный ферментный комплекс, выключая энзиматическую реакцию со всеми вытекающими отсюда последствиями.

Помимо структуроподобных аналогов витаминов, введение которых обусловливает развитие истинных авитаминозов, различают антивитамины биологического происхождения, в том числе ферменты и белки, вызывающие расщепление или связывание молекул витаминов, лишая их физиологического действия. К ним относятся, например, тиаминазы I и II, вызывающие распад молекулы витамина В₁, аскорбатоксидаза, катализирующая разрушение витамина С, белок авидин, связывающий биотин в биологически неактивный комплекс. Большинство этих антивитаминов применяют как лечебные средства со строго направленным действием на некоторые биохимические и физиологические процессы. В частности, из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан (антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. Хорошо изученными антивитаминами тиамина являются окситиамин, пири- и неопиритиамин, рибофлавина – атербин, акрихин, галактофлавин, изорибофлавин (все они конкурируют с витамином В₂ при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН), пиридоксина – дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид (изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза. Антивитаминами фолиевой кислоты являются амино- и аметоптерины, витамина В₁₂ – производные 2-аминометилпропанол-В₁₂, никотиновой кислоты – изониазид и 3-ацетилпиридин, парааминобензойной кислоты – сульфаниламидные препараты; все они нашли широкое применение в качестве противоопухолевых или антибактериальных средств, тормозя синтез белка и нуклеиновых кислот в клетках.

Источник

Медицина и закон

Протезирование суставов

Популярная травматология

Зеленая аптека

Антивитамины

Популярная информация
для пациентов

Антивитамины: что это? В каких продуктах содержаться, в чем вред и польза антивитаминов?

Белое и черное, свет и тьма, добро и зло. они всегда рядом. Одна сторона реальности дополняет другую. И каждому явлению, событию или веществу мир уготовил его противоположности. Они не враждуют между собой. Отрицая друг друга, они только подчеркивают яркость и индивидуальность своего антипода. Без света бы не было тьмы, а без старости юность утратила бы свою ценность.

Витамины и антивитамины — две стороны одной медали, всегда сопровождающие друг друга.

Нужно ли рекомендовать пациенту витаминные препараты? Это нелегкий спор, продолжающийся годами. И у каждого мнения есть свои сторонники. Не раз приходилось слышать о том, что достаточно сбалансировать свой рацион, ввести в него побольше фруктов, овощей и – voila!

То, что организм в полной мере обеспечен витаминами и микроэлементами, по сути, мысль правильная. Но ее сторонники не учитывают ряда факторов.

Современный человек с развитием цивилизации вынуждено включает в свой рацион все больше технологически обработанных, рафинированных, генномодифицированных продуктов, в которых достаточно высокое содержание белков, углеводов, но – в ущерб витаминам.

Полученные в результате длительной селекции новые высокоурожайные сорта, морозостойкие и устойчивые к вредителям, существенно уступают своим диким предкам по содержанию витаминов. Кроме того, даже если мы отдадим предпочтение дикорастущим сортам (что сомнительно), в силу специфики образа жизни у нас физически не получится весь день жевать бананы и зеленые листочки (как это делает, к примеру, обезьяна), чтобы восполнить потерю юности организма.

Также стоит вспомнить, что в некоторых случаях (во время беременности, при болезни, стрессе, повышенных физических нагрузках) физиологическая потребность в витаминах возрастает.

Но сегодня мы хотели бы напомнить об одном немаловажном факторе, о котором часто забывают противники витаминных препаратов, – антивитаминах.

Инфаркт миокарда

Атеросклеротические бляшки

Аптечка «сердечника»

Витамины и антивитамины

Эти вещества, по большому счету, не являются врагами витаминов. Витамины и антивитамины зачастую содержатся в одних и тех же продуктах и за каждым закреплена важная функция. Например, аскорбиновая кислота и аскорбиназа.

Первая содержится в клетках фруктов и овощей, вторая – в межклеточном веществе. И в целых живых фруктах они совсем не мешают друг другу. А вот если приготовить фреш, то два антипода высвобождаются из разрушенной ткани и взаимодействуют, в результате чего витамин С переходит в неактивную форму.

Постоял такой сок на столе минут 10-15 – все, можете забыть о его полезности! Высокое содержание аскорбиназы в огурцах, кабачках, зелени. Приготовили салатик, натерли кабачки на терке для вкуснейших оладьев – забудьте о витаминах!

Еще один пример – биотин и авидин в сырых яйцах. Биотин содержится в желтке, авидин – в белке. Авидин обладает способностью образовывать в организме биологически неактивный комплекс с биотином.

Приготовили такой вкусный и нежный омлетик – забудьте о биотине! Также нет этого витамина и в любимом бисквите и любых других видах кулинарных изделий и блюд, где в процессе приготовления белок смешивается с желтком. А где есть? В яйцеглазунье (с хорошо прожаренным белком) и в вареных яйцах, т. к. при термической обработке авидин теряет активность и не оказывает негативного воздействия на витамин Н.

А еще хотелось бы вспомнить о «грозе бедняков» – пеллагре. Это заболевание, которое развивается при недостатке никотинамида – витамина РР (ниацин, витамин В3). Раньше пеллагра поражала целые поселения в районах, где основной составляющей рациона была кукуруза.

Это заболевание характеризуется так называемым синдромом «3Д» – дерматит, диарея, деменция. И все эти напасти из-за того, что в кукурузе содержится аминокислота лейцин – антивитамин В3. Также лейцина много в сое, сырой фасоли, говядине, коровьем молоке, грецких орехах, шампиньонах и пр. Поэтому, употребляя все вышеперечисленные продукты, стоит серьезно задуматься об эффективном источнике витамина РР.

В Японии, из-за традиции употреблять сырую рыбу и недоваренные продукты, часто развивается недостаток тиамина (витамин В1). При остром его дефиците могут развиться тяжелейшие поражения нервной системы. Комплекс расстройств, связанных с авитаминозом В1, носит название болезни Бери-Бери. А все потому, что в сырой рыбе, в рисе, сыром картофеле и еще некоторых продуктах в большом количестве содержится тиаминаза, напрочь нейтрализующая полезные свойства тиамина.

Таких примеров может быт множество – для каждого витамина. Но это далеко не все угрозы, которые поджидают столь необходимые нашему организму вещества.

Продукты от воспаления

Средства для похудения

Опасно болеть гриппом

Убийцы витаминов

Антивитамины были открыты в процессе экспериментов с витамином В9, в результате которых было получено вещество с выраженными цитостатическими свойствами. Но при этом оно приобрело способность ингибировать усвоение своего предшественника.

Сейчас антивитамины применяют для предотвращения и лечения некоторых заболеваний. В то же время есть лекарственные средства, с успехом применяемые в лечении ряда заболеваний, которые ведут себя как антагонисты витаминов, препятствуют их усвоению или стимулируют выведение.

Так, например, выявлено негативное влияние метформина на усвоение витамина В12. А при приеме некоторых контрацептивов ухудшается усвоение витамина Е. Поэтому при приеме лекарственных препаратов потребность пациентов в витаминах часто возрастает. Это стоит помнить при выборе терапии и объяснить пациенту, что назначение витаминных препаратов является не «приятным дополнением», а жизненной необходимостью.

Здоровье в наших руках

Ну и, конечно же, стоит вспомнить о том, что вредные привычки способны существенно снизить уровень витаминов в организме. Так, спиртные напитки нарушают усвоение витаминов группы В, а курение приводит к недостатку аскорбиновой кислоты, т. к. никотин является антивитамином С. К негативным последствиям для организма может привести даже чрезмерное употребление кофе, т. к. кофеин ухудшает усвоение аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Усиление действия витаминов

В то же время некоторые вещества способны усиливать действие друг друга. Так, витамины А и Е более эффективны, если принимать их вместе.

Витамин А также увеличивает усвоение железа, поэтому для повышения уровня гемоглобина рекомендуется принимать препараты, содержащие комплекс – витамин А и железо. Также усвоению железа способствует одновременный прием витамина С, в то время как кальций препятствует усвоению железа.

Витамин В6 является другом магния, способствует его усвоению и удержанию в клетках. Таких взаимодействий, как полезных, так и негативных, достаточно много. Поэтому, назначая препараты и вещества, способные снизить содержание какого-то витамина или элемента в организме, стоит задуматься о том, как его восполнить.

Мифы о витаминах: наступает ли привыкание? Витаминами можно обеспечить себя из продуктов питания? Чем больше витаминов – тем лучше?

Внимание! информация на сайте не является медицинским диагнозом, или руководством к действию и предназначена только для ознакомления.

Источник

Антивитамины

Статья обновлена: 2021-02-26

Мы все знаем, что такое витамины и как они важны для нашего здоровья. Но, оказывается, есть еще и антивитамины. Антивитамины — это химические соединения, по своей структуре похожие на витамины, но имеющие противоположные свойства.

Антивитамины были случайно открыты еще в 70-е годы прошлого века. Тогда, работая над синтезом фолиевой кислоты (витамина В9), ученые неожиданно получили фолиевую кислоту с прямо противоположными свойствами. Оказалось, что аналог полностью утратил витаминную ценность, но при этом он обладает важным свойством — тормозит развитие клеток, прежде всего раковых. Это новое синтезированное соединение стало впоследствии использоваться в медицине для лечения некоторых видов новообразований.

По способу действия антивитамины можно разбить на две группы. К первой группе можно отнести вещества, вступающие с витамином в прямое взаимодействие, в результате которого последний утрачивает свою биологическую активность. Сущность их антивитаминного действия сводится к тому, что тем или иным путем они разрушают молекулу витамина либо связывают ее таким образом, что она утрачивает свойства, придающие ей биологическую активность. Например, один из белков, содержащихся в яйцах, авидин, связывается с биотином (витамином Н) и образуется соединение (авидин-биотиновый комплекс), в котором биотин лишен активности, не растворим в воде, не всасывается из кишечника и не может быть использован организмом как кофермент. В результате развивается авитаминоз витамина Н. Следовательно, авидин является антивитамином Н.

В качестве еще одного примера антивитаминов первой группы можно привести фермент аскорба-токсидазу, под действием которой окисляется аскорбиновая кислота. Известны и другие ферменты, разрушающие витамины: тиаминаза — разрушает тиамин (витамин B1), липоксидаза — разрушает провитамин А, и другие.

Ко второй группе антивитаминов относятся структурные аналоги витаминов, в которых та или иная функционально важная группа замещена другой, что лишает молекулу ее витаминной активности. Это — частный случай типичных антиметаболитов. Антиметаболиты — вещества, близкие по химическому строению к метаболитам, то есть соединениям, играющим важную роль в обмене веществ. Классический пример таких антивитаминов ( антиметаболитов) — сульфаниламид (противомикробное средство).

Антивитамины в нашей жизни играют положительную и отрицательную роль.

Отрицательная роль:

• Нейтрализуют действие витаминов, блокируют их всасывание.

Положительная роль:

• Антивитамины выполняют своеобразную регуляторную функцию в витаминном балансе организма, предохраняют последний от вредных последствий избыточного поступления с пищей или чрезмерного биосинтеза соответствующих витаминов. Эти «ограничители», вероятно, особенно важны в отношении тех витаминов, к избытку которых организм особенно чувствителен.
• Изучение антивитаминов открывает замечательные перспективы в области создания новых лекарственных средств.

Очень многие лекарства являются антиметаболитами, ингибиторами (замедлителями, подавителями) ферментативных процессов. На таком принципе блокирования активных центров ферментов патогенных микроорганизмов основано лечебное действие антибиотиков. Некоторые химиотерапевтические препараты оказывают лечебное действие на отдельные виды злокачественных опухолей, потому что они подавляют ферменты, ответственные за избыточный при этих заболеваниях биосинтез нуклеиновых кислот и белков. И видное место среди таких лекарственных средств занимают антивитамины.

Ниже приведены некоторые примеры антивитаминов или антагонистов витамина.

Антагонисты витамина А

Разжижающие кровь препараты и другие лекарства, включая аспирин, фенобарбитал, дикумарол, разрушают витамин А в организме.

Антагонисты витамина К

Дефицит витамина К крайне маловероятен, потому что этот витамин находится в широком разнообразии среди обычно съедаемых растительных продуктов и синтезируется бактериями в кишечном тракте. Однако антибактериальная терапия (прием любых антибиотиков, таких как пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, хлоромицин, терамицин и др.) подавляет рост бактерий, в том числе и синтез витамина К.

Вряд ли в наши дни найдется человек, не знающий про инфаркт миокарда или про тромбоз сосудов мозга. В основе этих грозных явлений часто лежит повышенная свертываемость крови. Если по какой-либо причине сердечный сосуд становится непроходимым для крови, участок сердечной мышцы, снабжаемый этим сосудом, перестает получать необходимые ему вещества и некротизируется (отмирает). Сходным образом нарушается питание того или иного участка мозга при непроходимости сосуда, поставляющего ему кровь. Одной из частых причин такой непроходимости кровеносных сосудов является закупорка их просвета сгустком свернувшейся крови — тромбом. Такой тромб может сформироваться не только из крови, свернувшейся в самом закупоренном им сосуде — он иногда образуется в каком-либо другом место сосудистой системы . У здорового человека внутрисосудистое образование тромбов, способных закупорить их просвет, не происходит, но оно может возникнуть при нарушении нормального состояния стенок кровеносных сосудов, в частности, при атеросклерозе или повышенной свертываемости крови. Исключительно эффективным средством предупреждения тромбообразоваиия при повышенной свертываемости крови и лечения тромбозов оказался дикумарин — антагонист витамина К. Поскольку химическая структура дискумарина аналогична химической структуре витамина К, они действуют как антикоагулянты, препятствуя синтезу протромбина и других природных факторов свертывания крови.

Антагонисты витамина С

Хорошо известно, что у курильщиков сигарет уровень витамина C ниже, чем у некурящих. Канадский врач, д-р WJ McCormick (1), протестировал уровень витамина C в крови почти у 6000 курильщиков. У всех были ниже нормальных показаний. Аналогичные результаты были обнаружены и в других исследованиях. Фридрих Кленнер, доктор медицинских наук, уже много лет цитирует, что одна сигарета может истощить целых тридцать пять миллиграммов витамина C из организма. (Кальций и фосфор, оба минерала, также обедняются сигаретами). Поскольку витамин С реагирует с любым инородным веществом в крови, все препараты и загрязнители можно рассматривать как антагонисты витамина С. Некоторые из наиболее известных антагонистов витамина С включают хлорид аммония, тиурацил, атропин, барбитураты и антигистамины. Алкогольные напитки также являются антагонистами витамина С, равно как и все стрессы (эмоциональные всплески и расстройства, экстремальные температуры, наркотики).

Витаминные антагонисты витаминов группы B

Антифолаты — антагонисты фолиевых кислот. Как уже указывалось выше, обнаружено, что некоторые антифолаты угнетают деление клетки, что позволило применять их для лечения некоторых видов опухолей. Антифолаты привлекли к себе внимание еще по одной причине. Фолиевые кислоты являются необходимыми факторами роста и размножения всех микроорганизмов. Поэтому можно было рассчитывать на то, что антифолаты — структурные аналоги фолиевых кислот — окажутся ценными средствами борьбы с патогенными микроорганизмами. Эти надежды оправдались. Среди множества синтезированных аналогов фолиевых кислот обнаружили ингибиторы роста бактерий. Сегодня на основе антифолатов созданы эффективные препараты для лечения заболеваний человека и животных, вызываемых простейшими организмами и бактериями. Синтезированы антифолаты, не хуже хинина подавляющие рост возбудителя малярии, и один из них — пириметамин — применяется как антималярийный препарат. Этот же антифолат применяется для лечения токсоплазмоза — заболевания, вызываемого токсоплазмой. Синтезирован антифолат, который нашел применение как средство лечения холеры.

Антивитамин рибофлавина (витамин В2) — акрихин. Применяется для лечения малярии, гельминтозов.

Природные антивитамины, поступающие в организм человека с пищей могут стать причиной болезней. Еще в 1936 году было описано заболевание, наблюдавшееся среди содержавшихся на ферме лисиц, когда им давали с кормом сырую рыбу — карпов. Выяснилось, что зто был витаминоз В1. Оказалось, внутренности карпа богаты тиамипазой — ферментом, разрушающим тиамин (витамин В1). В последующих исследованиях этот фермент был обнаружен в телах других пресноводных рыб, моллюсков, некоторых растений, микроорганизмов. Это одна из многих причин не есть японское блюдо, сашими (сырая рыба) или любые другие сырые морепродукты.

В продуктах питания, которыми пользуется население Индонезии, был обнаружен антиметаболит витамина В2 — так называемый токсофлавин, который оказался причиной отравления людей. Сущность токсического действия этого антиметаболита состоит в следующем: он выключает действие дыхательных ферментов, содержащих в своем составе витамин В2.

Противозачаточные таблетки — антивитамины рибофлавина, витамина В6, витамина В12 и фолиевой кислоты. Было обнаружено, что женщины, принимающие оральные контрацептивы, имеют гораздо более низкие уровни рибофлавина, чем контрольная группа, которые не использовали оральных контрацептивов. Эти контрацептивы особенно вредны для витамина B12 и фолиевой кислоты. Эстроген в оральных контрацептивах также является антагонистом витамина Е.

Витаминные антагонисты витамина PP

В некоторых злаках присутствует аналог витамина РР — так называемый ацетил-3-пиридин, вызывающий у людей авитаминоз РР (пеллагру).

Практическое значение антивитаминов не ограничивается тем, что их все шире используют для лечения болезней человека н животных. Их способность блокировать жизненно важные звенья обмена веществ в последнее время стали использовать для борьбы против вредителей сельскохозяйственных культур и разносчиков инфекций. Так, один из антивитаминов B6, известный под наименованием «Кастрикс», широко применяется как мощный яд для борьбы с грызунами.

Литература
1. Antivitamins for Medicinal Applications Chembiochem. 2015 Jun 15;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 May 25.
2. И.И.Матутсис. Витамины и антивитамины М., «Сов.Россия», 1975 г, 240 с

Источник