Антиандрогенные препараты
Андрогены – собирательное название группы гормонов, которые производят половые железы и кора надпочечников. Если уровень гормонов меняется, у человека возникают проблемы со здоровьем. Андрогены способны оказывать анаболическое действие, тормозят распад белков и повышают их синтез.
Биологически активная форма адрогенов – дигидротестостерон (ДГТ) негативно воздействует на состояние волос у мужчин и женщин. Его избыток воздействует на волосяной корень и становится причиной истончения волос. Повышенный уровень гормона является частой причиной выпадения волос и облысения (алопеции). Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин регулируют гормональный баланс, прекращают выпадение волос, способствуют их восстановлению и укреплению.
Наружные антиандрогенные препараты
Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин выпускаются для внутреннего и наружного применения. Эти средства могут приниматься самостоятельно или быть частью комплексной терапии.
Внутренние антиандрогены, например простерид или андрокур, назначаются по предписанию врача после полного медицинского обследования. Используются в качестве легкого блокатора андрогенных рецепторов и монотерапии.
Наружные препараты помогают решить проблему необратимого истончения волос, которое ведет к постепенному облысению. Мы предлагаем эффективные препараты, блокирующие воздействие гормонов на состояние волос.
В состав инновационных препаратов входят клинически протестированные ингредиенты – финастерид (блокиратор ДГТ), миноксидил (стимулятор роста волос), ретинол, биотин, ряд витаминов и натуральных компонентов. Применение веществ, которые обеспечивают транспортировку активных элементов вглубь кожи, помогает увеличить положительный эффект наружных препаратов.
Негормональные антиандрогенные препараты
В нашем каталоге представлены негормональные препараты последнего поколения для улучшения роста волос. Эти средства посталвяются ведущими производителями стран Европы и США. Препараты выпускаются в виде спрея, лосьона и пенки. Они экономичны и удобны в использовании.
Для достижения максимального эффекта специалисты рекомендуют пройти несколько курсов лечения. Первые положительные изменения появляются только после двух-трех месяцев регулярного использования негормональных антиандрогенных препаратов.
Природные антиандрогенные средства
Природа является неиссякаемым источником натуральных антиандрогенов. Экстракты и вытяжки многих растений часто применяются, как средства от выпадения волос. Природные антиандрогены включают ценные жирные кислоты, смолы, фитостеролы и танины, которые подавляют гормоны и стимулируют восстановление и рост волос.
Наиболее часто в природных средствах используют эфирные масла карликовой пальмы, цимифуга, дягиля, мяты, крапивы, первоцвета и пиона.
Недавние исследования показали, что препараты на основе натуральных антиандрогенов уступают химическим аналогам. Они, несомненно, приносят пользу, но их эффективность будет меньше в десятки раз.
Цена наружных антиандрогенных препаратов
Антиандрогенные препараты, как правило, имеют достаточно высокую цену. В нашем магазине вы можете купить средства по наиболее выгодной стоимости. Мы следим за рынком и стремимся предложить клиентам более выгодные цены на средства от патологического выпадения волос. Свяжитесь с нашими специалистами для получения индивидуальной консультации.
Источник
Травы, понижающие андрогены — на что способны растения при бесплодии?
Считается, что растительные антиандрогены и их комбинации могут помочь в нормализации гормонального фона, уменьшить выработку тестостерона и его превращение в ДГТ, а также справиться с инсулинорезистентностью, что может быть одной из главных причин поликистоза ячников, приводящего к бесплодию. Приятный бонус антиандрогенов — профилактика акне, гирсутизма, облысения и себореи.
Такие явления, как поликистоз и бесплодие спровоцированы высоким уровнем андрогенов – гормонов мужского типа, которые в норме должны находиться в женском организме в определенном количестве. Практическое применение трав с антиандрогенным действием позволяет снизить уровень мужских гормонов, устраняя важные препоны на пути к обретению женщиной счастья стать матерью, при этом сохранив красоту внешности.
Вред высокого уровня андрогенов
Избыточная выработка мужских гормонов-андрогенов приводит к их превращению в дигидротестостерон (ДГТ). Этот процесс происходит под влиянием такого фермента, как 5-альфа-редуктаза.
Результатом действия ДГТ становится:
- нарушенный гормональный фон;
- излишняя выработка тестостерона;
- пониженный уровень глобулина;
- повышенные показатели сахара в крови женщины и низкая чувствительность к инсулину.
Со всеми этими препятствиями на пути развития нормального зачатия могут справиться растительные антиандрогены, содержащиеся травах.
Комплексное воздействие антиандрогенов на организм
Важным преимуществом природных антиандрогенных трав является и возможность их сочетания с адаптогенами, витаминами и минералами. Растительные антиандрогены помимо своего главного действия оказывают положительные, дополнительные эффекты.
Список наиболее популярных трав и растений с антиандрогенным эффектом:
Сереноя ползучая (карликовая пальма). Помимо фитогормонального эффекта обладает вазопротекторным, противоотечным и противовоспалительным действием.
Стевия. Этот популярный в Японии заменитель сахара обладает доказанным антиандрогенным эффектом.
Дягиль. Его еще называют женский женьшень, обладает антиандрогенным эффектом, помогает при гинекологических недугах, вызванных сбоем в работе эндокринной системы.
Корень солодки. Снижая уровень тестостерона, оказывает также адаптогенное, антибактериальное и антиоксидантное действие.
Примула вечерняя. Масло примулы, по-другому растение называют энотера, богато линолевой кислотой — этот растительный антиандроген ускоряет метаболизм простогландинов, нормализуя тем самым процесс овуляции и устраняя косметические дефекты при поликистозе ячников.
Прутняк (витекс священный). Может восстанавливать дисбаланс между лютеинизирующим (ЛГ)и фолликулостимулирующим гормонами (ФСГ), пролактином и прогестероном.
Цимицифуга. Очень сильный антиандроген. Показан женщинам в период менопаузы и девушкам, страдающим от гирсутизма.
Изофлавоны сои. Один из известных фитоэстрогенов с антиандрогеновым эффектом.
Крапива. Экстракт этого, практически повсеместно распространенного растения блокирует 5-альфа-редуктазу, оставляя при этом уровень тестостерона на том же уровне.
Зеленый чай (полифенолы). При регулярном употреблении снижает выработку ДТГ.
Пион уклоняющийся. Применятся при мастопатии, миоме, сбое менструального цикла, вызванного гормонами. Синергично усиливает действие корня солодки.
Осторожно — антиандрогены!
Важно помнить, что, несмотря на всю доступность лечения травами с антиандрогенным действием, их назначением, в рамках комплексной программы лечения бесплодия или в качестве подготовки к ЭКО, должен заниматься квалифицированный врач-репродуктолог, гинеколог, андролог.
Траволечение не является панацеей при любой форме бесплодия! Это только дополнительный, вспомогательный метод, помогающий вносить особые коррективы в современные протоколы избавления от бесплодия.
Источник
Антиандрогенные витамины для женщин
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, Москва
Новые возможности в антиандрогенной терапии акне у женщин
Журнал: Проблемы репродукции. 2013;(6): 31-37
Монахов С. А. Новые возможности в антиандрогенной терапии акне у женщин. Проблемы репродукции. 2013;(6):31-37.
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, Москва
Описан метаболизм половых стероидов в организме женщины. Рассмотрен этиопатогенетический подход к терапии акне с использованием комбинированных оральных контрацептивов Джес и Джес Плюс.
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, Москва
Наступление пубертата сопряжено с активацией гипоталамо-гипофизарной системы с последующей активацией яичников, являющихся основным источником эстрогенов, — гормонов, формирующих фенотип по женскому типу, или феминизацию. Помимо влияния на развитие половых признаков, эстрогены играют исключительно важную роль в функционировании сердечно-сосудистой, нервной, костно-мышечной и иммунной систем организма. За счет эстрогенов кожа выглядит гладкой и подтянутой, волосы на голове — длинными и упругими, а ногти — блестящими и крепкими. Неоценима роль эстрогенов в сексуальной жизни. Благодаря им формируется либидо, функционируют железы мочеполового тракта и вырабатываются ферромоны-аттрактанты, привлекающие противоположный пол. Секрет потовых желез также находится под прямым контролем эстрогенов [3].
Биохимическими предшественниками эстрогенов являются андрогены, 50% которых синтезируется в яичниках и надпочечниках, а вторая половина образуется в жировой ткани. Роли андрогенов в физиологии женского организма по сравнению с эстрогенами и прогестероном уделяется меньшее внимание, но их влияние на функционирование практически всех систем организма и участие в развитии многих патологических состояний весьма существенно и разнообразно. Связываясь с рецепторами лимбической системы головного мозга, андрогены формируют либидо, оказывают влияние на инициативность в поступках, агрессивность в поведении. Под действием андрогенов происходит линейный рост и закрытие эпифизов в трубчатых костях. В костном мозге андрогены стимулируют митотическую активность стволовых клеток, в почках — продукцию эритропоэтина; в печени — белков крови. Увеличение мышечной массы, рост волос, функционирование апокриновых и сальных желез являются андрогензависимыми процессами [4, 5, 7].
Основная часть тестостерона, циркулирующего в крови (около 80%), находится в связанном состоянии с сексгормонсвязывающим глобулином (СГСГ), примерно 17—19% — в связанном состоянии с альбумином и только 1—3% циркулирует в свободном состоянии (биологически активный тестостерон) [5]. Гиперандрогения (ГА) — одна из наиболее частых причин не только нарушений менструального цикла, хронической ановуляции (35%) и, как следствие, бесплодия, но и широкого спектра косметических проблем в виде себореи, гипертрихоза и акне различной степени тяжести [1, 6—8].
Акне (вульгарные угри) — хроническое воспалительное заболевание кожи, поражающее до 85—90% подростков, тяжелое течение процесса отмечается у 5—10%. Примерно более 40% пациентов демонстрируют нозогенные психоэмоциональные расстройства преимущественно депрессивного спектра как результат персистенции заболевания ввиду неадекватной терапии [2, 6].
В патогенезе акне инициальным звеном является наследственно обусловленная ГА, которая может проявляться в виде абсолютного увеличения количества гормонов (АГА) или в виде повышенной чувствительности рецепторов к нормальному или сниженному количеству андрогенов в организме [6]. Более часто отмечаются состояния относительной ГА. В клетках сальных желез — себоцитах тестостерон под действием фермента 5α-редуктаза I типа переходит в самый активный метаболит — дигидротестостерон, который является непосредственным стимулятором роста и созревания себоцитов, образования кожного сала. Основными причинами относительной ГА являются:
1) повышенная активность фермента 5α-редуктазы I типа;
2) повышенная плотность ядерных дигидротестостерон-рецепторов;
3) увеличение свободной фракции тестостерона в крови как результат уменьшения синтеза СГСГ в печени.
До 80% женщин с акне отмечают увеличение количества невоспалительных и воспалительных высыпаний во II фазу цикла (за 10—12 дней до начала кровотечения). Это обусловлено микроотеком кожи (сужением устья сально-волосяного фолликула — СВФ), отягощением ключевого звена патогенеза акне — фолликулярного гиперкератоза и, как следствие, — усугублением оттока кожного сала. Патогенетически это состояние объясняется стимуляцией эстрогеном и прогестероном ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы с последующей задержкой натрия и воды [6, 8].
Если инициальным звеном патогенеза акне является повышение интенсивности салообразования, то ключевым — фолликулярный гиперкератоз как результат преобладания процессов кератинизации над процессами десквамации в устье СВФ.
Высыпания акне представлены ложнополиморфной сыпью, которой свойственна четкая стадийность в эволюции элементов. Первоначальные изменения кожи при акне представлены открытыми и закрытыми комедонами (по уровню обтурации протока СВФ). Присоединение воспалительной реакции в окружности комедона приводит к его разрушению и последующему формированию папулы, а затем пустулы. Развитие воспалительной реакции в дерме ведет к образованию узлов, а при их нагнаивании — кист [6].
Применяемые сегодня противоугревые средства представлены как системными, так и местными препаратами, действующими преимущественно на какой-то один фактор патогенеза акне. Любые местные противоугревые препараты (ретиноиды и ретиноидоподобные соединения, азелаиновая кислота, бензоила пероксид, антибиотики, препараты с цинком) не гарантируют пациенту стойкую и длительную ремиссию процесса после прекращения терапии [3].
Исходя из основ этиологии и патогенеза акне, для лечения этого заболевания у женщин адекватными и патогенетически обоснованными являются вещества, оказывающие супрессивное действие на состояния ГА, т.е. антиандрогены, которые заняли прочные позиции в международных алгоритмах ведения женщин с акне легкой и среднетяжелой степенью тяжести [2, 12].
Среди препаратов, влияющих на выраженность андрогенизации, наиболее широко применяемыми являются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Все КОК состоят из этинилэстрадиола и гестагенного компонента. По количеству этинилэстрадиола КОК делятся на высокодозированные (50 мкг/сут), низкодозированные (30—35 мкг/сут) и микродозированные (15—20 мкг/сут) [1, 10].
К желаемым действиям этинилэстрадиола относят: антигонадотропное (потенцирование действия гестагенов), пролиферацию эндометрия и стимуляцию синтеза белков в печени (в частности, СГСГ), факторы свертывания крови, апобелки липопротеинов высокой плотности. К побочным эффектам относят активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с последующей задержкой натрия и воды в организме.
Основным действием синтетических гестагенов является их гестагенная активность, которая заключается в антигонадотропном действии, секреторной трансформации эндометрия и поддержании беременности [7, 13].
Оптимальным сочетанием в КОК, используемых для терапии акне и себореи, является наличие эстрогенов в минимально необходимом для нормального протекания менструального цикла количестве (микродозированность, или 0,015—0,02 мг этинилэстрадиола) и гестагена, обладающего прогестагенной, антиандрогенной и антиминералокортикоидной активностью.
В конце 90-х годов ХХ века синтезирован уникальный гестаген дроспиренон — прогестаген четвертого поколения, производное спиролактона, без этинильного радикала, отличающийся от всех ранее существующих прогестагенов. По своим биологическим эффектам дроспиренон максимально близок к эндогенному прогестерону. Помимо гестагенного действия, дроспиренон обладает антиандрогенным и антиминералокортикоидным свойствами. Благодаря антиандрогенной активности дроспиренон эффективно снижает выраженность акне, себореи и гирсутизма [9, 12].
В 2006 г. появился инновационный низкодозированный КОК, содержащий 0,02 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона в режиме 24 активные таблетки + 4 таблетки плацебо, — препарат Джес («Bayer HealthCare Pharmaceuticals», Германия).
Препарат Джес сочетает преимущества низкой дозы эстрогенов (0,02 мг/сут по сравнению со стандартной дозой 0,03 мг/сут) и инновационного прогестагена дроспиренона. Снижение дозы эстрогенов повышает безопасность препарата и улучшает его переносимость.
Противоугревая активность КОК Джес обусловлена следующими механизмами:
— прямое антиандрогенное действие (блокада андроген-рецепторов);
— непрямое антиандрогенное действие;
— стимуляция этинилэстрадиолом и дроспиреноном синтеза СГСГ печенью;
— отсутствие вытеснения тестостерона из связи с СГСГ (так как дроспиренон переносится кровью в связанном виде с альбуминами);
— подавляющее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (блокада дроспиреноном альдостероновых рецепторов).
Последнее свойство Джес является очень важным, особенно у женщин, отмечающих обострение акне во второй половине цикла.
В России Джес — КОК, зарегистрированный по показаниям:
— контрацепция и лечение умеренной формы угрей;
— контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома.
Благодаря антиминералокортикоидному действию дроспиренона Джес препятствует задержке натрия и воды в организме, уменьшая связанные с этим побочные эффекты, такие как нагрубание молочных желез и увеличение массы тела, вследствие чего улучшается переносимость препарата и возможность его длительного использования.
В исследовании, посвященном оценке косметических аспектов приема антиандрогенного КОК с дроспиреноном, к концу 6 мес терапии было продемонстрировано уменьшение себореи (на 71%), акне (на 75%) и гипертрихоза (показатель Ферримана—Галлвея — на 43%), повышение гидратации эпидермиса на 26% и снижение трансэпидермальной потери жидкости (на 35%) [12].
Новый режим приема 24+4 продлевает действие дроспиренона на 3 дополнительных дня (в сравнении со стандартным режимом других КОК: 21 активная таблетка и 7 дней перерыва), что усиливает его антиандрогенный и антиминералкортикоидный эффекты. Кроме того, продленное действие дроспиренона обеспечивает более стабильный гормональный фон и уменьшает симптомы, наблюдающиеся во время перерывов в приеме стандартных КОК (в период менструации), такие как дисменорея, головная боль, изменения настроения.
В конце 2012 г. на отечественном фармацевтическом рынке появились модифицированные формы дроспиренонсодержащих КОК — Джес Плюс и Ярина Плюс («Bayer HealthCare Pharmaceuticals», Германия). По сравнению со своими предшественниками в состав каждой таблетки (включая 4 или 7 таблеток плацебо соответственно) помимо этинилэстрадиола (20 или 30 мкг соответственно) и дроспиренона (3 мг) введен левомефолат кальция (Метафолин [*] ) в дозе 451 мкг — стабильная и метаболитически активная кальциевая соль фолиевой кислоты (витамин В9). Фолаты не синтезируются в организме человека. Поступая с пищей, они принимают активное участие в синтезе и репарации ДНК, синоптической передаче и эритропоэзе. Имеются сведения о ключевой роли фолиевой кислоты в процессах репарации ДНК кератиноцитов и фибробластов кожи, в частности, после фотолиза, индуцированного УФ-излучением [11]. Эти данные позволяют рассматривать фолаты как важный компонент в профилактике фотостарения кожи («эндогенный» фотопротектор), особенно учитывая тот факт, что эстрогены повышают чувствительность кожи к УФ-излучению (рис. 1). 
Рисунок 1. Фолаты (В9) в защите компонентов кожи от УФ-излучения.
Исключительно важная роль фолатов в течение первого месяца развития эмбриона заключается в их влиянии на пролиферацию и дифференцировку стволовых нервных клеток, т.е. формировании нервной трубки эмбриона — предшественника ЦНС плода. Недостаток фолиевой кислоты в организме беременной (когда женщина еще не знает, что беременна: для 36% женщин первая беременность не запланирована) приводит к дефектам нервной трубки эмбриона — врожденным порокам развития, несовместимым с жизнью (анэнцефалия) или приводящим к инвалидности (расщелина позвоночника). Следовательно, женщинам детородного периода, принимающим КОК и планирующим в скором времени беременность, потребление фолатов необходимо начинать заблаговременно до зачатия для достижения достаточного уровня фолатов в период закладки нервной трубки. Учитывая, что 21,1% женщин беременеют после первого цикла приема КОК, а 45,7% — после третьего, возникла необходимость создания КОК с содержанием стабильной формы фолата. Исследования показали, что после 24 нед ежедневного приема препарата Ярина Плюс медленное высвобождение поддерживает концентрации фолата в плазме, превышающие базовый уровень, в течение 20 нед у значительной части женщин [11].
Особенно ценно использование препаратов Ярина Плюс и Джес Плюс в качестве контрацепции у женщин детородного периода, получающих терапию по поводу тяжелых форм акне системным изотретиноином (Акнекутан) на протяжении всего срока лечения (в среднем 8 мес) и 2 мес по его окончании [3].
Минимальный курс лечения акне как препаратом Джес, так и Джес Плюс, составляет 6 мес. При необходимости контрацепции, а также для поддержания кожи, волос и ногтей в оптимальном состоянии в соответствии с рекомендациями ВОЗ (2009) препарат может применяться длительное время [2].
Перед назначением женщине с акне Джес Плюс в качестве базисного противоугревого средства необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний как со стороны гинекологического статуса, так и по другим органам и системам.
Рекомендовать терапию акне КОК с антиандрогенным действием может и гинеколог-эндокринолог и дерматокосметолог. Динамику кожного поражения в процессе лечения отслеживает дерматокосметолог, а отсутствие противопоказаний для назначения женщине КОК с антиандрогенным действием оценивает гинеколог-эндокринолог. Перед началом терапии, а также по ее окончании необходим гинекологический осмотр, обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия влагалищной части шейки матки для исключения морфологических признаков, характеризующих диспластические процессы (мазок по Папаниколау — PAP-мазок). При подозрении на АГА может потребоваться оценка гормонального профиля крови (ЛГ, ФСГ, эстрадиол, прогестерон, тестостерон, пролактин и ДЭА-сульфат), УЗИ органов малого таза и надпочечников, рентгено/томография черепа (рис. 2). 
Рисунок 2. Алгоритм взаимодействия специалистов при лечении акне у женщин. Необходимо разъяснить женщине режим приема препарата, особенности контрацепции на протяжении 1-го месяца приема, возможные побочные явления на протяжении первых двух циклов, а также действия пациентки в случае пропуска приема очередной таблетки в зависимости от дня цикла [2].
Под нашим наблюдением находились 47 женщин в возрасте 16—32 года с акне II—III степени тяжести. У 19 женщин патологический процесс локализовался только на лице, у 28 — на лице и туловище. КОК Джес (43 женщины) и КОК Джес Плюс (4) назначались по непрерывной схеме (первая таблетка — в 1-й день менструации и в течение последующих 23 дней — по 1 таблетке, с последующим приемом на протяжении 4 дней таблеток плацебо (Джес) или 4 таблеток с Метафолином (Джес Плюс) на срок 6 мес. К концу 3-го месяца в целом по группе был отмечен регресс невоспалительных элементов на 46%, воспалительных — на 55% по сравнению с исходными показателями. Уровень секреции кожного сала уменьшился на 31%. К концу срока лечения невоспалительные и воспалительные элементы регрессировали на 85 и 89% соответственно по сравнению с исходным уровнем; секреция кожного сала снизилась на 56%. Состояние клинического излечения удалось достичь у 22 (46,8%) пациенток (рис. 3, 4), 
Рисунок 3. Больная Ж., 20 лет. а — до лечения; б — после 6 мес терапии КОК Джес. 
Рисунок 4. Больная Ш., 22 года. а — до лечения; б — после 5 мес терапии КОК Джес Плюс. значительного улучшения — у 18 (38,3%), улучшения — у 7 (14,9%). Отмечена прекрасная переносимость терапии, побочных явлений не зарегистрировано. Осмотр у гинеколога через 6 мес ни у одной женщины патологии не выявил. PAP-мазок через 6 мес терапии был отрицательным у всех пациенток. Особо следует отметить уменьшение массы тела пациенток на 1,7±0,3 кг к концу 6-го месяца терапии, что объясняется антиминералокортикоидным действием препаратов. Большинство женщин в процессе лечения отмечали улучшение состояния волос на голове, уменьшение роста пушковых волос на зонах, «присущих» мужчинам, а также исчезновение эмоциональной лабильности.
Опираясь на собственный многолетний опыт лечения акне антиандрогенными препаратами, следует заключить, что клинически значимое противоугревое действие КОК проявляется не ранее 3—4 мес терапии, что диктует целесообразность назначения некоторым пациенткам наружных противоугревых средств, в частности, противоугревой линии лечебной косметики [2], на протяжении первой половины курса терапии (первые 2—3 мес).
Таким образом, совместное наблюдение больных с акне гинекологом-эндокринологом и дерматокосметологом позволило разработать новое направление приема КОК Джес и Джес Плюс:
1. Ликвидация акне и себореи.
2. Улучшение состояния волос.
3. Улучшение показателей качества кожи (повышение гидратации и тургора кожи благодаря стимуляции эстрогеном синтеза гиалуроновой кислоты; снижение уровня испарения влаги с поверхности эпидермиса).
4. Приостановка гипертрихоза (снижение показателя Ферримана—Галлвея).
5. Нормализация пищевого поведения.
6. Препятствие задержке жидкости в организме (в отличие от других КОК).
7. Стабилизация или уменьшение массы тела.
8. Улучшение общего самочувствия (более чем у 85%).
9. Купирование психоэмоциональной лабильности.
10. Фотопротекция структур эпидермиса за счет метафолина.
[*] Левомефолат кальция (Метафолин) зарегистрирован и поставляется компанией Merck&Cie, Швейцария. Метафолин — зарегистрированная торговая марка Merck KGaA, Германия.
Источник