Чем нас лечат: Анальгин. Заглушить боль или победить болезнь
Научный обзор популярного обезболивающого
Чем опасно одно из самых доступных и известных в нашей стране обезболивающих, против каких видов боли оно эффективно, как бьются за жизнь пациентов медики-исследователи с фармкомпаниями и друг с другом, почему Швеция сперва запретила Анальгин, потом разрешила, а потом — опять запретила, читайте в материале Indicator.Ru из рубрики «Чем нас лечат».
Лекарства, призванные бороться с болью, жаром и воспалением, — одни из самых востребованных на фармацевтическом рынке. Они лежат в любой аптечке и часто отпускаются без рецепта в России, но в реальности многие из них могут серьезно угрожать здоровью, особенно если не взвесить предварительно все плюсы и минусы такого лечения и не учесть факторы риска.
Героем сегодняшнего выпуска рубрики «Чем нас лечат» стал знакомый всем Анальгин — дешевое и доступное обезболивающее и жаропонижающее. Возможно, вы удивитесь, но оно запрещено к продаже в Западной Европе и США, а также нескольких других странах.
Из чего же, из чего
Действующее вещество Анальгина называется метамизол. Впервые его синтезировал в 1920 году Людвиг Кнорр, который также известен тем, что открыл и изучил несколько нестероидных противовоспалительных препаратов, например антипирин; интересовали его и свойства морфина и кодеина. В начале XX века не было стольких правил и сложных процедур утверждения препарата, как сейчас, поэтому лекарство начали производить всего через два года после его открытия. На Западе препарат на основе метамизола называется Дипирон.
Молекула метамизола. Желтым обозначены атомы серы, серым — углерод, красным — кислород, синим — азот, белым — водород
Ученые до конца не установили точный механизм работы этой молекулы, но, предположительно, метамизол блокирует синтез простагландинов в головном и спинном мозге. Душещипательную историю о том, что причины боли и воспаления кроются именно в их неправильном поведении после встречи с сестрами-циклооксигеназами, мы уже рассказывали в статье о Нурофене. Однако метамизол не так трудолюбив, как наши предыдущие герои: он не идет подавлять восстание недовольных простагландинов лично, а посылает свои производные. Не был он замечен и в связях с находящимися в клетках центральной системы каннабиноидными рецепторами первого типа, в которых обвиняются вещества из конопли, а также парацетамол. Хотя какое-то влияние на эту систему он, скорее всего, оказывает. Другие авторы, наоборот, утверждают, что, хотя сам Анальгин там не работал, его подчиненные-метаболиты вполне могли бы воздействовать на каннабиноидные рецепторы первого типа по его «наводке».
Кохрейновское сотрудничество посвятило нашему герою обзор, в котором рассматривались исследования среднего и высокого качества, оценивавшие способность метамизола помогать от постоперационной острой боли. Несмотря на путаницу, обзор подтверждает: это лекарство действительно работает.
Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
По сравнению с плацебо, которое помогало только 30% пациентов, однократная доза метамизола в количестве 500 мг улучшила состояние 70% участников исследования. Правда, насчет сравнения действующего вещества Анальгина с другими обезболивающими у авторов остались сомнения: слишком неоднозначные получились результаты, да и выборки пациентов небольшие.
Доказано и действие Дипирона (Анальгина) против острых приступов боли (например, после удаления зуба мудрости) и при почечной колике. В последнем случае ученые также доказали, что внутривенные уколы помогают лучше внутримышечных.
Побочные эффекты
Анальгин может быть опасен совсем с другой стороны: он не нравится нашим гранулоцитам — одному из типов лейкоцитов. С ними связан побочный эффект длительного приема препарата — агранулоцитоз, то есть падение уровня гранулоцитов до 5% или даже ниже.
Гранулоциты — это зернистые лейкоциты, белые клетки крови, для которых характерно хорошо заметное ядро и крупные гранулы внутри. В каждом кубическом миллиметре нашей крови можно найти около 2-6 тысяч таких клеток. Их цель — борьба с инфекциями, или иммунная защита рубежей нашего организма. Агранулоцитоз может быть связан с воздействием Анальгина на каннабиноидные рецепторы второго типа.
Существует научное подтверждение этой мысли. Ученые из Германии, США и Италии доказывают, что вещества, образующиеся в результате расщепления метамизола способны связывать оба каннабиноидных рецептора. Также они доказывают, что эти вещества реагируют с циклооксигеназами первого и второго типов как в пробирке, так и в живой ткани.
Когда ряды иммунных защитников настолько прорежены, организм становится уязвим перед многими бактериальными и грибковыми инфекциями. Стоматит, язвы слизистых оболочек, лихорадка, боли в горле и суставах — первые неприятные проявления этого состояния. Из-за него может развиться отек гортани и даже удушье. Такой набор клинических признаков может запутать врача, поэтому правильно определить причину этих проявлений удается не всегда.
При осложнениях возникает нетипичная форма пневмонии, которую трудно диагностировать из-за отсутствия кашля и мокроты, некротическая энтеропатия (поражение стенок кишечника, боль и вздутие в животе, жидкий стул), которая может привести к смерти пациента, если бактерии из его кишечника попадут в кровь. Также при тяжелом агранулоцитозе может развиться токсический гепатит — тяжелое поражение ткани печени.
Правда, о том, насколько часто прием Анальгина приводит к этому заболеванию, ученые продолжают спорить.
Первые статьи о вреде Анальгина стали выходить еще в конце 1960-х, и одна из них как раз и вызвала переполох в среде зарубежных медиков: по данным этой статьи, 0,79% пациентов, принимавших Дипирон, получали впридачу и агранулоцитоз, а треть из заболевших агранулоцитозом умерла.
После этого в Великобритании Анальгин-Дипирон был запрещен. Примеру Соединенного Королевства последовали и другие страны, где лекарства на основе метамизола исчезли из аптек в семидесятых. В то же время в Восточной Европе и Латинской Америке легко и свободно продавали те же препараты, считая их безопасными анальгетиками. Поэтому европейцы не унялись и продолжили искать улики, которые подтвердили бы причастность метамизола к возникновению агранулоцитоза или оправдали бы лекарство.
Было проведено международное исследование, где поучаствовали представители семи европейских городов и Иерусалима, но масштабные поиски, длившиеся шесть лет, привели к довольно скромной цифре: 1 случай на 1,1 миллиона пациентов в неделю. Выглядит как отличное алиби, если не учитывать, что в него включались лишь пациенты в стационаре, а под контролем были больные агранулоцитозом, у которых узнавали, пили ли они метамизол. При этом случай — показатель, который использовали ученые, — довольно необычен. Если пересчитать те же данные на год, цифра будет совсем иной — 20 000.
Немало предвзятости усмотрели в этих исследованиях коллеги из Латинской Америки: по их мнению, оценки риска при употреблении препарата сильно завышены. Так, врачи из Сан-Паулу никаких особенных опасностей в применении этого лекарства не нашли и заявили, что риск развития агранулоцитоза он, конечно, повышает, но так слабо, что этим можно пренебречь, не оставляя людей без доступного лекарства.
Провели они и еще одно исследование, включив уже и Мексику с Аргентиной, но результаты получили те ж. Правда, автор российского обзора Мария Авксентьева отмечает, что это исследование было профинансировано корпорацией, поглотившей производителей метамизола. В обоих исследованиях риск агранулоцитоза составлял около половины человека на миллион в год.
Запретили препарат и шведы. После масштабного европейского проекта они вернули его в аптеки снова, но не просто так, а с целью изучения. Показания стали у́же: только для краткосрочного применения при почечных и печеночных коликах и острой боли после операций, а потом медики стали регистрировать побочные эффекты. Потом результаты убедили шведских врачей, что опасность есть, и в 1999 году препарат запретили снова.
20 лет изучали влияние медикаментов на агранулоцитоз голландцы, которые тоже сочли метамизол опасным для применения1096-8652(199803)57:3%3C206::AID-AJH4%3E3.0.CO;2-Z/abstract?systemMessage=Wiley+Online+Library+will+be+unavailable+on+Saturday+01st+July+from+03.00-09.00+EDT+and+on+Sunday+2nd+July+03.00-06.00+EDT+for+essential+maintenance.++Apologies+for+the+inconvenience), хотя и на небольшом количестве случаев.
В обзоре от барселонских врачей в списке повышающих риск агранулоцитоза лекарств метамизол занял четвертое место, причем победителей с этого «пьедестала почета» почему-то никто не собирается запрещать. Лидировал в списке, кстати, метимазол, используемый для коррекции слишком активно работающей щитовидной железы (вот как важно не путать названия).
В последние годы появилось еще несколько статей на эту тему. Авторы еще одного систематического обзора, рассмотрев 22 статьи о побочных эффектах метамизола, также подтвердили, что риск агранулоцитоза повышен, правда, его уровень сильно варьируется от одного исследования к другому. В другом масштабном исследовании однократного применения метамизола против постоперационной боли ученые оценивали побочные эффекты этого лекарства в группе из 1177 детей до шести лет. Препарат вводили однократно и внутривенно, и никаких признаков агранулоцитоза у пациентов не было обнаружено. Эти же данные для взрослых подтверждает обзор, оценивший данные 79 исследований.
Учитывая 77 отчетов из Швейцарии и 1417 международных, подвела свой итог и Всемирная организация здравоохранения: согласно выводам ее экспертов, риск составляет 0,46-1,63 на миллион человеко-дней использования.
Таким образом, большинство результатов сводится к тому, что не стоит употреблять препараты на основе метамизола долгое время, хотя, по некоторым данным, однократный прием может быть относительно безопасен. Как бы то ни было, иммигранты из Латинской Америки в США продолжают принимать метамизол нелегально, ругаясь на местное законодательство, а некоторые ученые предполагают, что препарат сильнее влияет именно на распространенные в Европе гаплогруппы, поэтому латиноамериканцам и азиатам достается гораздо меньше.
Indicator.Ru рекомендует: применять можно, но не в течение долгого времени
Данные научных исследований указывают на относительную опасность препарата при долгосрочном применении, хотя с этой точкой зрения согласны не все ученые. При этом во многих развитых странах препарат либо изъят из обращения, либо отпускается строго по рецепту, но в других — свободно продается, как и в России. Что же делать? Для подстраховки лучше все же внять предостережениям и если и пить Анальгин, то при острых приступах боли, но никак не затяжной, хронической. Также можно сделать выбор в его пользу, если другие обезболивающие не помогают или не подходят, но тоже не увлекаться этим препаратом и не принимать его больше нескольких дней подряд.
Постоянный прием анальгетиков может быть опасен: одни, как многие нестероидные противовоспалительные препараты, повышают риск инфаркта и желудочно-кишечного кровотечения, другие, как Анальгин, могут критически понизить уровень иммунных клеток, разновидности лейкоцитов, в крови. А если это произойдет, вы станете беззащитны перед рядом серьезных заболеваний, что может привести и к пневмонии, и к гепатиту, и к летальному исходу в конце этой эпопеи.
Но всегда помните, что заглушить боль — еще не значит победить саму болезнь. Поэтому лучше постараться узнать причину проблемы и устранить ее, если боль не проходит через пару дней, чем неделями пить анальгетики, закрывая глаза на возможную угрозу своему здоровью не только от них самих, но и от того, что за «лечением» симптомов вы забываете о самой болезни.
А если вы все-таки пьете Анальгин, внимательно прислушивайтесь к своему здоровью: даже сильный стоматит и повышение температуры могут оказаться тревожным знаком, после которого лучше пойти к врачу и попросить направление на анализ крови, чтобы эти самые лейкоциты вам посчитали.
Данная статья была опубликована в журнале «Идикатор» 29.06.17.
Источник
Анальгин – эффективное болеутоляющее средство
Анальгин – широко распространенный медикаментозный препарат, который отличается доступной ценой. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Его особенность – выраженные болеутоляющие и жаропонижающие свойства.
Лекарственное средство производится в ампулах для внутри мышечного введения и в таблетках. Вторая форма является более востребованной. В одной таблетке препарата содержится 250 или 500 мг метамизола натрия. Активное вещество обеспечивает сильный анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Оно быстро всасывается в ЖКТ и впоследствии выводится почками.
От чего помогает анальгин
Вопрос, от чего помогает анальгин, встречается очень часто. Спектр применения данного лекарственного обезболивающего средства чрезвычайно широкий. С его помощью снимают боли различной этиологии, в частности:
После травмирования или оперативных вмешательств.
Вызванные спазмами мышц внутренних органов.
Обусловленные развитием опухолевых процессов.
Как указывает анальгин инструкция показано средство для облегчения состояния пациентов при хронических болевых ощущениях различной интенсивности. Он позволяет стабилизировать состояние организма, когда невозможно провести другие эффективные лечебные мероприятия. Применяют анальгин, инструкция по применению указывает на это, с целью понижения высокой температуры при инфекционных заболеваниях, если это не удалось сделать другими жаропонижающими препаратами.
Конкретно анальгин от чего помогает перечислить довольно трудно в силу широкого спектра применения лекарства. Наиболее часто принимают таблетки при головной и зубной боли. Он доказал свою эффективность при невралгии и миалгия. В комплексе со спазмолитическими препаратами анальгин облегчается состояние пациента при почечной и желчной колике.
Противопоказания и побочные реакции
Основным противопоказанием для приема лекарственного средства является гиперчувствительность к активному компоненту в его составе. Категорически запрещается лечение препаратом в 1 триместре беременности. По возможности воздержаться от его приема нужно и в другие периоды вынашивания ребенка и при грудном вскармливании до достижения ребенком 3-месячного возраста. Не назначают препарат детям до 10 лет, а до совершеннолетия при использовании лекарства следует проконсультироваться предварительно с доктором.
Следует отказаться от лечения анальгином при угнетении кроветворения. В частности противопоказанием является агранулоцитоз, который характеризуется изменениями периферической крови. Это сопровождается тяжелыми симптомами: слабостью, кровотечениями, проблемами с пищеварительной системой и пр.
Категорически запрещено использовать анальгин для снятия острых болей в области живота до определения причин их возникновения. Не рекомендуют использовать лекарственное средство также при следующих патологиях:
Почечной или печеночной недостаточности.
Пиелонефрите и гломерулонефрите
При несоблюдении противопоказаний и передозировке могут возникнуть опасные аллергические реакции. Часто это проявляется сыпью на кожных покровах и отеком Квинке. В редких случаях развивается анафилактический шок, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона.
Длительное время принимать анальгин для обезболивания нельзя. В противном случае можно спровоцировать нарушения формулы крови. В значительной степени увеличиваются риски развития лейкопении или тромбоцитопении.
Другие возможные побочные реакции организма:
Снижение артериального давления.
Сбои в работе почек.
При любых негативных побочных реакциях следует отказаться от приема препарата. Желательно сообщить об этом лечащему доктору и проконсультироваться по поводу возможной замены обезболивающего препарата.
Передозировка фиксируется при использовании лекарства в течение недели в больших дозах с целью снятия болевого синдрома. В этом случае может возникнуть тошнота и сильная рвота, снижение артериального давления и одышка, бред и нарушение сознана, а также многие другие опасные нарушения состояния организма. Следует в срочном порядке выполнить промывание и принять солевые слабительные. Показан усиленный питьевой режим и прием абсорбентов. В тяжелых случаях понадобиться проведение гемодиализа.
Дозировка
Только при невозможности принимать таблетки по каким-либо причинам показаны внутримышечные или внутривенные инъекции. Разовая доза составляет 1-2 мл 50% раствора метамизола натрия. Суточная доза не доза не должна превышать 4 мл.
Для снятия болевого синдрома рекомендуют принимать таблетку 500 мг. При острой боли дозу разрешено разово увеличить до 2 таблеток. В сутки можно принять не более 4 таблеток, разделенных на 2- 3 приема. Длительность терапии не должна превышать 5 дней. В качестве жаропонижающего средства анальгин принимают на протяжении не более 3 дне.
При соблюдении рекомендаций по дозировке полностью исключаются проблемы с концентрацией внимания и скоростью реакций. Поэтому при применении анальгина с целью снятия болевого синдрома ограничений по поводу вождения автомобиля нет. Опасности возникают только при использовании больших доз.
При использовании лекарственного препарата следует учитывать, что токсические эффекты могут быть усилены другими ненаркотическими анальгетиками. Также нежелательно использовать анальгин одновременно с трициклическими антидепрессантами и противозачаточными средствами. Уменьшают эффективность препарата барбитураты и фенилбутазон, а усиливают — седативные средства и транквилизаторы. Категорически запрещено употребление алкогольных напитков при обезболивании анальгином.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник