Аминокапроновая кислота это витамин

Аминокапроновая кислота это витамин

Витамин К является эссенциальным кофактором синтеза протромбина в печени факторов свертывания II, VII, IX и X, протеинов С и S. Синтез этих факторов требует адекватного поступления витамина К с пищей. Его недостаток или присутствие таких его ингибиторов, как варфарин, приводит к образованию у-некарбоксилированного протромбина, который активируется фактором X только на 1-2% от нормы.

Этот витамин нужен для обратимости процесса коагуляции и кровотечения, вызванных варфарином. Недостаточность витамина К можно также наблюдать у пациентов с обструкцией желчных путей и заболеваниями печени, а также после длительного лечения пероральными антибиотиками, в результате чего происходит подавление синтеза витамина К кишечной микрофлорой.

Натуральный витамин К, находящийся в зеленых листовых овощах — это витамин К1 (фитонадион). Витамин К2 (менахинон) синтезируется бактериями кишечника. Витамины К1 и К2 являются жирорастворимыми, поэтому для их всасывания в ЖКТ необходимы желчные кислоты. Синтетические витамины К3 (менадиона натрия бисульфит) и К4 (менадиона диацетат) являются водорастворимыми, поэтому их применяют в инъекциях. Однако витамины К3 и К4 редко используют в клинике, т.к. они терапевтически неэффективны.

Основная польза витамина К состоит в предотвращении гипопротромбинемии новорожденных. Уровни витамина К у новорожденных могут быть крайне низкими и увеличиваться при неадекватном питании в первые дни жизни. Концентрации факторов свертывания II, VII, IX и X у новорожденных составляют приблизительно 20-50% уровня этих факторов в плазме взрослых, дети постарше имеют даже более низкие концентрации. Количество витамина К предотвращает гипопротромбинемию, понижая концентрации витамин-К-зависимых факторов свертывания, хотя у взрослых такого эффекта не наблюдают. Врачи обычно рекомендуют небольшие дозы витамина К новорожденным в профилактических целях.

Излишки витамина могут провоцировать гемолитические анемии, гипербилиру-бинемии и желтухи новорожденных. Новорожденные и дети постарше с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах являются частично чувствительными к витаминам К, включая К1, К2 и К4. K1 — препарат выбора для новорожденных. Он может быть назначен как перорально, так и парентерально. Хотя К3 и К4 не требуют присутствия желчи в ЖКТ, они могут провоцировать интоксикацию у новорожденных и противопоказаны даже в течение последнего триместра беременности. Альтернативой может быть профилактическое назначение витамина K1 матери незадолго до родов.

Аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота (АКК) действует как гемостатическое средство, ингибируя фибринолитическую систему. Она взаимодействует с лизинсвязанными участками на плазминогене, блокируя его связывание с фибрином и таким образом ингибируя превращение плазминогена в плазмин. Используются пероральный и парентеральный пути введения, применяют для остановки кровотечений различного генеза и местоположения, хотя чаще — при кровотечениях мочеполовой системы.

Рекомендованная суточная доза АКК — 6 г в 4 приема при стартовой дозе в 5 г. Внутривенно вводится в течение 30-60 мин. Она быстро всасывается из полости рта и выводится почками. Период полувыведения АКК равен приблизительно 2 час.

Побочные эффекты АКК включают внутрисосудистый тромбоз вследствие ингибирования активатора плазминогена, гипотензию, мышечную слабость, диарею. Антитромболитические агенты могут усиливать тромботический компонент и не должны использоваться.

Источник

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum aminocapronicum; синоним: Acidum aminocaproicum, Amicar, Aminocaproic acid, Aminocapron, Epsicapron) — ингибитор фибринолиза. ε-Аминокапроновая кислота:

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, нерастворим в спирте.

Аминокапроновая кислота (АКК) способствует свертыванию крови при кровотечениях, связанных с повышенной фибринолитической активностью. При внутривенном введении благодаря сравнительно быстрому угнетению действия активаторов профибринолизина (плазминогена) и эффектов фибринолизина (плазмина) через 15—20 минут кровотечение прекращается. Способствуя лучшей и более быстрой консолидации кровяного сгустка, аминокапроновая кислота уменьшает геморрагические явления. Препарат уменьшает также проницаемость капилляров (для жидкости и белка), нейтрализуя эффекты не только фибринолизина (см.), но икалликреина, трипсина (см.) и гиалуронидазы (см.). В эксперименте установлено наличие у аминокапроновой кислоты десенсибилизирующих и противовоспалительных свойств. Аминокапроновая кислота препятствует соединению антигена с антителом in vitro, оказывает иммунодепрессивное действие.

При приеме внутрь концентрация аминокапроновая кислота в крови нарастает в течение 1—2 часов. Препарат малотоксичен, быстро выводится из организма.

В медицинской практике аминокапроновую кислоту применяют главным образом фибринолизом, в том числе при гипопластической анемии, хирургических вмешательствах, при афибриногенемии или гипофибриногенемии; при преждевременной отслойке плаценты, осложненном аборте, маточных дисфункциональных кровотечениях; при операциях на щитовидной, поджелудочной и предстательной железах; после операции на легких и сердце; при различных аллергических заболеваниях и реакциях, например при вазомоторных ринитах, бронхиальной астме, крапивнице; при заболеваниях печени, панкреатите, ожоговой болезни и др.

Аминокапроновую кислоту назначают внутрь по 100 мг/кг каждые 4 часа; рекомендуется запивать сладкой водой. При необходимости быстрого воздействия аминокапроновую кислоту вводят внутривенно капельно (стерильный 5% раствор на изотоническом растворе хлорида натрия) до 100 мл. Вливание раствора аминокапроновой кислоты можно сочетать с инфузией глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов. В случаях упорных кровотечений капельное вливание аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.

В некоторых случаях наблюдается повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, выражающаяся в легком головокружении, тошноте, поносе, катаре верхних дыхательных путей. При уменьшении дозы указанные явления быстро проходят. В период назначения аминокапроновой кислоты не рекомендуется употреблять жирную пищу; необходимо регулярно проверять у больных фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена.

Аминокапроновая кислота противопоказана при склонности к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, а также при заболеваниях почек с нарушением их функции. Задержка выведения аминокапроновой кислоты при нарушенной функции почек может привести к резкому повышению ее концентрации в крови.

Формы выпуска: порошок во флаконах из темного стекла по 500 г, 5% раствор на изотоническом растворе хлорида натрия во флаконах по 100 мл для парентерального введения. Сохраняют в сухом прохладном месте.

Библиография: Григорян А. А. Применение гепарина и эпсилон-аминокапроновой кислоты при афибриногенемическом кровотечении, Жури, эксперим. и клин. мед., т. 10, № 1, с. 80, 1970, библиогр.; Казначеев В. П. и Дзизинский А. А. О механизме гемостатического действия ε-аминокапроновой кислоты, Пробл. гематол. и перелив, крови, т. 13, № 12, с. 36, 1968, библиогр.; Рындина А. М. Использование ε-аминокапроновой кислоты для лечения вазомоторных ринитов, Вести, оторинолар., № 5, с. 82, 1969, библиогр.; Суслопаров Л. А. Опыт профилактического применения ε-аминокапроновой кислоты у женщин с артериальной гипотонией, Акуш. и гинек., № 11, с. 45, 1970, библиогр.; Фаинштейн Ф. Э. и д р. Клиническое применение ε-аминокапроновой кислоты как средства иммунодепрессивного действия, Пробл. гематол. и перелив, крови, т. 16, № 4, с. 26, 1971.

Источник

Аминокапроновая кислота Несвиж : инструкция по применению

Инструкция

Лекарственное средство представляет собой бесцветный прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Воды для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические лекарственные средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТХ В02АА01.

Фармакодинамика. Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Лекарственное средство также ингибирует биогенные полипептиды — кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика. При внутривенном введении эффект лекарственного средства проявляется через 15-30 минут. Аминокапроновая кислота быстро выводится из организма в основном в неизменном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится с мочой около 50-60 % лекарственного средства.

Показания к применению

кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);

кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных и урологических операциях, в том числе предстательной и поджелудочной железах, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения);

заболевание внутренних органов с геморрагическим синдромом;

преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт;

для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Способ применения и дозы

При острой гипофибриногенемии взрослым лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5 мг/мл аминокапроновой кислоты повторяют через 4 часа.

Детям старше 1 года назначают внутривенно капельно при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0,05 г/кг массы тела. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:

При острых кровопотерях назначают по 0,1 г/кг в следующих дозах:

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.