Развенчиваем мифы: АКТОВЕГИН и его механизм действия
— Вы затронули очень важный вопрос. Понимание механизма действия препарата играет ключевую роль при подборе врачом схемы лечения для каждого конкретного пациента. АКТОВЕГИН представляет собой ультрафильтрат из крови телят, в котором было выделено более 200 физиологически активных компонентов. Среди них — пептиды, аминокислоты, олигосахариды, эйкозаноиды и др.
Такой состав обусловливает значительные сложности при определении механизма действия препарата в целом. Несмотря на то что точный механизм действия еще не полностью изучен, уже сейчас в доклинических исследованиях установлен ряд эффектов, таких как инсулиноподобная активность, стимуляция утилизации кислорода клеткой, нейропротекторные свойства [1].
Данные ряда исследований, проведенных в последние годы, свидетельствуют о том, что заявленные клинические эффекты препарата АКТОВЕГИН опосредуются сложными мультимодальными механизмами, в частности метаболическими, вазоактивными и нейропротекторными. Давайте рассмотрим доказательность некоторых из них подробнее.
Метаболические эффекты
При заболеваниях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, развивается дефицит кислорода и глюкозы, что приводит к нарушению синтеза аденозинтрифосфата (АТФ) и снижению энергетических запасов клеток.
Экспериментальные исследования показали, что АКТОВЕГИН повышает захват и утилизацию кислорода и, как следствие, улучшает энергетический метаболизм и устойчивость клеток к гипоксии [1–4]. Кроме того, АКТОВЕГИН активирует переносчики глюкозы GLUT1 и GLUT4, что, например, при цереброваскулярных заболеваниях может приводить к улучшению транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер [4].
Наличие такого механизма было подтверждено и в клиническом исследовании D. Ziegler и соавторов (2009), в котором назначение АКТОВЕГИНА у пациентов с полинейропатией на фоне сахарного диабета II типа достоверно приводило к снижению уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) по сравнению с плацебо [5].
Нейропротекторные эффекты
В последнее время было проведено несколько исследований, посвященных изучению нейропротекторного действия АКТОВЕГИНА и его способности повышать выживаемость нейронов.
Исследование in vitro, проведенное в культивируемых первичных нейронах гиппокампа крыс, продемонстрировало нейропротекторные и регенеративные свойства препарата АКТОВЕГИН [6]. Обычно количество культивируемых нейронов резко уменьшается в результате апоптоза. Однако после 10 дней в культуре при оптимальных условиях было отмечено АКТОВЕГИН-дозозависимое увеличение числа жизнеспособных нейронов (в 2,4 раза больше по сравнению с контролем) (рис. 1).
Источник
Актовегин: инструкция по применению
Препарат предназначен для нормализации метаболизма на клеточном уровне, активизации регенерации и улучшения трофики. Актовегин помогает повысить сопротивляемость организма к кислородному голоданию, ускоряет всасывание глюкозы, позволяет повыситься энергетическому ресурсу клеток.
Показания, противопоказания и побочные реакции при лечении Актовегином
Медикамент в таблетках рекомендован к назначению пациентам с отдельными заболеваниями:
при комплексной терапии обменных и сосудистых нарушений, связанных с деменцией, ишемическим инсультом, недостаточностью кровообращения, ЧМТ;
диабетической полиневропатии, трофических язвах, ангиопатии.
Инъекционные растворы и капельницы с Актовегином прописываются при аналогичных болезнях и состояниях, что и для таблеток.
Прямыми противопоказаниями для терапевтических процедур являются:
задержка жидкости в тканях;
снижение суточной выработки мочи, анурия;
индивидуальные аллергические реакции на компонентный состав;
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.
Актовегин редко вызывает побочные реакции, большинством пациентов он хорошо переносится. Иногда в ходе лечения регистрируется:
отечность, крапивница, повышенная температура, потливость, горячие приливы и другая симптоматика аллергии;
тошнота со рвотой, диспепсия, боль в области эпигастрия, расстройства стула;
состояние слабости, цефалгии, приступы головокружений, кратковременные обмороки, непроизвольное дрожание тела, снижение уровня АД или гипертонические симптомы;
болезненные ощущения в загрудинном пространстве, побледнение кожного покрова, одышка, ускоренное сердцебиение;
учащенное дыхание, проблемы с глотанием, дискомфорт в горле и грудной клетке, чувство удушья;
болезненность в поясничной зоне, суставных аппаратах и костях.
При появлении побочных реакций на лечение необходима консультация лечащего врача с заменой Актовегина на аналог.
Дозировки в инструкции и способы применения Актовегина
Раствор для инъекций используется при внутривенном и внутримышечном введении:
В зависимости от сложности патологического процесса, Актовегин используется в дозировках от 10 до 20 мл в/в, затем объем меняется на 5 мл. Препарат назначается ежедневно или несколько раз в неделю.
При нарушениях обмена веществ и циркуляции крови в ГМ – две недели по 10 мл каждый день, последующий месяц – от 5 до 10 мл несколько раз в неделю.
Ишемический инсульт, артериальная ангиопатия – от 20 до 50 мл в смеси с инфузионным раствором (300 мл). Терапия проводится 2-3 недели.
Трофические язвы, ожоги – по 5 мл в/м или 10 мл в/в. Такая дозировка прописывается 1-2 раза в сутки, дополнительно проводится местная терапия другой формой Актовегина.
Предупреждение и лечение патологий кожи требует ежедневного введения 5 мл средства в/в, в перерывах между радиационным облучением.
Раствор для инфузий прописывается по иной схеме:
лекарство вводится в вены или артерии, конечные дозы зависят от состояния организма;
суточная норма – 250 мл, позже ее увеличивают до 500 мл;
терапевтический курс включает 10-20 манипуляций.
Скорость капельницы не должна превышать 2 мл в минуту. Раствор не должен проникать в рядом расположенные с кровеносными сосудами ткани.
В инструкции к таблеткам указано, что их нельзя разжевывать, нужно пить перед едой и запивать небольшим объемом жидкости. Трижды в сутки прописывается от 1 до 2 штук, продолжительность лечения составляет 1-1,5 месяца.
При диабетической полинейропатии медикамент вводят в/в, по 2 г в день (3 недели), затем переходят на таблетки – до 3 штук в сутки, на протяжении 4 месяцев.
Передозировка, взаимодействие, цена
Случайное употребление большого количества препарата или неправильный расчет первоначальных доз может стать причиной развития нестандартных реакций со стороны желудочно-кишечного отдела. При появлении посторонней симптоматики пациенту назначается симптоматическая терапия. Для исключения вероятности возникновения передозировки нужно правильно рассчитывать дозировки по каждому типу введения Актовегина.
Клинические испытания не выявили явных признаков взаимодействия медикаментозного средства с иными лекарствами. Из-за риска возникновения проблемы сочетаемости, во время капельниц запрещается смешивание препарата с другими лечебными составами.
На стоимость таблеток влияет производитель и аптечная сеть. Средняя цена варьирует от 1,4 до 1,55 тысяч рублей. Лекарства по 200 мг активного вещества продаются по 530 и больше рублей, упаковка в 30 единиц обойдется в 1100 рублей.
Препарат в ампулах:
5 штук по 5 мл – от 530 руб.;
10 мл – от 1250 руб.;
2 мл – от 450 руб.
Раствор для инфузий по 250 мл стоит 550 и больше рублей.
Все форма медикаментозного средства продаются только по рецепту врача. Хранение лекарства проходит в затемненных помещениях, с температурой до 25 градусов. Кроме раствора для инфузий, годного в течение 3 лет, остальные формы сохраняют свойства на протяжении 5 лет. Запрещается хранить остатки раствора – после вскрытия ампулы медикамент нужно использовать или утилизировать.
При развитии побочных реакций на терапевтические процедуры Актовегин заменяется Кортексином, Церебролизином, Солкосерилом, Курантилом 25. Подбором аналогов занимается лечащий врач на основании лабораторно-диагностического обследования и причин возникновения нестандартных клинических проявлений. Стоимость заменителей зависит от производителя.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Актовегин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Актовегин способствует активации процессов обмена внутри тканей организма, а кроме этого процессов заживления. Также помогает улучшить трофику.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Актовегина
Таблетки применяются при следующих расстройствах:
- комбинированная терапия метаболических и сосудистых расстройств, затрагивающих головномозговую область (деменция либо инсульт ишемического характера, ЧМТ, а вместе с этим недостаточность мозгового кровообращения);
- полинейропатия диабетического характера;
- расстройства, затрагивающие работу венозных и артериальных сосудов, а вместе с этим осложнения, развивающиеся вследствие подобных нарушений (ангиопатия либо язвы, имеющие трофический характер).
Уколы, а кроме этого капельницы с применением ЛС используют при аналогичных состояниях и болезнях.
Использование медикамента в форме мази:
- воспаления, развивающиеся на слизистых и эпидермисе, а также раны (из-за порезов, ожогов, трещин, ссадин и проч.);
- язвы мокнущего характера, имеющие варикозную этиологию, и проч.;
- активация заживления тканей, связанных с ожогами;
- предупреждение развития пролежней или их лечение;
- предотвращение появления на эпидермисе симптомов, вызванных радиационным воздействием.
При подобных состояниях используют и крем.
Гель, помимо вышеуказанных нарушений, также назначается для обработки эпидермиса перед проведением процессов пересадки кожи во время терапии при ожоговой патологии.
Актовегин может назначаться спортсменам – чтобы увеличить работоспособность.
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в виде инъекционной жидкости – в стеклянных ампулах ёмкостью 2 либо 10 мл. Внутри пачки содержится 5 ампул. Также производится в форме инфузионной внутривенной жидкости – во флакончиках объёмом 0,25 л.
Таблетки содержатся в стеклянных флакончиках, в количестве 50-ти штук.
Крем выпускается в тюбиках объёмом 20 г.
20%-ный гель для глаз содержится в тюбиках, имеющих объём 5 г.
5%-ная мазь реализуется в тюбиках ёмкостью 20 г.
Фармакодинамика
Действующий элемент препарата, гемодериват, формируется при помощи ультрафильтрации и диализа.
Влияние медикамента повышает резистентность тканей в отношении гипоксии, потому как он стимулирует потребление и утилизацию кислорода. Вместе с этим лекарство помогает активизировать энергетические обменные процессы и потребление глюкозы. В результате возрастает клеточный энергетический ресурс.
Из-за увеличения количества потребляемого кислорода происходит стабилизация плазматических клеточных стенок у лиц с ишемией, а вместе с этим снижается объём формируемых лактатов.
Влияние Актовегина повышает клеточные показатели глюкозы, а помимо этого стимулирует окислительные обменные процессы. В результате осуществляется активизация энергетического снабжения клетки. Данный процесс подтверждается увеличением показателей транспортировщиков свободной энергии: аминокислот с АДФ и АТФ, а также фосфокреатина.
Препарат демонстрирует сходный эффект и при развитии расстройств периферического кровотока, а также при появлении осложнений, возникающих из-за этих нарушений. Отмечается его эффективность при ускорении процессов регенерации ран.
У лиц с ожогами, расстройствами трофического характера и язвами разного происхождения под влиянием ЛС происходит улучшение биохимических и морфологических свойств грануляции.
Из-за того, что медикамент влияет на осуществляющиеся внутри организма процессы утилизации, а вместе с тем усвоения кислорода, а также демонстрирует инсулиноподобный эффект, способствуя окислению и перемещению глюкозы, он является значимым участником при лечении полиневропатии диабетического характера.
У диабетиков во время терапии Актовегином происходит восстановление нарушенной чувствительности и ослабляется выраженность признаков, вызванных расстройствами психики.
Фармакокинетика
При парентеральных инъекциях воздействие ЛС развивается приблизительно по прошествии 0,5 часов либо раньше. Максимальный эффект регистрируется в среднем по истечении 3-х часов.
Использование Актовегина во время беременности
Актовегин может применяться при беременности. Зачастую медикамент используется для предотвращения расстройств в развитии плода, связанных с плацентарной недостаточностью.
Вместе с этим лекарство иногда используют на этапе планирования зачатия. В этот период оно требуется для активизации процессов маточно-плацентарного кровотока, стабилизации метаболической активности плаценты и газообмена.
Потому как в составе терапевтического средства содержатся натуральные элементы, оно не вызывает у плода отрицательных реакций.
Во время беременности порцию раствора ЛС вводят внутривенно (она составляет в пределах 5-20-ти мл). Применять препарат необходимо каждодневно либо через сутки. В/м использование проводится с подбором индивидуальных порций (с учётом причины применения Актовегина). Терапия обычно продолжается в пределах 1-1,5 месяцев.
Противопоказания
- легочная отёчность;
- анурия или олигурия;
- задержка жидкости;
- при потребности в использовании капельницы – недостаточность сердечной функции декомпенсированного характера;
- непереносимость в отношении медикамента.
Побочные действия Актовегина
Лекарство зачастую переносится без каких-либо осложнений при использовании любых его терапевтических форм.
Введение медикамента может приводить к развитию следующих побочных симптомов:
- признаки аллергии: изредка могут появляться отёчности, приливы жара, крапивница и гипергидроз, а также может увеличиваться температура;
- нарушения в работе ЖКТ: понос, рвота, боли в зоне эпигастрия, тошнота и симптомы диспепсии;
- проявления, затрагивающие функцию ССС: бледность эпидермиса, тахикардия, диспноэ, болевые ощущения в сердце, а кроме этого снижение либо повышение значений АД;
- расстройства деятельности НС: головные боли, парестезии, чувство возбуждения или слабости, головокружение, а также тремор и утрата сознания;
- проблемы с работой респираторной системы: болевые ощущения в области горла, чувство удушья либо сжатия внутри грудины, проблемы с глотанием и учащение дыхания;
- поражения костно-мышечной системы: боли, затрагивающие кости с суставами или поясницу.
При появлении у пациента вышеописанных отрицательных признаков требуется отменить применение медикамента и провести симптоматические процедуры.
[10], [11]
Способ применения и дозы
Схемы использования лекарства в форме уколов.
Инъекционную жидкость позволяется вводить внутриартериально, внутривенно либо внутримышечно.
С учётом выраженности патологии, инъекции выполняют в порции 10-20 мл (в/в способом), а позднее вводят на низкой скорости по 5 мл вещества внутривенно. Лекарство в ампулах требуется применять каждодневно либо в количестве нескольких раз за неделю.
Ампулы используют при расстройствах головномозгового кровоснабжения и метаболизма. Сначала нужно вводить в/в методом 10 мл вещества на протяжении 14-ти суток. Позднее, в период 4-х недель, проводятся инъекции 5-10-ти мл медикамента с частотой несколько раз за неделю.
Людям с инсультом ишемического характера требуется внутривенное применение 20-50-ти мл препарата, который предварительно растворяют в инфузионной жидкости (0,2-0,3 л). В пределах 2-3-х недель медикамент применяется каждодневно либо с частотой несколько раз за неделю. По такой же схеме выполняется терапия и у лиц с ангиопатией артериального характера.
Лицам с язвами трофического характера либо прочими вялотекущими язвенными поражениями, а также ожогами нужно вводить в/в способом 10 мл препарата (либо 5 мл в/м методом). Данную порцию, с учётом выраженности поражения, применяют 1-разово либо несколько раз за день. В дополнение к этому выполняется локальное лечение Актовегином.
Для лечения либо предупреждения развития поражений эпидермиса под радиационным воздействием, вещество используют каждодневно в дозировке 5 мл (внутривенно), во время промежутков между нахождениями в радиационной зоне.
Методы применения инфузионной жидкости.
Инфузии выполняются внутриартериально либо внутривенно. Размер дозировки определяется состоянием пациента и поставленным ему диагнозом. Зачастую в день применяют по 0,25 л вещества. Иногда начальная порция 10%-ного раствора возрастает до 0,5 л. Лечебный цикл может включать 10-20 инфузий.
Перед выполнением инфузии необходимо убедиться в полной целостности флакончика с лекарством. Введение должно производиться на скорости около 2-х мл/минута. При проведении процедуры требуется контролировать, чтобы вещество не проникло внутрь внесосудистых тканей.
Режим применения таблетированной формы ЛС.
Таблетки употребляют перед приёмом пищи, не разжёвывая, а проглатывая и запивая простой водой. Зачастую за сутки употребляют по 1-2 таблетки, 3-кратно. Терапевтический цикл обычно продолжается 1-1,5 месяца.
Лицам с полиневропатией диабетического характера медикамент сначала на протяжении 21-го дня вводится внутривенно в размере 2000 мг, а далее его применяют в форме таблеток – в количестве 2-3-х штук за сутки на протяжении 4-5-ти месяцев.
Способы использования геля.
Обработка гелем производится местно – для очищения язвенных и раневых поражений, а вместе с этим для их дальнейшего лечения. При наличии на эпидермисе лучевого поражения либо ожога препарат наносят тонким слоем. В случае язвы нужно применять толстый слой вещества, после чего закрывать обработанную зону компрессом, пропитанным лекарственной мазью.
Повязку требуется менять 1-кратно за день, но при сильном мокнутии язвы частоту этой процедуры необходимо повысить. Лицам с лучевыми поражениями медикамент применяется в форме аппликаций. Для терапии и предупреждения пролежней повязки меняют 3-4-кратно за сутки.
Режим применения лекарственного крема.
Используется для активизации регенерационных процессов при мокнущих типах язв и при ранах. По завершении терапии с использованием геля его применяют для предупреждения появления пролежней. При терапии и предупреждении развития лучевых поражений нужно пользоваться кремом 2-3-кратно за сутки.
Схемы использования мази.
Мазь назначают при продолжительном лечении язвенных и раневых поражений – после окончания терапии с использованием геля и крема. Обработку эпидермальных поражений совершают, используя повязки, смоченные в препарате, которые меняют до 4-х раз за день. При использовании мази для предупреждения пролежней либо лучевых поражений, менять повязку требуется 2-3-кратно за сутки.
При лечении ожогов мазь наносят крайне осторожно – для того, чтобы не повредить эпидермис. Поэтому рекомендуется наносить вещество на повязку, после чего накладывать её на поражённую область.
[12], [13]
Источник