Развенчиваем мифы: АКТОВЕГИН и его механизм действия
— Вы затронули очень важный вопрос. Понимание механизма действия препарата играет ключевую роль при подборе врачом схемы лечения для каждого конкретного пациента. АКТОВЕГИН представляет собой ультрафильтрат из крови телят, в котором было выделено более 200 физиологически активных компонентов. Среди них — пептиды, аминокислоты, олигосахариды, эйкозаноиды и др.
Такой состав обусловливает значительные сложности при определении механизма действия препарата в целом. Несмотря на то что точный механизм действия еще не полностью изучен, уже сейчас в доклинических исследованиях установлен ряд эффектов, таких как инсулиноподобная активность, стимуляция утилизации кислорода клеткой, нейропротекторные свойства [1].
Данные ряда исследований, проведенных в последние годы, свидетельствуют о том, что заявленные клинические эффекты препарата АКТОВЕГИН опосредуются сложными мультимодальными механизмами, в частности метаболическими, вазоактивными и нейропротекторными. Давайте рассмотрим доказательность некоторых из них подробнее.
Метаболические эффекты
При заболеваниях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, развивается дефицит кислорода и глюкозы, что приводит к нарушению синтеза аденозинтрифосфата (АТФ) и снижению энергетических запасов клеток.
Экспериментальные исследования показали, что АКТОВЕГИН повышает захват и утилизацию кислорода и, как следствие, улучшает энергетический метаболизм и устойчивость клеток к гипоксии [1–4]. Кроме того, АКТОВЕГИН активирует переносчики глюкозы GLUT1 и GLUT4, что, например, при цереброваскулярных заболеваниях может приводить к улучшению транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер [4].
Наличие такого механизма было подтверждено и в клиническом исследовании D. Ziegler и соавторов (2009), в котором назначение АКТОВЕГИНА у пациентов с полинейропатией на фоне сахарного диабета II типа достоверно приводило к снижению уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) по сравнению с плацебо [5].
Нейропротекторные эффекты
В последнее время было проведено несколько исследований, посвященных изучению нейропротекторного действия АКТОВЕГИНА и его способности повышать выживаемость нейронов.
Исследование in vitro, проведенное в культивируемых первичных нейронах гиппокампа крыс, продемонстрировало нейропротекторные и регенеративные свойства препарата АКТОВЕГИН [6]. Обычно количество культивируемых нейронов резко уменьшается в результате апоптоза. Однако после 10 дней в культуре при оптимальных условиях было отмечено АКТОВЕГИН-дозозависимое увеличение числа жизнеспособных нейронов (в 2,4 раза больше по сравнению с контролем) (рис. 1).
Источник
Актовегин таблетки — инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Группировочное наименование:
Депротеинизированный гемодериват крови телят
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой.
Состав:
1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
Ядро: активное вещество: компоненты крови: депротеинизированный гемодериват крови телят – 200,0 мг в виде Актовегин ® гранулята* – 345,0 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат – 2,0 мг, тальк – 3,0 мг;
Оболочка: акации камедь – 6,8 мг, воск горный гликолевый – 0,1 мг, гипромеллозы фталат – 29,45 мг, диэтилфталат – 11,8 мг, краситель хинолиновый желтый лак алюминиевый – 2,0 мг, макрогол-6000 – 2,95 мг, повидон-К 30 – 1,54 мг, сахароза – 52,3 мг, тальк – 42,2 мг, титана диоксид – 0,86 мг.
*Актовегин ® гранулят содержит: активное вещество: компоненты крови: депротеинизированный гемодериват крови телят – 200,0 мг, вспомогательные вещества: повидон-К90 – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 135,0 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленовато-желтого цвета, блестящие.
Фармакотерапевтическая группа:
регенерации тканей стимулятор.
Код ATX:
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Актовегин ® – антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротективный и микроциркуляторный. Актовегин ® повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.
Рассматривается несколько путей реализации нейропротективного механизма действия препарата.
Актовегин ® препятствует развитию апоптоза, индуцированного пептидом бета-амилоида (Aβ25-35).
Актовегин ® модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.
Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полинейропатия. Актовегин ® ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы.
Положительными эффектами препарата Актовегин ® , влияющими на процессы микроциркуляции и на эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.
В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин ® наступает не позднее, чем через 30 минут после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 часа после парентерального и через 2–6 часов после перорального применения.
Фармакокинетика
С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические параметры препарата Актовегин ® , поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.
Показания
В составе комплексной терапии:
- Симптоматическое лечение когнитивных нарушений, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию.
- Симптоматическое лечение нарушений периферического кровообращения и их последствий.
- Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии (ДПН).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату Актовегин ® и аналогичным препаратам или вспомогательным веществам.
- Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Актовегин ® следует применять только в тех случаях, когда терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости.
Постинсультные когнитивные нарушения
В остром периоде ишемического инсульта, начиная с 5-7 дня, по 2000 мг в сутки внутривенно капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таблетки 3 раза в день (1200 мг/день). Общая продолжительность лечения 6 месяцев.
По 2 таблетки 3 раза в день (1200 мг/день). Общая продолжительность лечения 20 недель.
Нарушения периферического кровообращения и их последствия
По 1-2 таблетки 3 раза в день (600-1200 мг/день). Продолжительность лечения от 4 до 6 недель.
По 2000 мг в сутки внутривенно капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таблетки 3 раза в день (1800 мг/день) продолжительность от 4 до 5 месяцев.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ® не проявляет токсических эффектов даже при превышении дозы в 30–40 раз по сравнению с дозами, рекомендованными для использования у человека. Не было отмечено случаев передозировки препаратом Актовегин ® .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В настоящее время неизвестно.
Особые указания
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин ® в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, общая частота серьезных нежелательных явлений и смерти была одинаковой в обеих группах лечения. Хотя частота повторных ишемических инсультов была в пределах ожидаемой в данной популяции пациентов, было зафиксировано большее число случаев в группе, принимавшей препарат Актовегин ® , по сравнению с группой плацебо, однако данное различие было статистически незначимо. Взаимосвязи между случаями повторного инсульта и исследуемым препаратом установлено не было.
Применение у пациентов детского возраста
В настоящее время данные о применении препарата Актовегин ® у лиц детского возраста отсутствуют, поэтому его применение у данной группы лиц не рекомендуется.
Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 200 мг.
По 50 таблеток во флаконах темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с контролем первого вскрытия.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На пачку наклеивают прозрачные защитные наклейки круглой формы с голографическими надписями и контролем первого вскрытия.
В случае производства и/или расфасовки и упаковки препарата на ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия:
По 50 таблеток во флаконах темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с контролем первого вскрытия.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На пачку наклеивают прозрачные защитные наклейки круглой формы с голографическими надписями и контролем первого вскрытия.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
Россия, 119048, г. Москва, ул. Усачева, д. 2, cтр. 1
Производитель
«Такеда ГмбХ», Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
«Takeda GmbH», Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
Россия, 150030, г. Ярославль, ул. Технопарковая, д.9
Упаковщик/Выпускающий контроль качества
«Такеда ГмбХ», Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
«Takeda GmbH», Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
Россия, 150030, г. Ярославль, ул. Технопарковая, д.9
Претензии потребителей направлять по адресу юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Такеда Фармасьютикалс», г. Москва, Россия.
Источник
Актовегин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Актовегин способствует активации процессов обмена внутри тканей организма, а кроме этого процессов заживления. Также помогает улучшить трофику.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Актовегина
Таблетки применяются при следующих расстройствах:
- комбинированная терапия метаболических и сосудистых расстройств, затрагивающих головномозговую область (деменция либо инсульт ишемического характера, ЧМТ, а вместе с этим недостаточность мозгового кровообращения);
- полинейропатия диабетического характера;
- расстройства, затрагивающие работу венозных и артериальных сосудов, а вместе с этим осложнения, развивающиеся вследствие подобных нарушений (ангиопатия либо язвы, имеющие трофический характер).
Уколы, а кроме этого капельницы с применением ЛС используют при аналогичных состояниях и болезнях.
Использование медикамента в форме мази:
- воспаления, развивающиеся на слизистых и эпидермисе, а также раны (из-за порезов, ожогов, трещин, ссадин и проч.);
- язвы мокнущего характера, имеющие варикозную этиологию, и проч.;
- активация заживления тканей, связанных с ожогами;
- предупреждение развития пролежней или их лечение;
- предотвращение появления на эпидермисе симптомов, вызванных радиационным воздействием.
При подобных состояниях используют и крем.
Гель, помимо вышеуказанных нарушений, также назначается для обработки эпидермиса перед проведением процессов пересадки кожи во время терапии при ожоговой патологии.
Актовегин может назначаться спортсменам – чтобы увеличить работоспособность.
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в виде инъекционной жидкости – в стеклянных ампулах ёмкостью 2 либо 10 мл. Внутри пачки содержится 5 ампул. Также производится в форме инфузионной внутривенной жидкости – во флакончиках объёмом 0,25 л.
Таблетки содержатся в стеклянных флакончиках, в количестве 50-ти штук.
Крем выпускается в тюбиках объёмом 20 г.
20%-ный гель для глаз содержится в тюбиках, имеющих объём 5 г.
5%-ная мазь реализуется в тюбиках ёмкостью 20 г.
Фармакодинамика
Действующий элемент препарата, гемодериват, формируется при помощи ультрафильтрации и диализа.
Влияние медикамента повышает резистентность тканей в отношении гипоксии, потому как он стимулирует потребление и утилизацию кислорода. Вместе с этим лекарство помогает активизировать энергетические обменные процессы и потребление глюкозы. В результате возрастает клеточный энергетический ресурс.
Из-за увеличения количества потребляемого кислорода происходит стабилизация плазматических клеточных стенок у лиц с ишемией, а вместе с этим снижается объём формируемых лактатов.
Влияние Актовегина повышает клеточные показатели глюкозы, а помимо этого стимулирует окислительные обменные процессы. В результате осуществляется активизация энергетического снабжения клетки. Данный процесс подтверждается увеличением показателей транспортировщиков свободной энергии: аминокислот с АДФ и АТФ, а также фосфокреатина.
Препарат демонстрирует сходный эффект и при развитии расстройств периферического кровотока, а также при появлении осложнений, возникающих из-за этих нарушений. Отмечается его эффективность при ускорении процессов регенерации ран.
У лиц с ожогами, расстройствами трофического характера и язвами разного происхождения под влиянием ЛС происходит улучшение биохимических и морфологических свойств грануляции.
Из-за того, что медикамент влияет на осуществляющиеся внутри организма процессы утилизации, а вместе с тем усвоения кислорода, а также демонстрирует инсулиноподобный эффект, способствуя окислению и перемещению глюкозы, он является значимым участником при лечении полиневропатии диабетического характера.
У диабетиков во время терапии Актовегином происходит восстановление нарушенной чувствительности и ослабляется выраженность признаков, вызванных расстройствами психики.
Фармакокинетика
При парентеральных инъекциях воздействие ЛС развивается приблизительно по прошествии 0,5 часов либо раньше. Максимальный эффект регистрируется в среднем по истечении 3-х часов.
Использование Актовегина во время беременности
Актовегин может применяться при беременности. Зачастую медикамент используется для предотвращения расстройств в развитии плода, связанных с плацентарной недостаточностью.
Вместе с этим лекарство иногда используют на этапе планирования зачатия. В этот период оно требуется для активизации процессов маточно-плацентарного кровотока, стабилизации метаболической активности плаценты и газообмена.
Потому как в составе терапевтического средства содержатся натуральные элементы, оно не вызывает у плода отрицательных реакций.
Во время беременности порцию раствора ЛС вводят внутривенно (она составляет в пределах 5-20-ти мл). Применять препарат необходимо каждодневно либо через сутки. В/м использование проводится с подбором индивидуальных порций (с учётом причины применения Актовегина). Терапия обычно продолжается в пределах 1-1,5 месяцев.
Противопоказания
- легочная отёчность;
- анурия или олигурия;
- задержка жидкости;
- при потребности в использовании капельницы – недостаточность сердечной функции декомпенсированного характера;
- непереносимость в отношении медикамента.
Побочные действия Актовегина
Лекарство зачастую переносится без каких-либо осложнений при использовании любых его терапевтических форм.
Введение медикамента может приводить к развитию следующих побочных симптомов:
- признаки аллергии: изредка могут появляться отёчности, приливы жара, крапивница и гипергидроз, а также может увеличиваться температура;
- нарушения в работе ЖКТ: понос, рвота, боли в зоне эпигастрия, тошнота и симптомы диспепсии;
- проявления, затрагивающие функцию ССС: бледность эпидермиса, тахикардия, диспноэ, болевые ощущения в сердце, а кроме этого снижение либо повышение значений АД;
- расстройства деятельности НС: головные боли, парестезии, чувство возбуждения или слабости, головокружение, а также тремор и утрата сознания;
- проблемы с работой респираторной системы: болевые ощущения в области горла, чувство удушья либо сжатия внутри грудины, проблемы с глотанием и учащение дыхания;
- поражения костно-мышечной системы: боли, затрагивающие кости с суставами или поясницу.
При появлении у пациента вышеописанных отрицательных признаков требуется отменить применение медикамента и провести симптоматические процедуры.
[10], [11]
Способ применения и дозы
Схемы использования лекарства в форме уколов.
Инъекционную жидкость позволяется вводить внутриартериально, внутривенно либо внутримышечно.
С учётом выраженности патологии, инъекции выполняют в порции 10-20 мл (в/в способом), а позднее вводят на низкой скорости по 5 мл вещества внутривенно. Лекарство в ампулах требуется применять каждодневно либо в количестве нескольких раз за неделю.
Ампулы используют при расстройствах головномозгового кровоснабжения и метаболизма. Сначала нужно вводить в/в методом 10 мл вещества на протяжении 14-ти суток. Позднее, в период 4-х недель, проводятся инъекции 5-10-ти мл медикамента с частотой несколько раз за неделю.
Людям с инсультом ишемического характера требуется внутривенное применение 20-50-ти мл препарата, который предварительно растворяют в инфузионной жидкости (0,2-0,3 л). В пределах 2-3-х недель медикамент применяется каждодневно либо с частотой несколько раз за неделю. По такой же схеме выполняется терапия и у лиц с ангиопатией артериального характера.
Лицам с язвами трофического характера либо прочими вялотекущими язвенными поражениями, а также ожогами нужно вводить в/в способом 10 мл препарата (либо 5 мл в/м методом). Данную порцию, с учётом выраженности поражения, применяют 1-разово либо несколько раз за день. В дополнение к этому выполняется локальное лечение Актовегином.
Для лечения либо предупреждения развития поражений эпидермиса под радиационным воздействием, вещество используют каждодневно в дозировке 5 мл (внутривенно), во время промежутков между нахождениями в радиационной зоне.
Методы применения инфузионной жидкости.
Инфузии выполняются внутриартериально либо внутривенно. Размер дозировки определяется состоянием пациента и поставленным ему диагнозом. Зачастую в день применяют по 0,25 л вещества. Иногда начальная порция 10%-ного раствора возрастает до 0,5 л. Лечебный цикл может включать 10-20 инфузий.
Перед выполнением инфузии необходимо убедиться в полной целостности флакончика с лекарством. Введение должно производиться на скорости около 2-х мл/минута. При проведении процедуры требуется контролировать, чтобы вещество не проникло внутрь внесосудистых тканей.
Режим применения таблетированной формы ЛС.
Таблетки употребляют перед приёмом пищи, не разжёвывая, а проглатывая и запивая простой водой. Зачастую за сутки употребляют по 1-2 таблетки, 3-кратно. Терапевтический цикл обычно продолжается 1-1,5 месяца.
Лицам с полиневропатией диабетического характера медикамент сначала на протяжении 21-го дня вводится внутривенно в размере 2000 мг, а далее его применяют в форме таблеток – в количестве 2-3-х штук за сутки на протяжении 4-5-ти месяцев.
Способы использования геля.
Обработка гелем производится местно – для очищения язвенных и раневых поражений, а вместе с этим для их дальнейшего лечения. При наличии на эпидермисе лучевого поражения либо ожога препарат наносят тонким слоем. В случае язвы нужно применять толстый слой вещества, после чего закрывать обработанную зону компрессом, пропитанным лекарственной мазью.
Повязку требуется менять 1-кратно за день, но при сильном мокнутии язвы частоту этой процедуры необходимо повысить. Лицам с лучевыми поражениями медикамент применяется в форме аппликаций. Для терапии и предупреждения пролежней повязки меняют 3-4-кратно за сутки.
Режим применения лекарственного крема.
Используется для активизации регенерационных процессов при мокнущих типах язв и при ранах. По завершении терапии с использованием геля его применяют для предупреждения появления пролежней. При терапии и предупреждении развития лучевых поражений нужно пользоваться кремом 2-3-кратно за сутки.
Схемы использования мази.
Мазь назначают при продолжительном лечении язвенных и раневых поражений – после окончания терапии с использованием геля и крема. Обработку эпидермальных поражений совершают, используя повязки, смоченные в препарате, которые меняют до 4-х раз за день. При использовании мази для предупреждения пролежней либо лучевых поражений, менять повязку требуется 2-3-кратно за сутки.
При лечении ожогов мазь наносят крайне осторожно – для того, чтобы не повредить эпидермис. Поэтому рекомендуется наносить вещество на повязку, после чего накладывать её на поражённую область.
[12], [13]
Источник