Инструкция по применению АДРЕНАЛИН-ЗДОРОВЬЕ (ADRENALINE-HEALTH)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций 0.18% прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| эпинефрина гидротартрат | 1.82 мг |
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (E223), натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — коробки.
1 мл — ампулы (10) — коробки.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — коробки.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (2) — коробки.
Фармакологическое действие
Адреналин-Здоровье — кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство.
Лекарственное средство стимулирует α- и β-адренорецепторыразличной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Са 2+ . Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетныхмышц — в меньшейстепени), повышению АД (главным образом — систолического), общего периферического сопротивления сосудов.
Эффективность лекарственного средства зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин, может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов:
- выше 0.2 мкг/кг/мин — сужает сосуда, повышает АД (главным образом — систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует ЦНС, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно.
Фармакокинетика
При в/м или п/к введении быстро всасывается; C max в крови достигается через 3-10 мин. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочке кишечника, аксонах. T 1/2 при в/в введении составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками.
Источник
Адреналин
Состав
международное и химическое названия: epinephrine; (1R)-1-(3,4-дигидроксифенил)-2-метиламино)-этанол гидроген (2R,3R)-2,3-дигидроксибутандиоат;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;состав: 1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество – 1,82 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Фармакодинамика. Адреналин-Здоровье – кардиостимули-рующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство.Препарат стимулирует a- и b-адренорецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией b-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение a-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц – в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом – систолического), общего периферического сопротивления сосудов. Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин – сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на a-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии.Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию.Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия – 1–2 мин), при подкожном – через 5–10 мин (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном – время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
Фармакокинетика. При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3–10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1–2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Аллергические реакции немедленного типа (бронхообструкция, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов; артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная), асистолия, бронхоспазм во время наркоза, гипогликемическая кома (при передозировке инсулина). Кровотечение поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т. ч. из десен (местное применение).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эпинефрину гидротартрату, артериальная или легочная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность), аневризмы, тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, метаболический ацидоз, гиповолемия, шок неаллергического генеза, окклюзионные заболевания сосудов, судорожный синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном, циклопропаном – опасность возникновения аритмии).
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно, подкожно, иногда – внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный. Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3–0,75 мл. Инъекции можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая – 1 мл, суточная – 5 мл.Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида (скорость введения – 1–4 мкг/мин, т. е. 0,3–1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают.Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1–0,2 мг через специальную длинную иглу.Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года – 0,1–0,15 мл, 1–4 года – 0,2–0,25 мл, 5–7 лет – 0,3–0,4 мл, 8–10 лет – 0,4–0,5 мл, старше 10 лет – 0,5 мл. Частота введений – 1–3 раза в день. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.
Особенности применения.
Препарат не следует вводить внутриартериально, т. к. чрезмерное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.С осторожностью применяют в пожилом и детском возрасте.При внутрисердечном введении необходимо контролировать артериальное давление, центральное венозное давления, давление в легочной артерии, частоту сердечных сокращений.Введение Адреналина-Здоровье при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Препарат нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены). Для профилактики аритмий одновременно назначают b-адреноблокаторы.Данные о применении при сниженной функции почек или печени отсутствуют.Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку препарат может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Период лактации. Кормление грудью следует прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при больших дозах). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко – головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия. Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов). Лечение: прекращение введения препарата, введение a- и b-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.
Взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы a- и b-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) – снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы или эуфиллином – взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности – 2 года.
Источник
История лекарства: адреналин
Поделиться:
«Добавочная» почка
Пожалуй, первое в истории (и не слишком точное) упоминание надпочечников принадлежит Галену. Великий медик описывал только левую железу и считал ее добавочной почечной тканью. Из-за малого размера надпочечников их то находили у вскрываемых животных, то не могли найти. А потому этот орган считали чем-то вроде шестого пальца — рудиментом, не имеющим собственной функции.
Настоящее изучение надпочечников началось только в XIX веке, когда провели свои исследования Томас Аддисон и Шарль Броун-Секар. Аддисон, английский врач, считающийся отцом эндокринологии, много лет подряд описывал симптомы, возникающие при туберкулезном и воспалительном поражении надпочечников.
Француз Броун-Секар, пытаясь в эксперименте получить те же симптомы, удалял животным оба надпочечника. После операции животные умирали в течение 24–36 часов, однако им можно было продлить жизнь, впрыснув вытяжку из надпочечников другого животного. Однако единственное, что удалось доказать таким образом, — это жизненную необходимость крошечной «добавочной почки».
Эксперименты на детях
Как это часто бывает в истории медицины, поворот произошел почти случайно. В середине 1890-х годов английский врач Джордж Оливер изобрел устройство, позволяющее определять диаметр сосудов не на вскрытых телах, а на живых людях. После этого он задумал исследовать влияние ряда веществ на сосудистый тонус и решил ставить опыты на членах своей семьи. Честь испробовать вытяжку из надпочечников рогатого скота (материалом для исследований Оливера снабжал местный мясник) выпала сынишке врача.
Оливер зафиксировал быстрое сужение артерии ребенка после подкожного введения вытяжки и, заинтригованный результатом, поехал в Лондон к профессору Эдварду Шэферу. Сэр Шэфер в этот период проводил исследования изменений артериального давления на собаках. Он отнесся к рассказу Оливера с недоверием, однако согласился вколоть вытяжку одному из подопытных животных. Каково же было удивление профессора, когда столбик манометра, измерявшего давление собаки, поднялся в считанные минуты! Давление собаки поднялось, а сосуды сузились.
Сразу после публикации результатов опыта химики всего мира взялись наперегонки выделять загадочную «прессорную субстанцию». Неочищенное вещество, получившее название «эпинефрин» («эпи» — над, «нефрос» — почка), вскоре выделил Джон Абель из Балтимора. А химически чистое соединение, которое было возможно синтезировать искусственно, в 1901 году получено японцем Дзёкити Такаминэ. Его начали выпускать под торговым названием «Адреналин».
Читайте также:
От собаки до бактерии: история инсулина
Читайте также: Вещество, управляющее нервами
Чистый адреналин стали использовать для регуляции низкого давления при шоковых состояниях (в частности, при анафилактическом шоке) и в кардиологии, не понимая при этом механизма его действия. Ведь ни Оливер, ни Шэфер не могли знать обо всех эффектах открытого вещества, поскольку необходимые знания были добыты лишь спустя три года.
Забегая вперед, скажем, что адреналин оказался нейромедиатором, влияющим на симпатический отдел вегетативной нервной системы. Симпатический отдел активируется при стрессовых реакциях, поэтому его еще часто называют «беги или сражайся».
Передача команд от вегетативной нервной системы (ВНС) к органам, на которые надо повлиять в данный момент, происходит с помощью специальных сигнальных веществ, называемых нейромедиаторами. Адреналин — нейромедиатор, влияющий на симпатическую часть нервной системы: он учащает сердцебиение, расширяет дыхательные пути, увеличивает кровоснабжение мышц. А вот деятельность желудка и кишечника он приостанавливает.
Выяснить значение адреналина для работы ВНС удалось берлинскому неврологу Максу Левандовски и физиологу из Кембриджа Томасу Эллиоту. Левандовски описал совпадение реакции зрачка на введение адреналина и на стимуляцию симпатической части нервной системы. Узнав об этом, Эллиот провел тщательное исследование реакции всех органов на адреналин и на электростимуляцию симпатики, и определил, что они абсолютно одинаковы.
Благодаря экспериментам Эллиота человечество получило «полный список» эффектов, которые адреналин оказывает на организм. Вещество стало возможно использовать не вслепую, а четко понимая показания и противопоказания в каждом конкретном случае. Его основное назначение в сегодняшней медицине — стимулировать работу сердца, одновременно облегчая ее путем сужения сосудов и подъема артериального давления.
Сегодня без адреналина невозможно представить работу кардиореанимации и терапию тяжелых аллергических состояний. «На счету» у него миллионы спасенных жизней — и, возможно, риск, которому Джордж Оливер подверг своего ребенка, был в чем-то оправдан.
Источник